дапоксетин или примаксетин что лучше
Дапоксетин-СЗ – препарат выбора в лечении преждевременной эякуляции
Внимание!
Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.
Согласно действующему законодательству, материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских специалистов.
Вы являетесь дипломированным медицинским специалистом и согласны с данным утверждением?
Дапоксетин-СЗ – препарат выбора в лечении преждевременной эякуляции.
Согласно современным клиническим рекомендациям Международной ассоциации по сексуальной медицине (ISSM), выделяют первичную и вторичную формы преждевременной эякуляции. При этом к первому варианту описанного сексуального расстройства относят эякуляцию, возникающую приблизительно менее чем через 1 мин после начала коитуса или до интроекции и характеризующуюся возникновением с начала половой жизни, отсутствием контроля над эякуляторным процессом и негативным психологическим фоном у обоих партнеров. Вторичная форма ПЭ отличается приобретенным характером и временем интравагинальной задержки семяизвержения (ВИЗС) менее 3 мин.
В начале лечения уролог определяет форму преждевременной эякуляции. Для того, чтобы исключить органические причины проводят ряд исследований:
Признаки того, что у мужчины психогенная форма преждевременной эякуляции:
В психологической помощи нуждаются мужчины старше 30 лет с психогенной формой преждевременной эякуляции, если 50% и более половых актов заканчиваются преждевременной эякуляцией. Диагностикой и лечением преждевременного семяизвержения занимаются сексологи и урологи-андрологи, сексологи, а также психотерапевты и психологи. После тщательного сбора информации и обследования на основе жалоб пациента на преждевременную эякуляцию врач ставит диагноз.
Медикаментозное лечение ПЭ
Современная фармакотерапия обладает широкими возможностями в отношении коррекции ПЭ. Она включает использование таких групп препаратов как местные анестетики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (иФДЭ-5) и а-адреноблокаторы.
Основное действующее вещество – дапоксетина гидрохлорид. Действие активного вещества имеет ряд доказанных преимуществ: эффективно продлевает половой акт, (при этом не снижая чувствительность), сохраняется интенсивность наслаждения, снижает стресс и страх неудачи, благодаря чему половой акт становится более насыщенным, комфортным, сексуальная близость приносит удовольствие обоим партнерам, а также заметно улучшает качество взаимоотношений между партнерами.
Дапоксетин- СЗ обладает быстрым фармакологическим действием и относительно коротким периодом полувыведения. В исследованиях E. Jannini и соавт. C. McMahon и соавт. отмечена его эффективность у мужчин с первичной и вторичной формой ПЭ. Пациенты после назначения дапоксетина 30-60 мг/сут отмечали увеличение показателя ВИЗС в 3 раза. Кроме того, препарат хорошо переносится лицами, страдающими ПЭ в сочетании с эректильной дисфункцией (ЭД). Если у мужчины при приеме препарата нарушается эрекция, то можно комбинировать Дапоксетин- СЗ и Силденафила- СЗ или Тадалафил-СЗ (дозы препаратов подбирает врач-уролог), устраняющая данный нежелательный эффект.
Следует понимать, что при назначении данного лекарственного препарата и кратности его приема врач-уролог должен руководствоваться предпочтениями самого пациента и образом его жизни. Так, например, молодым мужчинам, которые ведут активную половую жизнь справедливо назначать СИОЗС в режиме ежедневного приема; в то время как прием «по-требованию» хорошо подойдет лицам редко или эпизодически вступающим в интимную близость со своим партнером.
Дапоксетин- СЗ выпускается в форме таблеток, принимать препарат рекомендуется один раз в сутки и только после консультации с лечащим врачом. Перед приемом препарата, рекомендуется проверить кровяное давление. Если показатели низкие, то принимать Дапоксетин запрещено.
В результате исследования в США в 2009 году урологи определили, что чаще всего после приёма дапоксетина у мужчин появлялись: головокружение, головная боль, тошнота, бессонница, диарея. Однако эти побочные явления не оказывают серьёзного вреда для здоровья. Нежелательные побочные явления составляют не более 10%.
Препарат противопоказан при выраженной сердечной недостаточности, нарушениях проводимости, наличии искусственного водителя ритма, тяжелой ишемической болезни сердца и заболеваниях его клапанов, а также тяжелой почечной недостаточности. Кроме того, дапоксетин не следует назначать при среднетяжелых и тяжелых формах печеночной недостаточности и пациентам, которым проводится параллельное лечение лекарствами, ингибирующими активность цитохромов-P450 и любыми психотропными препаратами. Следует также избегать его совместного применения с алкоголем.
