что относится к натуральным ретиноидам
Какие вещества называются ретиноидами? Их применение в практике врача-косметолога.
Ретиноиды бывают топическими (для наружного применения) и системными (для приема внутрь).
При наружном и системном применении ретиноиды:
Снижают вероятность рака кожи, некоторые формы даже используются в онкологии для лечения отдельных видов рака, уменьшают пигментацию (постакне, пигментные пятна) и показывают антиоксидантную активность. Ретиноиды широко применяются в дерматологической практике, начиная с 1963 года, когда была доказана эффективность ретиноевой кислоты при акне, также используются для лечения псориаза.
В косметологии применяются:
Ретиноиды подразделяют на три поколения (в некоторых публикациях можно встретить четыре), в каждом есть более сильные и более слабые формы.
Первое поколение: производные ретиноевой кислоты –витамин А (ретинола ацетат, ретинола пальмитат), ретиналь (ретинальдегид), третиноин (транс-ретиноевая кислота, ATRA), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота).
Являются натуральными ретиноидами, синтезируемыми в организме человека, все последующие поколения – синтетические, получены в лабораторных условиях.
Ретинил пальмитат (Retinyl palmitate) → Ретинол (Retinol) → Ретинальдегид/ретинал (Retinaldehyde/retinal) → Ретиноевая кислота (Retinoic acid)
Чем ближе в этой цепочке ретиноид находится к ретиноевой кислоте, тем эффективней он воздействует на кожу, но при этом выше вероятность получить побочные эффекты в виде раздражения, шелушения либо сухости.
В косметике применяются:
Ретинил пальмитат – увлажнение и уплотнение кожи кожу, стимуляция синтеза коллагена.
Концентрация в домашних кремах для профилактики старения обычно составляет не более 0,1%. В более серьезных лечебных препаратах — от 0,4% до 1%. Чем выше концентрация, тем сильнее эффект и тем выше риск раздражения.
Для лечения тяжелых форм акне и акне, торпидных к системным противомикробным средствам, широко применяются системные ретиноиды I поколения – изотретиноин. Назначается пероральный прием препаратов, содержащих 13-цис-ретиноевую кислоту. Оказывает противовоспалительное, кератолитическое и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.
Второе поколение: этретинат и его метаболит ацитретин. Используются в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.
Ацитретин – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. При псориазе и нарушениях ороговения препарат нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса.
Третье поколение (аротиноиды): адапален, бексаротен, тазаротен.
В некоторых публикациях адапален относят к четвертому поколению. Он является производной нафтоевой кислоты, обладающей свойствами витамина А, но отличающееся по химическому составу от всех поколений ретиноидов. Встречается только в аптечных средствах. Обычно адапален назначают при акне, но и как антивозрастной ингредиент он тоже работает.
Тазаротен назначают при псориазе, в России не продается.
Третиноин, изотретиноин, бексаротен и алитретиноин также применяются в онкологической практике.
Все синтетические ретиноиды, со второго по четвертое поколение, лекарственные вещества, и в косметике они не разрешены.
Ретиноиды (подробный обзор)
Внимание! Бесплатный вебинар
Видео с Юлианой Шиян в прямом эфире! Вы сможете задать свои вопросы. Трансляция в интернете. Не пропустите!
Начало 12 декабря в 19.30 по МСК При регистрации на вебинар, вы получите в подарок чек-лист «Ошибки ухода за проблемной кожей», а в конце вебинара книжку-малышку «Звёздная десятка домашних масок для кожи с акне». До встречи на вебинаре!
Смотрите приглашение на моём Youtube-канале
По какому принципу различается назначение системных и наружных ретиноидов?
Есть такое понятие, как лечение согласно тяжести заболевания. Я всегда привожу этот пример своим пациентам: Аппендицит. Что означает лечение аппендицита согласно тяжести заболевания? Это хирург и операция! А какое лечение будет не согласно тяжести? Это подорожник, приложенный к аппендициту.
