дека стероиды что это

НАНДРОЛОН (NANDROLONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.

Фармакокинетика

Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.

Показания активного вещества НАНДРОЛОН

Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Вводят глубоко в/м. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента.

Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.

Побочное действие

Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и жидкости в организме; гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП.

Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям).

Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).

Прочие: периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, потеря аппетита, повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дисменорея и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нандролону; нефротический синдром, рак предстательной железы, острый или хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень, рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.чи. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения пациент должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При применении нандролона в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема нандролона.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 мес.

Во время лечения нандролоном следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.

В некоторых случаях на фоне применения нандролона наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом нандролон может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует назначать нандролон на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).

Нандролон может применяться в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Одновременное назначение с гспатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.

Источник

Дека-Дураболин

Состав

В одном миллилитре раствора препарата Дека-Дураболин может содержаться 25 или 50 мг деканоата нандролона.

Дополнительные вещества: спирт изопропиловый, масло подсолнечное, спирт бензиловый.

Форма выпуска

1 мл раствора в ампуле; 6 ампул в контурной упаковке; 2 упаковки в коробке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Анаболическое средство. Если сравнивать его с тестостероном, то последний обладает более сильными, продолжительными анаболическими и более низкими андрогенными свойствами. Активирует гены-регуляторы в ядре клетки за счет реагирования со специфическими протеинами-рецепторами на стенках клеток органов-мишеней и синтеза комплекса белковый рецептор-нандролон, транспортирующего последнего внутрь клетки в гиалоплазму, откуда он двигается в ядро. Андрогенный эффект заключается в стимуляции биосинтеза нуклеиновых кислот и структурных белков, улучшении окислительного фосфорилирования и тканевого дыхания в поперечно-полосатых мышцах с накоплением АТФ и креатинфосфата. Улучшает фиксацию ионов Ca в костях, повышению костного веса при остеопорозе, увеличению аппетита и массы мышц.

Ускоряет рост половых органов у мужчин и развитие вторичных мужских половых признаков. Стимулирует андрогензависимые железы (половые, сальные), в высоких дозах вызывает подавление клеток Лейдига и понижает биосинтез половых эндогенных гормонов из-за угнетения выделения гипофизом фолликулостимулирующего и лютенизирующего гормонов.

Анаболическое действие реализуется за счет активации процессов восстановления в эпителии, костях и мышцах в результате усиления биосинтеза белка и органелл клеток. Повышает всасывание аминокислот из кишечника. Стимулирует продукцию эритропоэтина и анаболические явления в костном мозге, что при совместном назначении препаратов железа оказывает антианемическое действие. Тормозит синтез некоторых плазменных факторов свертывания в печени, корректирует липидный профиль крови, усиливает обратное всасывание натрия и воды в почках, вызывая периферические отеки. Является эффективным у женщин с карциномой молочных желез диссеминированного типа.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении медленно всасывается (время полувыведения в месте инъекции приближается к 6 дням), на продолжительный период создает лечебную концентрацию в крови. Время полувыведения для всосавшегося деканоата нандролона составляет 4,5 часа.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты Дека-Дураболина

Побочные эффекты у пациентов обоих полов

Побочные явления у женщин

Побочные явления у мужчин

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дека-Дураболин вводится внутримышечно, в средней дозе, составляющей 50 мг, раз в 20-26 дней. При необходимости дозировку увеличивают до 100 мг. У лиц детского возраста препарат назначается из расчета 0,4 мг/кг рез в 20-26 дней. Курс Дека-Дураболина продолжается до одного года. При необходимости разрешено повторение курса лечения после четырехнедельного перерыва.

При терапии тяжелых состояний могут потребоваться высокие дозы препарата. Лечение обычно проводят на фоне обогащенной белками диеты.

При лечении анемии (вместе с препаратами железа) назначают 100-200 мг мужчинам и 50-100 мг женщинам раз в 7 дней.
С целью активации анаболических процессов назначают 50-200 мг взрослым мужчинам и 50-100 мг взрослым женщинам раз в 7-28 дней; детям в возрасте 2-13 лет назначают 25-50 мг раз в 20-26 дней.

При лечении карциномы молочной железы применяют 50-100 мг раз в 7 дней. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

При лечении анемии на фоне хронической почечной недостаточности и при использовании, как вспомогательный препарат, при цитостатической терапии рекомендуют вводить Дека-Дураболин в дозе не выше 75 мг.

При тяжелой хронической почечной недостаточности вводят 50 мг раз в 7 дней.

Как колоть Дека-Дураболин

Дека-Дураболин вводят внутримышечно, глубоко, предпочтительно в мышечную ткань верхнего наружного квадранта ягодицы.

Передозировка

Признаки передозировки: гепатотоксичность.

Терапия передозировки: симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Дека-Дураболин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, антиагрегантов.

Дека-Дураболин ослабляет действие соматотропного гормона и средств на его основе.

Глюкокортикостероиды, натрийсодержащие препараты и пища, Кортикотропин, взаимно усиливают эффекты задержки жидкости, стимулируют развитие отеков и угревых высыпаний.

Совместное назначение с гепатотоксичными препаратами увеличивает вероятность нарушения работы печени.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в темном сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция, гематокрита, холестерина, глюкозы, гемоглобина в крови, уровень сывороточного фосфора и функциональные показатели печени.

Во время лечения нужно обеспечить поступление адекватного количества протеинов, углеводов, жиров, минеральных веществ и витаминов в организм.

При возникновении изменения менструального цикла или развитии признаков вирилизации терапию следует прекратить.

Использование анаболических стероидов для улучшения атлетических качеств способно нанести вред здоровью и недопустимо.

На холоде раствор лекарства становится мутным, в подобном случае его необходимо согреть до полного растворения кристаллов и только затем использовать.

Ускорение роста костей трубчатого типа может выявляется у детей в период лечения и в течение 6 месяцев после завершения приема препарата. В связи с этим рекомендуется проводить рентгенологическое исследование у детей и подростков каждые полгода.

Использование у пожилых пациентов стероидных анаболиков способно вызвать гиперплазию простаты.

Целесообразность применения стероидных анаболиков для терапии остеопороза неясна из-за отсутствия доказательств эффективности и большом риске тяжелых побочных эффектов.

Аналоги

Нандролон, Феноболин. В России выпускается аналог лекарства (согласно порталу «Википедия») под названием Ретаболил.

Детям

Возможно применение препарата у детей с лечебной целью по назначению врача.

При беременности и лактации

Данные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Дека-Дураболине

Отзывы о Дека-Дураболине характерны для препаратов из группы анаболических стероидов. Не следует применять данное средство для увеличения атлетических способностей из-за высокой вероятности развития тяжелых побочных явлений.

Цена Дека-Дураболина, где купить

Купить Дека-Дураболин в аптеке достаточно сложно. На территории Российской Федерации препарат заменяется аналогом Ретаболилом. Цена Дека-Дураболина 50 мг, распространяемого через интернет-магазины для спортсменов, составляет 360-400 рублей.

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Источник

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом

Специализация: урология, андрология

Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Источник