Что эффективнее листата или ксеникал
Что лучше: Ксеникал или Листата
Ксеникал
Листата
Исходя из данных исследований, Ксеникал лучше, чем Листата. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Ксеникала и Листаты
У Ксеникала эффективность больше Листаты – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Ксеникала более выраженный, то у Листаты даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ксеникала и Листаты тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Ксеникала и Листаты
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Ксеникала она достаточно схожа с Листатой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ксеникала, также как и у Листаты мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ксеникала нет никаих рисков при применении, также как и у Листаты.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ксеникала и Листаты.
Сравнение противопоказаний Ксеникала и Листаты
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ксеникала достаточно схоже с Листатой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ксеникала и Листаты может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Ксеникала и Листаты
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ксеникала достаточно схоже со аналогичными значения у Листаты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ксеникала значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Листаты.
Сравнение побочек Ксеникала и Листаты
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Ксеникала больше нежелательных явлений, чем у Листаты. Это подразумевает, что частота их проявления у Ксеникала низкая, а у Листаты низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Ксеникала возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Листаты.
Сравнение удобства применения Ксеникала и Листаты
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Ксеникала лучше, чем у Листаты.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:35
Риск развития колоректального рака у пациентов, принимающих орлистат
Орлистат относится к повсеместно назначаемым препаратам для лечения ожирения. Он ингибирует желудочную и панкреатическую липазы, что приводит к нарушению расщепления пищевых жиров и уменьшению их всасывания из ЖКТ.
Исследования на животных показали, что прием орлистата приводит к пролиферации колоноцитов и изменению кишечных крипт, а также увеличению числа фокусов аберрантных крипт, которые являются предикторами развития колоректального рака.
Цель
Изучить риск развития колоректального рака у пациентов, принимающих орлистат.
Материалы и методы
В когортное ретроспективное исследование, проводимое в Великобритании с 1998 по 2008 года, были включены 33 625 пациентов (77% женщин) с ожирением старше 18 лет (средний возраст составлял 47 лет), которым в течение 12 месяцев до начала исследования не назначались никакие препараты для лечения ожирения (орлистат, сибутрамин, римонабант, фентермин и диэтилпропион). Группу сравнения составляли 160 387 человек, которые не получали препараты для лечения ожирения в течение 12 месяцев до начала исследования и в период его проведения.
Результаты
Заключение
Проведенное исследование не показало увеличения риска развития колоректального рака при приеме орлистата при краткосрочном периоде наблюдения (около 2,9 лет). Для того, чтобы сделать окончательный вывод об отсутствии такого побочного эффекта, необходимо проведение долгосрочных исследований орлистата.
На настоящий момент FDA не включила колоректальный рак в перечень возможных побочных эффектов при приеме орлистата.
Листата таблетки п.п.о. 120мг 20 шт.
Доставим в одну из 2374 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Листата таблетки п.п.о. 120мг 20 шт.
Краткое описание
ООО Изварино Фарма, Российская Федерация, средство для снижения избыточной массы тела; орлистат
Состав
Фармакологическое действие
Показания
— длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой; — в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
— гиперчувствительность чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; — синдром хронической мальабсорбции; — холестаз; — беременность, период грудного вскармливания; — детский возраст до 12 лет.
Передозировка
У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.<BR /> В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах. В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Особые указания
Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м2), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.
Взаимодействие с другими препаратами
Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия. При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата. При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось). Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.
Менопаузальный метаболический синдром
Менопаузальный метаболический синдром (ММС) — это совокупность метаболических нарушений, возникающих с наступлением менопаузы и включающих быструю прибавку массы тела с формированием абдоминального ожирения, инсулинорезистентности и дислипидемии и/или ар
Менопаузальный метаболический синдром (ММС) — это совокупность метаболических нарушений, возникающих с наступлением менопаузы и включающих быструю прибавку массы тела с формированием абдоминального ожирения, инсулинорезистентности и дислипидемии и/или артериальной гипертензии. Возможны и другие метаболические проявления ММС: микроальбуминурия и нарушения в системе гемостаза.
