для чего беременным карбоксилаза

Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кокарбоксилаза

Фармакологическое действие

Кофермент, образующийся в организме из тиамина. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой обмен. В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; кокарбоксилаза входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-коэнзима А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов.

Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функций сердечно-сосудистой системы.

Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.

Фармакокинетика

После парентерального введения хорошо всасывается, в организме не депонирует. Экскретируется с мочой.

Показания активных веществ препарата Кокарбоксилаза

В составе комплексной терапии: печеночная и почечная недостаточность, диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз, хроническая сердечная недостаточность и нарушения сердечного ритма, периферические невриты.

У детей в период новорожденности: в составе комплексной терапии состояний, сопровождающихся гипоксией и ацидозом, в т.ч. асфиксия новорожденных, перинатальная гипоксическая энцефалопатия, недостаточность кровообращения, пневмония, сепсис.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Новорожденным детям вводят в/в медленно, дозу устанавливают из расчета на массу тела.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции (крапивница, кожный зуд).

При в/м введении: гиперемия, зуд, отек в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности кокарбоксилазы при применении у беременных женщин отсутствуют. В связи с недостаточным числом исследований не следует применять кокарбоксилазу при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Возможно применение по показаниям в рекомендуемых дозах и схемах, при соблюдении рекомендуемого способа введения согласно показаниям и тяжести состояния.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах. Новорожденным детям вводят в/в медленно, дозу устанавливают из расчета на массу тела.

Источник

Кокарбоксилазы гидрохлорид (с растворителем)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 50 мг в комплекте с растворителем

Состав

1 флакон (ампула) содержит:

активное вещество — кокарбоксилазы гидрохлорид 50 мг

растворитель – вода для инъекций 2 мл

Описание

Пористая масса белого цвета со слабым специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12. Витамин В1.

Фармакологические свойства

Кокарбоксилаза быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты разложения экскретируются преимущественно почками.

Кокарбоксилаза является составной небелковой частью (коферментом) ферментов, регулирующих обменные процессы. В организме образуется из тиамина вследствие его фосфорилирования. Особенно важную роль играет в углеводном обмене, в частности, в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, α-кетоглютаровой), а также в пентозофосфатном пути распада глюкозы. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислоты, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.

Для лечения гиповитаминоза и авитаминоза В1 кокарбоксилазу не применять, поскольку ее биологические свойства не полностью совпадают со свойствами тиамина.

Показания к применению

— комплексная терапия печеночной и почечной недостаточности

— комплексная терапия диабетической прекомы и комы, диабетического кетоацидоза

— комплексная терапия хронической сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма

Детям препарат назначают по тем же показаниям. У новорожденных препарат применяют также в комплексной терапии состояний, связанных с гипоксией и ацидозом, в том числе асфиксии новорожденных, гипоксической энцефалопатии, недостаточности кровообращения, пневмонии, сепсиса и др.

Способ применения и дозы

Детям вводят подкожно или внутримышечно: с рождения до третьего месяца жизни – 25 мг 1 раз в сутки; от 4 месяцев до 7 лет – 25-50 мг 1 раз в сутки, 8-18 лет – 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости указанные суточные дозы можно вводить в два приема.

Побочные действия

— при внутримышечном введении – гиперемия, зуд, отек в месте инъекции.

Противопоказания

— индивидуальная гиперчувствительность к препарату

— беременность и период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных глико-зидов и улучшает их переносимость.

Особые указания

Необходимо учитывать возможность усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов при назначении дозы последних. При мерцающей аритмии не следует вводить препарат внутривенно.

Приготовленный раствор не следует применять с другими лекарственными средствами. Использовать растворитель, вложенный в упаковку.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения Кокарбоксилазы гидрохлорида для лечения беременных или в период кормления грудью не установлены, поэтому препарат назначать в этот период не рекомендуется.