Дапоксетин- СЗ нельзя принимать одновременно с такими препаратами как : аспирин, варфарин, кетоконазол, ипрониазид, линезолид, бефол, ритонавир, антидепрессанты, саквинавир, а так же лекарства, произведённые на основе лития.
Таким образом, в настоящий момент доказана хорошая эффективность и достаточная безопасность Дапоксетина- СЗ при терапии всех форм ПЭ. Появление его на российском рынке открывает новые перспективы в консервативном лечении многочисленных пациентов с ускоренной эякуляцией в нашей стране.
Методы лечения преждевременной эякуляции
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Demidko Yu.L., Grigoryan V.A., Krupinov G.E., Novichkov N.D., Bayduvaliev A.M., Tereshchenko V.A.
Sechenov State Medical University, Moscow
Premature ejaculation (PE) is a common sexual disorder. The diagnosis of PE is based on the time of onset of ejaculation, the ability to control it and the emotional impact on the patient. The article describes in detail the issues of the diagnosis and treatment of PE based on the physiology of ejaculation. Currently, the method of choice for treating PE is pharmacotherapy. For this purpose, the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) are used, and first of all dapoxetine. A large amount of data indicates the effectiveness and safety of the drug. Dapoxetine has a good tolerability and no serious side effects. To date, Primaxetine ® is the only available dapoxetine containing drug registered in Russia. Along with SSRIs, tramadol or preparations for topical anesthesia are prescribed. In case of combining PE with concomitant erectile dysfunction, inhibitors of phosphodiesterase type 5 are used. Behavioral strategies play an important role in the treatment of PE, they are often used in combination with the drug therapy.
Key words: premature ejaculation, rapid ejaculation, serotonin, SSRI, dapoxetine, Primaxetine.
For citation: Demidko Yu.L., Grigoryan V.A., Krupinov G.E. et al. Methods of premature ejaculation treatment // RMJ. Medical Review. 2018. № 2(I). P. 23–25.
В статье представлен обзор методов лечения преждевременной эякуляции. Показано, что методом выбора лечения преждевременной эякуляции является фармакотерапия. Применяются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, и в первую очередь дапоксетин. Особое место занимают поведенческие стратегии, применяемые чаще всего в комбинации с лекарственной терапией.
Ритмичные сокращения луковично-губчатой мышцы проталкивают сперму через самую узкую часть мочеиспускательного канала, сдавленную набухшими пещеристыми телами и губчатым телом. Наконец, эякулят в количестве 2–5 мл выбрасывается наружу. Эякуляцию обеспечивают двигательные волокна в составе полового нерва, вызывающие сокращения луковично-губчатой мышцы.
Эякуляция опосредована спинальным нервным центром, под стимулирующим или ингибирующим влиянием из головного мозга и периферических центров.
Таким образом, семяизвержение — это непроизвольный процесс. Для его осуществления необходимо взаимодействие соматической и вегетативной нервной системы.
Диагностика
Лечение
Заключение
Только для зарегистрированных пользователей
Начало
Пароксетин, также известный под торговыми названиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle, впервые появился на рынке в в 1992 году. Являясь эффективным при большой депрессии и различных тревожных расстройствах, он быстро занял значительную долю на рынке рецептов антидепрессантов. Однако, к концу 1990-х годов пароксетин стал часто ассоциироваться с серьезными лекарственными взаимодействиями и побочными эффектами. Когда впервые был одобрен паксил (пароксетин), его назвали «крайне необходимым и желанным дополнением к арсеналу антидепрессантов / снотворных».
Механизмы действия пароксетина
Помимо того, что он является ингибитором обратного захвата серотонина, он также обладал легкими и умеренными норадренергическими эффектами за счет ингибирования обратного захвата норадреналина (NRI или NARI) и мог активировать, что часто помогало депрессивным пациентам с летаргией.
Показания к назначению пароксетина
Пароксетин оказался эффективен при лечении генерализованной тревоги, паники, посттравматического стресса, социальной фобии, предменструального дисфорического расстройства и расстройств обсессивно-компульсивного спектра
Побочные эффекты и осложнения от терапии пароксетином
Было зафиксировано влияние пароксетина на мужскую фертильность, врожденные дефекты, гестационную гипертензию, удлинение интервала QT у младенцев, гиперпролактинемию, когнитивные нарушения у пожилых людей, аутизм, сексуальные побочные эффекты, увеличение веса и суицидальность, агрессию и акатизию у детей и подростков. Пароксетин имеет самое высокое известное сродство к транспортеру серотонина (0,13 наномоль) из всех используемых в настоящее время антидепрессантов.
Сексуальные расстройства
Пациенты могут быть готовы терпеть некоторые побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, на раннем этапе лечения, но, вероятно, они менее готовы терпеть побочные эффекты, которые снижают качество их жизни во время продолжающегося лечения.
Пароксетин способствует заболеванию раком
Между 2001 и 2006 годами несколько групп исследователей опубликовали исследования «случай-контроль» и обзоры антидепрессантов и исследований рака груди. Некоторые пришли к выводу, что нет связи между употреблением антидепрессантов и раком груди, в то время как другие пришли к выводу, что существует связь и / или что возможная связь между антидепрессантами и риском рака груди не была исключена, и необходимы дополнительные исследования. В исследовании 2006 г. Chien et al. пришли к выводу, что существуют ограниченные доказательства того, что когда-либо использование антидепрессантов связано с общим риском рака груди. Однако они обнаружили, что СИОЗС могут повышать риск опухолей, отрицательных по рецепторам прогестерона (PR-), рецепторам эстрогена и рецепторам отрицательного рецептора прогестерона (ER + / PR-), хотя необходимы дальнейшие исследования для подтверждения этой связи. 33% (20 из 61) исследований сообщили о положительной связи между антидепрессантами и раком. 67% (41/61) исследований сообщили об отсутствии ассоциации или антипролиферативного эффекта. Был сделан вывод, что доклинические и клинические данные неоднозначны с точки зрения демонстрации связи между приемом антидепрессантов и раком груди и яичников.
Пароксетин имеет самую высокую константу ингибирования изофермента P450 2D6 из всех антидепрессантов (Ki = 0,065–4,65 мкмоль). Это высокое сродство объясняет его высокий профиль ингибирующего взаимодействия с субстратами для 2D6. Сильное ингибирование 2D6 пароксетином также означает, что происходит значительное ингибирование метаболизма канцерогенных субстратов 2D6, что подразумевает повышенную вероятность онкогенеза. Так пароксетин был связан с увеличением на 620% риска заболеваемости раком груди у женщин, принимавших его в течение четырехлетнего периода. Канадское эпидемиологическое исследование приема антидепрессантов и рака груди показало, что у пароксетина отношение шансов (OR) для рака груди у женщин, лечившихся от депрессии и / или тревожности в течение четырехлетнего периода, составляло 7,2. Это было в несколько раз выше OR, чем у любого другого антидепрессанта или класса антидепрессантов в этом исследовании, включая трициклические антидепрессанты (TCAs), которые, как было установлено, имели средний OR 2,0.
Через ингибирование 2D6, метаболизм тамоксифена ингибируется, что, увеличивает риск смерти от рака груди в течение пятилетнего периода у женщин, принимающих оба препарата. Пароксетин также является мощным ингибитором 3A4 с множественными взаимодействиями с субстратом 3A4.
Выводы
1) Не используйте пароксетин в качестве терапии первой линии у пациенток, ранее не принимавших антидепрессанты, у которой в семейном анамнезе был рак груди; 2) Если женщина, не страдающая раком груди в анамнезе, хорошо реагирует на пароксетин, продолжайте прием пароксетина; 3) Если женщина имеет сильную семейную историю рака молочной железы (мать, сестры, бабушки или тети) или имеет положительный результат теста на BRCA1 или BRCA2, после консультации с гинекологом прекратите прием пароксетина и назначьте другое средство; 4) Всегда постепенно уменьшайте дозу пароксетина до прекращения приема и / или медленно перекрестно снижайте его при лечении другим препаратом
Преждевременное семяизвержение
Действительно, что считать преждевременной эякуляцией? Ведь кому-то и часа мало, а многим и трех минут достаточно. в медицинской литературе можно найти несколько различных определений что же такое «преждевременная эякуляция».
К примеру, в 1943 г. Schapiro B. предложил разделять ПЭ на первичную и вторичную (приобретенную).
Как часто у мужчин бывают проблемы с эякуляцией?
Как оказалось, мужчины, испытывающие проблемы с эякуляцией, чаще других жалуются на эректильную дисфункцию, снижение полового влечения, депрессию, тревогу, расстройства оргазма. При этом лишь каждый десятый обращался к врачу, а из тех, кто пробовал лечиться, более 90% не довольны результатами.
В каком возрасте чаще всего возникают проблемы с эякуляцией?
Имеет ли значение: женат или одинокий?
Оказывается, имеет. У женатых мужчин (или живущих в паре) ПЭ бывает чаще, но только на 7%. Зато женатые живут дольше.
Влияет ли образ жизни на ПЭ?
Если Вы занимаетесь спортом (имеется в виду обычная физкультура, а не изнуряющий профессиональный спорт) только несколько раз в месяц или реже, то шансы на «быстрый секс» возрастают.
Отсюда вытекает и следующая закономерность: чем меньше физических нагрузок, тем больше жировой ткани, а чем больше вы весите (имеется в виду избыточный вес), тем хуже для половой функции.
Курильщики тоже гораздо чаще обрекают себя на ПЭ.
Делайте выводы: начинать нужно с себя, с изменения образа жизни.
На всякий случай, напоминаю формулу идеального веса: рост в см минус 100.
Есть ли связь между аденомой простаты и ПЭ?
Статистика говорит нам, что нет. Так что не ищите черную кошку в темной комнате, где ее нет.
Эректильная дисфункция и преждевременная эякуляция: разные проблемы или одно целое?
Отсюда следующий урок: не допускайте развития эректильной дисфункции, а уж если это случилось, то сначала нужно лечить ЭД, а не ПЭ.
С чего начать лечение ПЭ?
Я думаю, частично мы уже ответили на этот вопрос (см. предыдущие ответы). Суммируя вышесказанное, можно дать ряд простых советов:
Существуют ли препараты для лечения ПЭ?
Еще раз обращаю ваше внимание, если есть ли проблемы с эрекцией, то начать нужно с этого. Только очень важно помнить: есть лекарства для лечения ЭД, а есть биологически активные добавки (БАДы).БАДы не стоят Вашего внимания!
Левитра способствует повышению концентрации оксида азота в сосудах, из-за чего они расширяются.
К препарату имеется ряд противопоказаний, лучше для начала посоветоваться с врачом.
ПЭ не является показанием для назначения ингибиторов фософдиэстеразы 5-го типа, но все равно попробовать стоит. Почему? Замечено, что гиперэрекция способствует отсрочке эякуляции.
Если в ходе обследования выявлено, что снижен тестостерон?
Согласитесь, очень удобно. Восстановления уровня тестостерона иногда бывает достаточно, чтобы увеличить время до эякуляции.
Подробности назначения, показания и противопоказания к лечению тестостероном узнайте у врача.
Почему врачи неохотно назначают СИОЗС?
К тому же, я всегда предупреждаю о возможных побочных эффектах антидепрессантов, среди которых не только тошнота и головная боль, но и такие, как бессонница (или, наоборот, сонливость), тремор, усталость, спутанность сознания, судороги и т.д.
Как быть, если все-таки придется принимать СИОЗС?
Если врач вам назначит пароксетин или сертралин, необходимо принимать их регулярно, начав с наименьшей дозы, постепенно увеличивая (как это сделать, расскажет врач!). Как правило, курс длится не менее 3х месяцев.
Перечисленные в п.13 нежелательные побочные эффекты могут стать препятствием к продолжению приема СИОЗС. Согласитесь, если хочется спать, или тошнит, до секса ли?
А вот проблему ухудшения потенции на фоне антидепрессантов поможет решить все тот же варденафил. Его необходимо принимать совместно с пароксетином или сертралином.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в лечении преждевременного семяизвержения
Рассматриваются возможности лечения преждевременного семяизвержения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Долгое время эти препараты применялись off-label (по незарегистрированным показаниям). В 1998 г. был разработан дапоксетин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, предназначенный для лечения всех форм преждевременной эякуляции. Дапоксетин позволяет увеличить время интравагинальной задержки семяизвержения до 3–3,5 раз, не вызывая серьезных побочных эффектов. Первый официальный препарат дапоксетина Примаксетин® появился на российском фармацевтическом рынке осенью 2017 г., что открыло широкие перспективы в медикаментозном лечении пациентов, страдающих первичным и вторичным преждевременным семяизвержением.
Рассматриваются возможности лечения преждевременного семяизвержения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Долгое время эти препараты применялись off-label (по незарегистрированным показаниям). В 1998 г. был разработан дапоксетин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, предназначенный для лечения всех форм преждевременной эякуляции. Дапоксетин позволяет увеличить время интравагинальной задержки семяизвержения до 3–3,5 раз, не вызывая серьезных побочных эффектов. Первый официальный препарат дапоксетина Примаксетин® появился на российском фармацевтическом рынке осенью 2017 г., что открыло широкие перспективы в медикаментозном лечении пациентов, страдающих первичным и вторичным преждевременным семяизвержением.