ММС впервые был описан в 1995 г. Частота ММС зависит от возраста. Согласно данным исследования, проведенного в США и охватившего 9 000 мужчин и женщин, ММС был выявлен у 43,6% в возрасте 60–69 лет и у 42% лиц от 70 лет и старше.
Этиология ММС неизвестна. Существует несколько теорий, указывающих на роль следующих факторов в развитии ММС: дефицит эстрогенов и прогестерона; повышение тонуса симпатической нервной системы; гиперандрогения; инсулинорезистентность; дефицит инсулинподобного фактора роста; роль провоспалительных цитокинов (фактор некроза опухоли α(ФНО α), С-реактивный белок, интерлейкин (ИЛ) 6 и 10).
ММС представляет собой предстадию сахарного диабета (СД) 2 типа и отличается от последнего отсутствием стабильной гипергликемии, поскольку инсулинорезистентность в этой стадии еще может преодолеваться за счет гиперинсулинемии. Снижение массы тела за счет расширения двигательной активности и адекватной диеты уменьшает риск развития СД 2 типа на 30–50% даже в этой стадии.
Термин «метаболический синдром» имеет несколько синонимов: синдром Х, синдром инсулинорезистентности, «смертельный квартет» (верхний тип ожирения, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).
Все компоненты метаболического синдрома: инсулинорезистентность, дислипопротеинемия, гиперактивность симпатической нервной системы — так или иначе взаимообусловлены, но каждый из них неизбежно связан с избыточным количеством абдоминального и висцерального жира. Именно на этом основании абдоминальное ожирение считается ключевым признаком метаболического синдрома (рис. 1).
Следовательно, все элементы ММС взаимосвязаны между собой и становятся триггерами друг друга, создавая «порочный круг». ММС является определяющим в патогенезе ишемической болезни сердца у женщин в постменопаузе.
Половые гормоны определяют характер распределения жировой ткани: эстрогены и прогестерон влияют на локализацию жира в ягодично-бедренной области (гиноидный тип), андрогены отвечают за андроидный (абдоминальный) тип ожирения с абдоминальной локализацией жира. Кроме того, жировая ткань является местом экстрагонадного синтеза и метаболизма эстрогенов при участии ароматазы цитохрома Р450. Повышение активности ароматазы с возрастом способствует медленной биологической трансформации в ответ на выключение гормонов яичников.
Абдоминальное ожирение — основной клинический симптом ММС. Абдоминальное, и особенно висцеральное, ожирение является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (рис. 2).
При ММС дефицит половых гормонов ведет к снижению уровня глобулина, связывающего половые стероиды, что способствует увеличению содержания свободных андрогенов в кровотоке, которые сами по себе могут снижать холестерин ЛПВП и вызывать инсулинорезистентность, гиперинсулинемию и андроидное распределение жира.
При ожирении и инсулинорезистентности часто выявляется активация факторов провоспалительной реакции (ФНО α, ИЛ-6, ИАП-1 и др.), что ведет к эндотелиальной дисфункции, оксидативному стрессу, воспалительному каскаду цитокинов, способствуя возникновению атеросклеротических изменений и развитию инсулинорезистентности.
Критерии диагноза ММС. Данные анамнеза: значительная прибавка массы тела (5–10 кг) за короткий период времени (6–12 месяцев) с наступлением менопаузы.
Терапевтические подходы
Существует два основных метода терапии ожирения: немедикаментозный и медикаментозный.
Немедикаментозный подход к лечению ожирения. Для эффективного лечения ММС необходимы: формирование и поддержание внутренней мотивации пациентки к снижению массы тела; постоянный контакт с пациенткой с постановкой и согласованием промежуточных целей лечения и контролем за их достижением.
Пациентка должна усвоить следующее: избыточный вес и ожирение требуют пожизненного и многопланового внимания; масса тела регулируется сложными биологическими механизмами и влияниями внешней среды. Ее избыток не является следствием отсутствия воли; даже умеренное снижение массы тела приводит к улучшению общего состояния; ненаучный подход в борьбе с избыточной массой тела мешает лечебному процессу; важно постепенное и стойкое снижение массы тела и осуществление мероприятий, способствующих поддержанию достигнутого результата.
