Что такое пантопразол натрия

Пантопразол : инструкция по применению

Описание

Двояковыпуклые таблетки овальной формы серовато-розового цвета с надписью черного цвета «Р40» на одной стороне.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40,0 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; сахароза; тальк; титана диоксид; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный гидратированный; гипромеллоза 2910; макрогол 400; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат (1:1) 30% дисперсия; триэтилцитрат; железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); опакод черный (S-1-17823): шеллак (глазурь-45% (20% эстерифицированный) в этаноле), изопропиловый спирт, железа оксид черный (Е172), н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид (28%).

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Фармакологические свойства

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер. Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Чрезмерное повышение, однако, имеет место только в отдельных случаях.

В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако, согласно исследованиям, проведенным к настоящему времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, что обнаруживалось в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальным рефлюксом, которые получали лечение пантопразолом 20 мг, была проведена оценка симптомов, связанных с кислотным рефлюксом (изжога, кислотная регургитация), в соответствии со стандартизированной методологией. Выбранные для исследования случаи должны были иметь хотя бы одну запись о симптоме кислотного рефлюкса за две недели. Диагноз гастроэзофагеальный рефлюкс в данных исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором отбор пациентов проводился исключительно на симптоматологии. В данных исследованиях процент пациентов, полностью избавившихся от изжоги через 7 дней, составил 54,0-80,6% в группе, принимавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней полное избавление от изжоги было установлено у 62,9-88,6% и 68,1-92,3% пациентов соответственно.

Для полного избавления от кислотной регургитации были получены похожие результаты, как в случае с изжогой. Через 7 дней процент пациентов, полностью избавившихся от кислотной регургитации, составил 61,5-84,4%, через 14 дней – 67,7-90,4% и через 28 дней – 75,2-94,5%.

Пантопразол стабильно показывал лучшую эффективность, чем антагонисты Н₂-рецепторов, и не хуже, чем другие ингибиторы протонной помпы. Облегчение симптомов кислотного рефлюкса в значительной степени зависело от исходной стадии гастроэзофагеального рефлюкса.

Показания к применению

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;

– эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

Источник

Пантопразол (Pantoprazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пантопразол

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С max после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Показания активных веществ препарата Пантопразол

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Источник

Пантопразол интели : инструкция по применению

Состав

Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата.

Каждый флакон содержит 1 мг динатрия эдетата.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, поэтому считается «безнатриевым».

Описание

Белый или почти белый лиофилизированный пористый порошок.

Показания к применению

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Синдром Золлингера–Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Способ применения и дозы

Препарат применяют по назначению и под непосредственным наблюдением врача.

В/в применение пантопразола рекомендуют только в случае невозможности перорального применения. Есть данные о продолжительности в/в лечения до 7 дней. Поэтому, необходимо как можно раньше осуществить переход от в/в введения на пероральный прием пантопразола 40 мг.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит.

Рекомендованная доза составляет 40 мг Пантопразола Интели (1 флакон) в сутки.

Синдром Золлингера–Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния. Для длительного лечения синдрома Золлингера–Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендуемая начальная доза пантопразола составляет 80 мг/сут. При необходимости дозу можно снижать или повышать в зависимости от показателей секреции соляной кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг, необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола до 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции соляной кислоты.

В случае если необходимо быстрое снижение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 × 80 мг для достижения желаемого уровня (

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и другим компонентам препарата.

Особые указания и меры предосторожности

Имеющиеся тревожные симптомы

При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочивать установление диагноза.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить (см. раздел 4.2).

Сочетанное применение с атазанавиром

Сочетанное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. раздел 4.5). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимой, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки.

Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями

Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее 3 мес, и в большинстве случаев в течение 1 года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП. Пациентам, которым требуется длительная терапия, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Риск перелома бедра, запястья и позвоночника

Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может повысить общий риск переломов на 10–40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) в очень редких случаях связывают с риском возникновения подострой кожной формы системной красной волчанки (СКВ). Эти изменения происходят чаще под действием солнечных лучей на открытых участках кожи, и если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен своевременно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о необходимости отмены препарата. У пациентов, имеющих такие реакции в анамнезе, повышен риск развития СКВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на всасывание витамина В12

У пациентов с синдромом Золлингера–Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекретоные средства, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаломина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышенный уровень содержания хромогранина A (CgA) может искажать результаты исследования нейроэндокринных опухолей. Во избежание подобного воздействия следует прекратить прием пантопразола как минимум за пять дней до измерения уровня CgA (см. раздел 5.1). Если после первоначального измерения показатели CgA и гастрина не вернутся в норму, следует повторить замер через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Дозы до 240 мг, введенные в/в в течение 2 мин, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Пантопразол – замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы, пантопразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 нед. При применении пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) и ингибиторами Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и таким образом увеличивается секреция гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.

