диротон или конкор что лучше

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Диуретики

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

Комбинации из 3-х препаратов:

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.

Показания к применению лекарства Конкор

Назначают препарат в следующих случаях:

Противопоказания

Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:

Дозы и способ применения Конкор

Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор

Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.

Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.

Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.

Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.

Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:

Конкор при беременности

Прием при беременности ограничен

Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Сочетание Конкор с другими лекарствами

В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.

Конкор и Амлодипин

Конкор и Арифон

Конкор и Лозап

Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.

Конкор и Энап

Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.

Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.

Конкор и Престариум

Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.

Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.

Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.

Конкор и Моксонидин

Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии

Конкор и Лориста

Конкор и алкоголь

Употребление алкоголя с препаратом Конкор

Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.

Аналоги

Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?

Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.

Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?

Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.

Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.

Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.

Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?

Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.

Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.

Конкор или Сотагексал

Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.

Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.

Конкор или Анаприлин

Берегите ваши сердце и сосуды.

Источники

Источник

Диротон : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2×2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

В связи с этим не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Лечение поражения почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав», или любым другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение препарата Диротон с содержащими алискирен препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с артериальным давлением (см. раздел «Меры предосторожности»). Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки с целью упрощения процесса проглатывания, но не для разделения на равные дозы. По этой причине дозировка 2,5 мг не может быть обеспечена препаратом в дозировке 5 мг.

Диротон можно применять в монотерапии или в сочетании с другими классами гипотензивных препаратов (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).

У пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, при реноваскулярной гипертензии, у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли и/или гиповолемии, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно более выраженное снижение артериального давления после начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг, при этом начало терапии должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. При почечной недостаточности рекомендовано применять более низкую начальную дозу (см. таблицу 1 ниже).

Эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Обычно, если желаемый терапевтический эффект не удается достичь в течение 2-4 недель при применении определенной дозы, возможно дальнейшее повышение дозы. Максимальная используемая в долгосрочных контролируемых клинических исследованиях доза составляла 80 мг/сут.

Пациенты, получающие диуретики

После начала терапии препаратом Диротон возможно развитие симптоматической гипотензии. Риск развития симптоматической гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики. По этой причине при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность в связи с риском потери электролитов/гиповолемии. По возможности, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нельзя провести отмену диуретиков, лечение препаратом Диротон следует начинать с дозы 5 мг. При этом показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В последующем дозу препарата Диротон можно скорректировать в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости, возможно возобновление лечения диуретиками (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Доза у пациентов с нарушением функции почек должна подбираться с учетом клиренса креатинина (КК) (см. таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы при почечной недостаточности

*Дозу и/или частоту приема следует подбирать с учетом уровня артериального давления.

Дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемых значений артериального давления или максимально до 40 мг/сут.

Применение у детей с артериальной гипертензий в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела более 50 кг. Дозу следует подбирать индивидуально до максимальной 20 мг/сут у детей с массой тела 20-50 кг и 40 мг у детей с массой тела более 50 кг. В исследования с участием детей не проводилось изучение доз выше 0,61 мг/кг (или превышающих 40 мг) (см. раздел «Фармакодинамика»).

У детей со сниженной функцией почек необходимо назначать меньшую начальную дозу или увеличивать интервалы между повышением дозы.

У пациентов с сердечной недостаточностью Диротон следует применять в качестве препарата дополнительной терапии к диуретикам и, при необходимости, препаратам наперстянки или бета-адреноблокаторам (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»), Начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки, при этом лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для оценки эффекта на артериальное давление. При повышении дозы необходимо учитывать следующее:

шаг повышения дозы не должен превышать 10 мг

интервал между повышением дозы не должен быть менее 2 недель

дозу необходимо повышать до максимально переносимой (35 мг 1 раз в сутки).

Коррекция дозы проводится индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.

У пациентов с высоким риском симптоматической гипотензии, например, у пациентов с дефицитом электролитов и/или гипонатриемией, у пациентов с гиповолемией или у пациентов, получающих сильные диуретики, по возможности, нужно провести коррекцию таких факторов до назначения препарата Диротон. Показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Острый инфаркт миокарда

Пациенты должны получать, по необходимости, стандартные рекомендованные препараты, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота и бета-адреноблокаторы. Нитроглицерин внутривенно или трансдермально можно применять в сочетании с препаратом Диротон (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»),

Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта миокарда)

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина

Передозировка

Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует уложить пациента в положение «лежа» на спине. При наличии соответствующей возможности можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.

В случае, если прием препарата произошел недавно, необходимо провести меры для выведения лизиноприла (например, вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и натрия сульфат). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при совместном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с использованием только одного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерин и другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) возможно резкое снижение артериального давления (аддитивный эффект).

Следует избегать одновременного применения лизиноприла и алискирен-содержащих препаратов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Одновременный прием диуретических средств с лизиноприлом, как правило, оказывает дополнительное гипотензивное действие.

При назначении лизиноприла пациентам, которые уже принимают диуретики или которым недавно назначены диуретики, возможно чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема диуретиков до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Меры предосторожности» и «Способ применения и дозы»).

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики или калийсодержащие заменители соли

Несмотря на то, что в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов наблюдалась гиперкалиемия. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли. Применение калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная приемом диуретика, может уменьшиться.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

При одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловая кислота в качестве противовоспалительного препарата, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Данные эффекты обычно обратимы. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости. Кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после назначения комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и выраженную артериальную гипотензию) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например, натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/обезболивающие средства

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических препаратов (инсулины, гипогликемические препараты для приема внутрь) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного явления наиболее вероятно в течение первых недель лечения комбинацией препаратов, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты

Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Активаторы тканевого плазминогена

Сопутствующее лечение с тканевыми активаторами плазминогена может увеличить риск ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии, например, при применении диуретиков, ограничения поваренной соли в диете, при проведении диализа, диареи или рвоте или наличия выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующей почечной недостаточности, наблюдалось развитие симптоматической гипотензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, при необходимости рекомендована внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; дальнейшее лечение обычно проходит без осложнений после восстановления артериального давления в результате коррекции гиповолемии.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением возможно дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Данный эффект ожидаем и не является поводом для прекращения лечения. Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

В случае развития острого инфаркта миокарда, если лечение сосудорасширяющими препаратами может серьезно ухудшить состояние гемодинамики (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока), назначать лизиноприл противопоказано. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда необходимо снизить дозу, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) следует отменить лизиноприл.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (КК

Упаковка

14 таблеток в блистере из твердой пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

1, 2 или 4 блистера с приложенной инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Источник