Вы должны понимать: АКНЕ бывает такой тяжести, что «подорожник» в виде азелаиновой кислоты или наружных ретиноидов вам не поможет!
Ретиноиды от акне, прыщей и угревой сыпи
МИФЫ и СТРАХИ
Все врачи, кто занимается лечением акне успешно, применяют системные ретиноиды. Ретиноиды назначаются не каждому больному акне или угревой сыпью, а исходя из необходимости и по показаниям врача. Если врач-косметолог видит, что человек долго страдает от этой болезни и у него генетическая предрасположенность (тяжёлое течение акне у родителей, дяди или тёти).Если у пациента затяжное течение акне, врач будет решать, что назначить в таких тяжёлых случаях, ретиноиды будут назначены точно.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Ко мне часто приходят пациенты, которые говорят: «Я уже пропил 2 курса роаккутана и мне он особо не помог». Когда я начинаю подробно расспрашивать, то понимаю, что все инструкции по приему были нарушены.
А раз все предписания при приёме этого препарата были нарушены, то у пациента не наступила стойкая ремиссия.
Очень важно!
Если ваш врач-дерматолог назначает своим пациентам системные ретиноиды и вы видите, что они успешно работают, тогда доверяйте его мнению. Не ищите ответы на свои вопросы в интернете или у коллег в офисе. Задайте важные вопросы о ретиноидах своему врачу-косметологу, дерматологу.
Ретиноиды от прыщей. Мифы и страхи
Акнекутан, Роаккутан, Сотрет
Что же это за вещество? Это трансретиноевая кислота и она очень мощно подавляет активность сальных желёз.
Когда возникает акне?
Акне возникает тогда, когда под воздействием избыточного воздействия гормона тестостерона на сальную железу, стимулируется мощная выработка кожного сала в большом количестве.
Как работают системные ретиноиды?
На рецепторы сальной железы воздействуют системные ретиноиды, присоединяясь к рецепторам сальной железы, они тормозят активность выделения сала из железы и акне проходит.
Самые, часто назначаемые препараты из системных ретиноидов (разрешены в Российской Федерации):
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Когда я назначаю один из этих препаратов, меня спрашивают, а почему именно этот препарат и какая разница между ретиноидами? Все эти препараты объединяет одно вещество: Изотретиноин. Самый первый появился Роаккутан. Это оригинальный препарат, а все остальные препараты, это его *дженерики. Все дженерики изотретиноина имеют свои собственные регистрационные удостоверения и разрешены на территории России.
Почему Акнекутан более интересен врачу-косметологу и самому пациенту, как выбор для лечения и как понять, какой препарат из ретиноидов лучше?
Изотретиноин, это жирорастворимое вещество. Он усваивается организмом, только в сочетании с поглощаемыми жирами. Если вы принимаете Роаккутан и запиваете его обычной водой, он усвоится у вас менее, чем на 40%. Если вы принимаете Акнекутан и запьёте его обычной водой, он усвоится организмом примерно на 70%.
При назначении Акнекутана, врач страхует пациентов от их же собственных ошибок. Пациенты могут пренебречь жирной пищей во время приема Роаккутана и Сотрета, забудут съесть что-нибудь жирное или жирное им запрещено (на диете), а необходимая доза препарата должна попасть в организм! Необходимая, а не её малая часть! Поэтому препарат Акнекутан более предпочтителен для пациента, недобор по жирам при его приеме с меньшей вероятностью скажется на итоге лечения.
Его ежедневная доза регулируется врачом, но ещё есть кумулятивная дозировка препарата, которую должен накопить организм пациента. Именно при ее наборе мы можем говорить о большом шансе на стойкую ремиссию у пациента.
Вывод простой, если в организме накапливается меньше изотретиноина, то риски побочных явлений тоже снижаются. Это очень хорошо для пациента!
Для ярых сторонников всего оригинального и оригинальных препаратов в том числе, рекомендуется Роаккутан. Но и все другие ретиноиды будут для вас полезны, при условии, если они назначены врачом-дерматологом, а вы в свою очередь, будете соблюдать все условия приема ретиноидов.