При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение, однако, возникает лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечено.

В ходе лечения антисекреторными средствами уровень сывороточного гастрина повышается в ответ на минимальную секрецию соляной кислоты в желудке. При минимальной кислотности в желудке также повышается уровень содержания хромогранина A (CgA). Повышенный уровень концентрации CgA может искажать результаты исследования нейроэндокринных опухолей.

Проведенные до настоящего времени исследования доказали необходимость прекращения терапии ингибиторами протонной помпы за 5–14 дней до измерения уровня CgA, что позволит вернуть концентрацию CgA до уровня нормы во избежание ошибочно завышенных показателей, которые могут искажать результаты исследований после приема ИПП.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения. В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения – около 0,15 л/кг массы тела.

Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2С19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP 3А4. Конечный Т½ составляет около 1 ч, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т½ не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½ пантопразола.

Особенности применения у отдельных групп пациентов

Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP 2С19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3А4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP 2С19 (быстрые метаболизаторы). Сmах в плазме крови выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Не рекомендуется снижать дозу при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе). Как и у здоровых людей, Т½ пантопразола у них короткий. Диализуется лишь небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½ (2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по Чайлд–Пью) Т½ увеличивается до 7-9 ч, a AUC увеличивается в 5-7 раз, Сmах в плазме крови повышается незначительно – в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Незначительное увеличение AUC и Сmах у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Источник

Пантопразол-ЛФ : инструкция по применению

Описание

Круглые таблетки, желтовато-бежевого цвета, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой.

Каждая таблетка содержит:

Состав оболочки: Аквариус Преферед® желтый (гипромеллоза, коповидон пласдон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, триглицерид каприловой/каприновой кислоты, титана диоксид Е-171, оксид железа желтый Е-172); Акрил-ИЗ® бесцветный (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол/ПЭГ, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), симетикон.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Показания к применению

Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 20 мг применяется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжога, кислая отрыжка) у взрослых.

Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 40 мг применяется при следующих показаниях:

Взрослые и дети 12 лет и старше:

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами;

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу, производным бензимидазолов или любому компоненту лекарственного средства.

Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир, нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности внутрижелудочного pH, не рекомендуется из-за значительного снижения их биодоступности.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, их нельзя разжевывать или разламывать. Принимать за 1 час до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантопразол-ЛФ (1 таблетка) в сутки.

Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней. После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не должно превышать 4 недель без консультации врача.

Если никакого улучшения симптоматики не получено в течение 2 недель непрерывного лечения, пациент должен быть проинформирован о необходимости консультации с врачом.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 40 мг лекарственного средства Пантопразол-ЛФ (1 таблетка) в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами

а) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки

+ 1 000 мг амоксициллина дважды в сутки

+ 500 мг кларитромицина дважды в сутки.

б) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки

+ 250-500 мг кларитромицина дважды в сутки.

в) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки

+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки.

При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка лекарственного средства Пантопразол-ЛФ должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.

Лечение язвы желудка

1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Заживление дуоденальной язвы обычно происходит в течение 2 недель. Если этот период является не достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки лекарственного средства Пантопразол-ЛФ 40 мг). Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозировки выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для адекватного контроля секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.

Дети младше 12 лет:

Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.

Коррекция дозы не требуется.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочное действие

Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.

1 Гипокальциемия, связанная с гипомагниемией.
2 Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Так как пантопразол обладает высоким сродством к белкам, он тяжело подвергается гемодиализу.

Меры предосторожности

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в период лечения пантопразолом следует проводить регулярный контроль ферментов печени, в особенности при длительном применении препарата. В случае увеличения их уровня лечение должно быть прекращено.

При проведении комбинированной терапии следует учитывать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.

Злокачественное новообразование желудка

При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного непроизвольного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза. Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.

Влияние на всасывание витамина В₁₂

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы

Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. Difficile.

Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.

Искажение лабораторных показателей

Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение лекарственным средством Пантопразол-ЛФ должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.

Беременность и период грудного вскармливания

Небольшое количество данных по использованию пантопразола у беременных женщин (300-1000 случаев) указывает на отсутствие токсичности, вызывающей пороки развития, или токсичности для плода/новорожденного, связанных с лекарственным средством Пантопразол-ЛФ. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Пантопразол-ЛФ во время беременности.

Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии с использованием лекарственного средства Пантопразол-ЛФ для женщины.

Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Пантопразол не оказывает или оказывает ничтожное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.

Нежелательные реакции, такие как головокружение или нарушения зрения, могут иметь место. При их возникновении пациентам не следует управлять транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка

В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного интрагастрального pH, например, с атазанавиром, может приводить к существенному снижению их биодоступности. Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение (например, контроль вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин или фенпрокумон одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протромбинового времени.

Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровни метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.

Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые подвергаются метаболизму посредством этой же ферментной системы.

Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют.

Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник