дексалгин что за препарат

Дексалгин®

Инструкция

Торговое название

Дексалгин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, глицерола дистеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального назначения декскетопрофена трометамола у человека максимальные концентрации препарат в плазме (Cmax) достигаются через 30 минут (в промежуток от 15 до 60 минут).

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена, в основном, происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.

После назначения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При приеме вместе с едой AUC не изменяется, однако Сmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается tmax).

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты и является болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим лекарственным препаратом, относящимся к группе нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Длительность болеутоляющего действия составляет 4-6 ч.

Показания к применению

— симптоматическое лечение боли легкой и средней степени интенсивно­сти

— боль в мышцах и костях

— болезненные менструации и зубная боль

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза, в зависимости от характера и выраженности боли, составляет 12,5 мг с интервалом 4-6 часов или 25 мг с интервалом 8 ч. Суммарная суточная доза не должна превышать 75 мг.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Дексалгин® таблетки не предназначен для долгосрочного применения; лечение должно быть ограничено периодом существования симптомов.

Прием вместе с пищей замедляет всасывание препарата; поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее, чем за 30 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста:

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низкой дозы (суммарная суточная доза 50 мг). Только в случае хорошей переносимости у пожилых пациентов начальную дозу в дальнейшем можно увеличить до дозы, рекомендованной обычным пациентам.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует начинать лечение с низкой дозы (суммарная суточная доза 50 мг) и под тщательным наблюдением врача. Дексалгин® противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При нарушениях функции почек

Для больных с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) начальную дозу следует снизить до 50 мг в сутки. Дексалгин® противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина

Источник

Дексалгин ® (Dexalgin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексалгин ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

После в/м введения декскетопрофена трометамола C max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T 1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T 1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания активных веществ препарата Дексалгин ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для в/в и в/м введения.

Рекомендуемая доза для взрослых : 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое 1 ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое 1 ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое 1 ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени терапию следует начинать с более низких доз.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек терапию следует начинать с более низких доз.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения декскетопрофена трометамолом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая декскетопрофена трометамол.

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Разбавленный раствор декскетопрофена трометамола для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

При хранении разбавленных растворов декскетопрофена трометамола для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Источник