Побочный эффект от ретиноидов
Ретиноиды безопасны и эффективны. Они применяются в косметологии уже более 40 лет. Но, как у любого медицинского препарата, у них есть побочные эффекты. Изотретиноин принимается на протяжении долгого времени. Организм должен набрать (накопить) определенную дозировку для успешного лечения акне. Маленькие и нерегулярно принимаемые дозы изотретиноина не принесут ожидаемого результата.
Прием ретиноидов в течение несколько месяцев с высокой дозировкой, несомненно вызовет некоторые побочные эффекты. Всё это известно врачу и об этом он обязательно должен предупредить пациента. Все малейшие побочные явления, вызванные действием ретиноидов, знают опытные врачи-дерматологи и не скрывают, что у препаратов с содержанием изотретиноина есть «гарантированная побочка».
Вам, эти побочные эффекты конечно не понравятся, а для врача они будут показателем усвоения препарата. С возникшими побочными эффектами вам поможет справиться врач и назначит мазь, крем, капли, которые помогут «пережить» дискомфортные времена побочных явлений. В основном, «побочка» со стороны кожи и слизистых возникает в первые месяцы приема ретиноидов, когда идет наращивание дозы и организм привыкает к препарату с изотретиноином.
Для того, чтобы понять не противопоказан ли пациенту изотретиноин, врач направит вас на необходимые анализы. Врач увидит все показания и противопоказания к приему лекарства.
Прием ретиноидов, контролируемый врачом, начинается с небольших доз ретиноидов, с постепенным повышением дозировки, ежемесячным анализом биохимии крови. Если возникает проблема, то прием ретиноидов будет немедленно отменён, либо дозировка будет снижена и откорректирован образ жизни пациента.
Выпадают ли волосы при приеме системных ретиноидов?
Выпадение волос, это достаточно редкое явление. Волосы могут выпадать и это будет считаться острым диффузным выпадением волос. Выпадение идет 2-3 месяца, а затем волосы восстанавливаются в прежнем объеме. Параллельно с лечением акне, можно восстанавливать волосы (по назначению трихолога): мезотерапией, плазмотерапией и капать препараты для стимуляции роста волос.
Мышечные боли при приеме ретиноидов
Они могут быть у спортсменов, танцоров и грузчиков. У тех людей, которые ежедневно испытывают многочасовую мышечную нагрузку. В таких случаях возможен компромисс между снижением нагрузки или уменьшением дозы препарата. Мышечные боли бывают всего у 2% пациентов, принимающих системные ретиноиды.
Отзывы о ретиноидах
Многие врачи других специальностей, отличных от дерматологии, могут по неосторожности или по незнанию, негативно высказываться о ретиноидах, формируя у пациентов неизгладимый страх перед отличным лекарством от тяжёлых случаев акне.
Эти препараты действительно серьезные. У них есть побочные явления, как и у других препаратов. Если вы в течение ДЛИТЕЛЬНОГО времени будете принимать ЛЮБОЙ препарат с ВЫСОКОЙ дозировкой, то у вас железно будут побочные явления, независимо от названия препарата.Для того, чтобы предупредить и держать на контроле возможные побочные явления, у вас есть врач!
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
На моей практике были сотни пациентов с таким тяжёлым течением акне, что кроме системных ретиноидов им бы ничего не помогло. И под моим наблюдением, они пьют системные ретиноиды и стойкая ремиссия у них достигает 90%. Больше ни один препарат не даст такого результата.
Ретиноиды и беременность
Самый распространенный миф о ретиноидах связан с беременностью.
И сухость кожи, вместе с выпадением волос, отходит на второй план, когда есть вопросы по беременности. Всё очень просто! Открываем аннотацию к препарату и читаем:
После курса приема ретиноидов более полугода или больше, закончив прием, вы ожидаете 15 суток, в течение которых препарат полностью выводится из организма. И производитель дает вам ещё 2-3 недели для стопроцентной уверенности.