Существуют несколько определений преждевременного семяизвержения. В Европейских клинических рекомендациях по урологии за 2017 г. выделяют следующие критерии преждевременной эякуляции:
Преждевременное семяизвержение – патология, носящая полиэтиологический характер. Так, согласно нейробиологической теории, одной из причин возникновения первичной ускоренной эякуляции служит дисрегуляция церебрального серотонина. Среди возможных причин первичной преждевременной эякуляции отмечают также анатомические особенности, например короткую уздечку полового члена. Повышенная чувствительность головки полового члена также может привести к возникновению первичной формы патологии. Вторичную (приобретенную) форму преждевременной эякуляции специалисты ассоциируют с заболеванием, развившимся на фоне других патологий. Так, у 56% пациентов с преждевременной эякуляцией патологию обусловливает хронический простатит в анамнезе. Эректильная дисфункция в 25–30% случаев может сопровождаться преждевременным семяизвержением.
Согласно современным клиническим рекомендациям Европейской ассоциации урологов, диагностику следует начинать с выявления анатомических особенностей, которые могут быть причиной заболевания. Применение опросников в рутинной клинической практике позволяет облегчить постановку точного диагноза. Отечественным урологам доступен валидированный опросник «КриПС», который дает возможность оценить отсутствие или наличие ускоренной эякуляции. Данный опросник отличается высокой чувствительностью и специфичностью, а точность полученных данных превышает 93% [4].
Лечение пациентов, страдающих преждевременной эякуляцией, следует начинать с коррекции возможных сочетанных патологий, которые могли послужить причиной развития преждевременного семяизвержения. По мнению европейских коллег, в качестве первой линии лечения больных с преждевременной эякуляцией следует проводить медикаментозную терапию (табл. 1).
В 1973 г. впервые описано влияние на преждевременную эякуляцию кломипрамина, наиболее широко используемого серотонинергического трициклического антидепрессанта, который обладал мощнейшей способностью блокировать обратный нейрональный захват серотониновых рецепторов. Автором и первопроходцем стал H. Eaton, успешно применявший антидепрессанты в лечении пациентов с преждевременной эякуляцией.
В 1990-х гг. появились антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые off-label (по незарегистрированным показаниям) стали использовать при преждевременном семяизвержении (табл. 2). Хотя есть рекомендации по назначению данных препаратов как курсом, так и в постоянном режиме, специалистам необходимо учитывать, что закон № 323-ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в РФ» от 21 ноября 2011 г. ограничивает применение лекарственных препаратов по не описанным в инструкциях показаниям. Нанесение вреда здоровью при подобном назначении может повлечь за собой не только административную, но и уголовную ответственность медицинского работника. Это обусловлено подтвержденной повышенной вероятностью суицидальных тенденций при отмене селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и свидетельствует о большом риске назначения препаратов этой группы больным в молодом возрасте, не страдающим депрессией.
В 1998 г. фармаколог компании «Эли Лилли» Д. Вонг разработал селективный ингибитор обратного захвата серотонина дапоксетин для коррекции преждевременной эякуляции. В 2004 г. права на продажу оригинального препарата (Прилиджи) приобрела компания Johnson&Johnson. Официально дапоксетин применяется в 50 странах мира для лечения преждевременного семяизвержения. В 2013 г. Прилиджи зарегистрирован в России, но так и не поступил в продажу до окончания патентной защиты. В 2016 г. в России прошел регистрацию официальный дженерик дапоксетина – Примаксетин® (АО ФП «Оболенское»). Фармакологические свойства препарата были подтверждены исследованием биоэквивалентности (рис. 1). С осени 2017 г. он поступил в продажу в аптечные сети России.
Быстрая реабсорбция (время достижения пиковой концентрации в крови – 1,5 часа) и экскреция (95%-й клиренс через 24 часа) – два основных отличительных фармакологических свойства препарата, которые позволяют безопасно назначать дапоксетин пациентам, страдающим всеми формами преждевременной эякуляции (рис. 2). Эти свойства обусловлены нафтильным компонентом, который содержится в препарате [5]. Стоит отметить, что препарат входит в список Б и может быть официально выписан врачом-урологом пациентам в возрасте от 18 до 64 лет.
В 2006 г. впервые было осуществлено научное наблюдение, направленное на более детальное изучение действия дапоксетина [5]. Исследование было достаточно масштабным, в нем принял участие 2351 пациент. Рандомизация осуществлялась по трем группам: плацебо (n = 787), дапоксетин 30 (n = 801) и 60 мг (n = 763). Срок наблюдения составил 12 недель. Режим приема – по требованию за один – три часа до предполагаемого коитуса.