Итак, немедикаментозное лечение включает: обучение больных, рациональное гипо- и эукалорийное питание, повышение физической активности, изменение образа жизни.
Существует также оперативное лечение.
Медикаментозная терапия. Лечение включает разные группы препаратов.
ЗГТ является патогенетической терапией ММС, поскольку синдром развивается со снижением и возрастным «выключением» функции яичников.
В постменопаузе при сохраненной матке назначается низкодозированная комбинированная (эстроген-гестагенная) ЗГТ: анжелик (Шеринг), фемостон 1/5 (Солвей Фарма). Лечение проводится в непрерывном режиме в течение 3–5 и более лет (табл).
Если имеются противопоказания для пероральной терапии (заболевания желудочно-кишечного тракта, тромбофлебиты в анамнезе, мигрень, АД > 170/100 мм рт. ст. и др.), то назначаются эстрогены парентерально в виде пластыря или геля (климара, дивигель, эстрожель) в непрерывном режиме с добавлением прогестагенов (дюфастон 5 мг/сут или утрожестан 100 мг/сут) в непрерывном режиме. Поскольку ММС может развиться в перименопаузе на фоне длительных задержек менструаций, предпочтение отдается двухфазной ЗГТ (табл).
Женщинам без матки назначается монотерапия эстрогенами без прогестагенов.
Наши данные показали, что на фоне ЗГТ в течение 12 мес у подавляющего большинства женщин (96,1%) наблюдалось прогрессивное снижение массы тела в среднем на 4,5 кг и снижение индекса ОТ/ОБ. Кроме того, отмечено достоверное снижение атерогенных фракций липидов, инсулина, нормализация АД. Более быстрый эффект наблюдался у женщин в перименопаузе.
ЗГТ должна назначаться врачом гинекологом после соответствующего обследования: маммография, ультразвуковое исследование гениталий, цитологическое исследование мазков из шейки матки и др.
С учетом данных о механизмах влияния половых гормонов на жировую ткань можно полагать, что перераспределение жировой ткани в большей степени обусловлено влиянием дефицита половых гормонов, чем возрастных процессов.
Механизм действия селективного ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина сибутрамина (меридиа) заключается в избирательном ингибировании обратного захвата нейромедиаторов серотонина и норадреналина в синапсах нейронов центральной нервной системы, результатом чего является более быстрое возникновение и пролонгирование чувства насыщения и, как следствие, уменьшение объема потребляемой пищи. Помимо усиления чувства насыщения, меридиа повышает расход энергии, стимулируя термогенез.
Препарат меридиа (Эбботт) назначался в начальной дозе 10 мг в сутки в течение 4 нед, после чего больным с потерей массы тела менее 2 кг дозу препарата увеличивали до 15 мг в сутки.
Критерием эффективности лечения ожирения являются снижение массы тела, индекса ОТ/ОБ, улучшение липидного спектра крови. Полученные нами данные указывают на преимущественное влияние меридиа на жировую ткань абдоминальной локализации. Продолжительность терапии сибутрамином может составлять 6–12 и более месяцев.
Препарат ксеникал (орлистат) (Ф. Хоф- фманн-Ля Рош Лтд.) является ингибитором желудочно-кишечных липаз. Снижение массы тела обусловлено уменьшением поступления в организм жиров и созданием отрицательного энергетического баланса (дефицита калорий). Ксеникал помогает добиться снижения массы тела, даже если первоначальное изменение образа жизни оказалось неэффективным, поскольку он способствует выработке мотивации к изменению диеты. Снижая количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в тонком кишечнике, ксеникал понижает растворимость, а следовательно, и всасывание холестерина.
Доза 120 мг 3 раза в день является наиболее действенной в отношении снижения массы тела (в среднем на 9,8% от исходного). Наряду со снижением веса на фоне ксеникала отмечаются нормализация или достоверное снижение АД, общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, что свидетельствует об уменьшении риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Лечение проводится в течение нескольких лет.