Во время приема ретиноидов, в организме снижается уровень фолиевой кислоты. Если вы планируете беременность через пять недель после завершения курса, то вам необходимо восстановить уровень фолиевой кислоты в своем организме.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Если вы всё сделали правильно, по аннотации, то проблем с беременностью не будет. Крупномасштабные исследования применения препарата за все 40 лет показывают, что рисков нет. Производителям не нужны многомиллионные иски от пострадавших.
Когда назначают ретиноиды
Врач-дерматолог назначает системный ретиноид изотретиноин, когда необходимо вылечить акне тяжёлой степени. Врач не назначит системный ретиноид, если увидит, что с вашей болезнью можно справиться наружными препаратами.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Я всем сердцем люблю этот препарат, безусловно понимая всего его особенности и сознавая все риски. Почему? Ретиноиды, порой единственный шанс получить чистую кожу, это шанс пациента прекратить разоряться на совершенно ненужные обследования, не тратить колоссальные деньги на процедуры и непонятные мази. Непонятные мази и процедуры не смогут вылечить болезненный процесс на вашей коже. Лечение мазями и процедурами не приводящими к выздоровлению, можно назвать: Не согласно тяжести заболевания.
Ретиноиды местные и системные
Ретиноиды – это вещества, являющиеся производными природного витамина А, а также синтетические аналоги, которые сходны по фармакологическому действию.
Общие принципы, классификация и структура
Природные и синтетические
Природные (ретинол, ретинальдегид, ретинил-эфиры) в организм человека поступают с пищей, где они трансформируются в активные молекулы ретиноевой кислоты и ее изомеров. Эти вещества могут также использоваться с лечебной целью.
Синтетические (этретинат, ацитретин, адапален, тазаротен) – это аналоги, которые синтезированы в специальных терапевтических целях, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и оптимизировать их действие.
Местные и системные
Местные ретиноиды – ретинол, ретинальдегид, изотретиноин, адапален, тазаротен. В настоящее время только изотретиноин назначается в дерматологии и перорально, и системно.
Системные ретиноиды можно назначать перорально для лечения кожных заболеваний, занимающих большую площадь поверхности кожи и не реагирующих на лечение местными ретиноидами. На сегодняшний день для перорального применения имеются изотретиноин для лечения тяжелых форм акне, ацитретин и этретинат для лечения псориаза и наследственных расстройств кератинизации.
Механизм действия
Ретиноиды являются фундаментарными в эмбриогенезе, репродукции, зрении и контроле клеточного роста, дифференциации многих зрелых тканей. Именно два последних действия связаны с их применением в дерматологии при псориазе, наследственных расстройствах кератинизации, местном лечении акне и старении кожи.
Одним из наиболее выраженных фармакологических действий ретиноидов является угнетение секреции сальных желез. Данный эффект весьма специфичен для системного изотретиноина, в то время как местный изотретиноин не угнетает секрецию сальных желез.
Показания
Местные ретиноиды
Основными показаниями для применения местных ретиноидов являются акне и фотостарение кожи.
Местные ретиноиды назначают при легких формах акне в сочетании с антибактериальными препаратами, т.к. они действуют только камедонолитически и не оказывают ни себосупрессивного действия, ни действия против Propionibacterium acnes.
В настоящее время местные ретиноиды используют для лечения актинического кератоза, эпидермальной мелазмы (предпочтительнее в сочетании с гидрохиноном). К другим показаниям относятся разнообразные состояния гиперкератоза, розацеа и лечение атрофии, вызванной местными стероидами.
Препараты на основе ретиноидов
Ретинол – препарат имеется в Европе в концентрации 0,075% для лечения старения кожи.
Ретинальдегид – в концентрации 0,05% для лечения фотостарения кожи, а также в качестве вспомогательной терапии легких форм акне, розацеа, профилактика атрофии вследствие применения местных стероидов и себорейный дерматит.
Ретиноевая кислота – имеется в концентрации 0,025, 0,05 и 0,1% для лечения акне и фотостарения (0,05%).
Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) – в концентрации 0,05% для лечения акне, в концентрации 0,1% в форме геля. При акне легкой степени препарат по активности сходен с ретиноевой кислотой 0,025% и вызывает меньшее раздражение.
Тазаротен – 0,05% в форме геля для лечения легкой формы псориаза.
Системны ретиноиды
13-цис-ретиноевая кислота (изотретиноин, роаккутан, аккутан) была внедрена в практику более 15 лет назад и на сегодняшний день остается единственным препаратом, который излечивает акне, воздействуя на все этиофакторы, вызывающих заболевание: продукцию кожного сала, комедогенез и колонизацию P.acnes.
Препарат можно применять для лечения розацеа, рассекающего целлюлита волосистой части головы, сливающегося и сетчатого папилломатоза, генерализованной кольцевидной гранулемы, О’Брайена.
Ацетретин и этретинат назначают при различных видах псориаза, нарушении кератинизации, предзлокачественных кожных очагах, кожных Т-клеточных лимфом. Эти препараты считаются терапией первого выбора при ладонно-подошвенном и генерализованном типе пустулезного псориаза. Бляшечный препарат по-разному реагирует на оба препарата. Максимальный эффект наблюдается не раннее чем через 3 мес. приема ретиноидов в качестве монотерапии.
Полная ремиссия
Для полной ремиссии требуется дополнительное лечение: местные кортикостероиды, антралин (дитранол), УФА-фототерапия (ПУВА), УФБ-фототерапия или местный кальцинотриол.
Среди различных типов ихтиоза лучших результатов добиваются при врожденном небулезном ихтиозе (эритро- и неэритродермический пластинчатый ихтиоз). При тяжелых формах болезни Дарье терапию назначают осторожно с очень низких доз для предупреждения ухудшения заболевания.
Этретинат и ацетретин эффективны при лечении предзлокачественных кожных очагов, включающих опухоли, индуцированные вирусами попилломы человека и актенических кератозах. При синдроме базально-клеточного невуса и пигментой ксеродермы эти препараты резко сокращают число злокачественных очагов.
Лечение этретинатом может привести к клиническому улучшению при кожных Т-клеточных лимфомах (грибовидном микозе или синдроме Сезари) без поражения внутренних органов. Более выраженный эффект получают в комбинации с ПУВА-терапией или интерфероном- α.
Побочные действия. Противопоказания
Тератогенный риск
Женщинам детородного возраста необходимо предоставить отрицательные результаты теста на беременность, а также проводить эффективную контрацепцию на протяжении терапии системными ретиноидами. Тератогенный риск для местных ретиноидов не установлен, но их применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные эффекты на коже и слизистых оболочках имеют индивидуальные различия и связаны с дозой препарата, наблюдаются при системном приеме этретината, ацетретина, изотретиноина.
Местные ретиноиды вызывают жжение, эритему, шелушение.
Системные ретиноиды не назначаются пациентам принимающим гепатотоксические препараты.
Схемы приема
Местные ретиноиды принимают 1 раз в день в день, обычно на ночь. Раздражение может наблюдаться в начале лечения и сводится к минимуму при приеме препаратов через день.
Системные ретиноиды – следует начинать прием с ¼ рекомендованной дозы и прогрессивно повышать ее для того, чтобы избежать побочных действий на коже и слизистых оболочках.
Лечение акне: как правильно применять ретинол
Как правильно назначить местные ретиноиды для избавления от акне. Статья предназначена как для специалистов, так и людей, обладателей проблемной кожи.
Почему именно ретинол?
Ретиноиды – группа препаратов на основе витамина А, представлена ретинолом и его производными.
Глобальный альянс дерматологов-косметологов на основе многолетних исследований, клинических наблюдениях и лечении пациентов с проблемной кожей пришел к выводу, что
Российские специалисты относят ретиноиды к препаратам 1-ой линии при лечении проблемной кожи с акне.
Одна из основных задач лечения акне – это не просто купировать процесс и избавиться от прыщей, важно не допустить появление рубцовых изменений. Ведь избавиться от рубцов практически невозможно!
Для детального понимания на основании каких причин Глобальный альянс дерматологов-косметологов вынес такое заключение, начнём разбор с перечисления точек приложения работы ретинола при акне.
Как работает ретинол при акне
Точки приложения работы ретинола и его производных при акне:
Ретиноиды, подобно АНА-кислотами, способны разрывать связи между кератиноцитами, стимулируя их эксфолиацию, тормозят избыточную пролиферацию эпителия протоков, тем самым очищают поры на лице и устраняют их закупорку.
Через волосяной фолликул ретиноиды способны проникать вплоть до протоков сальных желез, где также стимулируют эксфолиацию и элиминацию скопившегося кожного сала, растягивающего сальные железы, превращая их в ретенционные кисты.
Ретиноиды являются антиоксидантами, дополнительно снижают продукцию провоспалительных цитокинов и других факторов воспаления (например, ИЛ-1β, ФНО-α и окись азота NO).
Ретиноиды опосредованно тормозят размножение бактерий Р. acne, препятствуя формированию антибиотикорезистентности у бактерий, формирующих микробиологи кожи.
ИММУННАЯ ФУНКЦИЯ КОЖИ
Ретиноиды блокируют важные воспалительные пути, такие как АР-1, а также миграцию лейкоцитов и толл-подобные рецепторы. Кроме того, ретиноевая кислота (одна из форм ретинола, образующаяся внутри кожи при трансформации ретинола) влияет на клетки Лангерганса – кожные макрофаги, повышая их готовность к фагоцитозу и миграции в очаг воспаления.
По данным клинический наблюдений, ранее начало применение ретиноидов для коррекции акне сводит к минимуму риск появления рубцов.
Также топические ретиноиды снижают риск и клиническое проявление постакне гиперпигментации. Чем выше доза топических ретиноидов, тем выше профилактический эффект.
Когда ретиноды нельзя при акне
Ретиноиды действительно невероятно эффективны и используются при различных формах акне. Но есть и ограничения:
Какие ретиноиды использовать при акне
Разобравшись с тем, как работает ретинол при акне, возникает вопрос: какую форму ретинола правильнее использовать для лечения акне?
Для ответа на этот вопрос, нужно понимать:
Раздражение от ретинола
Вывод
Формы ретиноидов для терапии акне
При гиперкератозе выбирайте: ретинил ацетат 0,3% или 0,5%. Несмотря на такую низкую концентрацию, более высокие показатели в данном случае не нужны.
Именно эта формула Ретиноидов способна накапливаться в кратиноцитах рогового слоя, создавая здесь депо ретинола.
Примеры средств
Восстанавливающий ночной крем Circadia – легкий крем для ежедневного применения с содержанием 0,3% ретинил ацетата и Витамина С.
Результат применения – чистая, матовая кожа, очищение и сужение пор, устранение высыпаний на коже.
Использовать ежедневно вечером на чистую кожу. 
Ночной крем «Восстанавливающий ПЛЮС» для лица Circadia – аналогичный крем с содержанием 0,5% ретинил ацетата.
Формула усилена омолаживающими ингредиентами и рекомендуется для коррекции поздних акне – двойной эффект: анти-акне+ омоложение.
Для работы на воспаление на фоне акне и для повышения иммунного ответа кожи, выбирайте средства с ретинальдегидом.
Ретинальдегид – самая атравматичная форма ретинола, которая не обладает даже малейшим раздражающим действием, разрешена к использованию даже при деликатной и чувствительной коже.
Отличие ретинальдегида от ретинола
Важно : ретинальдегид в коже быстро трансформируется в Ретиноевую кислоту и реализует противовоспалительное и иммунное действие.
Примеры средств
Обновляющий крем с Ретинальдегидом DermaQuest – находка для обладателей тонкой, чувствительной кожи.
Обновляющий крем с ретинальдегидом – при малейших опасениях применения ретиноидов и для комфортного знакомства кожи с витамином А!