Больным с ожирением, у которых сниженная насыщаемость, эмоциогенное пищевое поведение сопровождаются тревожно-депрессивными расстройствами, паническими атаками, а также пациентам с невротической булимией показаны антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Флуоксетин назначается в суточной дозе от 20 до 60 мг в течение 3 мес. Флувоксамин назначается в суточной дозе от 50 до 100 мг в день также в течение 3 мес. Указанные средства предпочтительно назначать при наличии у пациентов с ожирением тревожно-депрессивных расстройств, панических атак и невротической булимии под контролем невропатолога.
Таким образом, дефицит половых гормонов в постменопаузе может способствовать развитию ММС, который клинически проявляется прибавкой массы тела с формированием абдоминального ожирения за короткий промежуток времени (6–10 мес). Выбор метода лечения ММС зависит от сопутствующих заболеваний и степени ожирения. Патогенетически обоснованными и эффективными средствами при ММС являются: назначение ЗГТ, а также препаратов для лечения ожирения, таких как сибутрамин (меридиа) — препарат с центральным механизмом действия, усиливающий чувство насыщения и термогенез, и орлистат (ксеникал) —препарат периферического действия, подавляющий активность липаз желудочно-кишечного тракта, клинический опыт применения которого накапливается. Безусловно, назначая фармакологические средства, врач также дает пациенту рекомендации соблюдать низкокалорийную диету и поддерживать физическую активность, что значительно повышает эффективность лечения.
В. П. Сметник, доктор медицинских наук, профессор
НЦАГиП, Москва
Ксеникал капсулы 120мг 42 шт.
Доставим в одну из 2374 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Ксеникал капсулы 120мг 42 шт.
Краткое описание
Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
орлистат 120 мг;
Вспомогательные вещества:
тальк 0.24 мг;
Состав оболочки капсулы:
желатин,
индигокармин,
титана диоксид.
Фармакологическое действие
Капсулы Ксеникал отличаются продолжительным воздействием.
Терапевтический эффект от применения препарата осуществляется в просвете тонкого кишечника и желудка.
Он заключается в формировании ковалентной связи с активным участком панкреатической и желудочной липаз. Инактивированный фермент теряет свою способность расщеплять пищевые жиры в виде триглицеридов, моноглицериды, не всасывающиеся жирные свободные кислоты. В результате количество поступающих в организм калорий снижается, что способствует уменьшению массы тела. Таким образом терапевтический эффект лекарства достигается без всасывания в систему кровотока.
Инструкция по применению Ксеникал указывает на начало действия препарата спустя 24-48 часов после его приема. Содержание жира возвращается к первоначальному уровню через 48-72 часов после отмены лекарства.
Показания
Лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой.
Также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.
Способ применения и дозировка
Ксеникал применяется внутрь, трижды в день, в момент основного приема пищи или через час после него по 1 капсуле (120 мг). При пропуске приема пищи или употреблении нежирных продуктов прием таблеток также можно пропустить.
Инструкция к капсулам содержит информацию о том, что увеличение дозы лекарства выше рекомендованной не усиливает его терапевтический эффект. Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек или печени не требуется.
Не рекомендуется употреблять препарат детям моложе 18 лет.
Побочные действия
Применение Xenical может сопровождаться побочными реакциями, которые возникают со стороны:
органов чувств и нервной системы утомляемость, головокружение, нарушение сна, депрессия, тревожность, головная боль;
органов ЖКТ метеоризм, учащение дефекации, маслянистые выделения, недержание кала, тошнота, дискомфорт в животе и прямой кишке, рвота, инфекционная диарея;
респираторной системы инфекции нижних и верхних дыхательных путей, отит, дискомфорт в области лор-органов;
опорно-двигательного аппарата боли и нижних конечностях, спине, нарушение функции суставов, артралгия, миалгия, тендинит;
мочеполовой системы вагинит, нерегулярный менструальный цикл, инфекции мочевыделительной системы;
кожных покровов сухость кожи, сыпь.
Использование препарата также может сопровождаться отеками стоп, аллергическими реакциями, гриппом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Особые указания
С осторожностью применять при беременности и в период лактации, при наличии гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).
В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).
Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например, с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
Взаимодействие с другими препаратами
Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипоглекимических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, и этанолом не отмечены.