Применяется с рождения. Не применяют препарат внутривенно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций

Лечение: отмена препарата. Симптоматическая терапия направленная на нормализацию дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и упаковка

По 50 мг препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 2 мл или во флаконы стеклянные объемом 2 мл, закупоренные пробками бромбутиловыми резиновыми для лиофильной сушки, обжатые колпачками алюминиевыми.

По 2 мл растворителя в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 2 мл.

На флаконы и ампулы наклеивают этикетку на липкой основе.

По 5 флаконов препарата и по 5 ампул растворителя (воды для инъекций) вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

По 5 ампул препарата и по 5 ампул растворителя (воды для инъекций) вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом и по 1 контурной ячейковой упаковке с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Пачки вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина

09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

Держатель регистрационного удостоверения ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Источник

Кокарбоксилаза, витамин В2 и липоевая кислота в акушерско-гинекологической практике

В последние годы на фоне резкого снижения рождаемости в Москве отмечается существенное нарастание частоты перинатальной патологии (в 1,5–2 раза), стабилизация частоты и рождения недоношенных детей (7–9%).

В последние годы на фоне резкого снижения рождаемости в Москве отмечается существенное нарастание частоты перинатальной патологии (в 1,5–2 раза), стабилизация частоты и рождения недоношенных детей (7–9%). Наблюдается определенный патоморфоз заболеваний периода новорожденности, патогенетически связанный с ухудшением состояния здоровья матерей. Большинство заболеваний у детей характеризуется полисистемными нарушениями, нейросоматическими расстройствами, протекающими на фоне значительно сниженной резистентности в репаративном периоде таких заболеваний, как перинатальная энцефалопатия, сепсис, пневмония, респираторный дистресс-синдром. У большинства детей отмечаются стойкие нарушения функций различных органов и систем, развивается синдром дизадаптации (синдром повышенной возбудимости, дисбактериоз, дискинезия желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, затяжное и рецидивирующее течение ОРВИ).

Существует прямая связь между цитохимическими показателями беременной женщины и гистохимическими показателями развивающегося плода. Показатели ферментного статуса лимфоцитов женщины на 7–10 неделе являются прогностически значимыми для оценки состояния энергетического обмена у развивающегося ребенка в течение всей беременности. Не менее важно и динамическое наблюдение за состоянием энергетического обмена у детей различного возраста, особенно у новорожденных и детей первого года жизни. Изменения энергетического метаболизма клеток головного мозга, кардиомиоцитов, эпителиальных клеток слизистой оболочки кишечника у новорожденного ребенка, перенесшего хроническую антенатальную или острую интранатальную гипоксию, приводят к формированию дисфункций вышеперечисленных органов, что нарушает процессы адаптации новорожденного ребенка. Своевременно назначенная эффективная метаболитная терапия позволяет корригировать нарушения энергетического обмена клеток и предотвратить развитие подобных дисфункций.

Контроль за состоянием энергетического обмена у беременной женщины позволяет своевременно выявлять тканевую гипоксию плода и вовремя принимать меры по ее коррекции.

В настоящий момент накоплен большой клинический материал по применению различных схем метаболической терапии, назначаемых в зависимости от показателей цитохимического исследования крови и лежащих в основе профилактики развития патологии беременности. Применение этих схем при подготовке к беременности и во время нее позволяет оптимизировать процессы энергообмена и снижает риск перинатальной патологии у будущего ребенка.

Совокупность выявленных цитохимических изменений определяет направленность метаболитной терапии. В настоящий момент на основании цитохимических исследований энергетического обмена разработан целый ряд комбинированных препаратов метаболического действия. В частности, при низких показателях активности митохондриальных флавопротеидов обосновано применение кофакторов цикла трикарбоновых кислот. Однако известно, что парентеральное введение препаратов-метаболитов более эффективно, по сравнению с энтеральным, а это резко ограничивает назначение данных препаратов в амбулаторной практике. Как альтернатива парентеральному пути введения предлагаются метаболические комплексы в виде суппозиториев. Биодоступность препаратов при подобном пути введения значительно повышается и по степени эффективности не уступает той, которая наблюдается при парентеральном пути введения. При разработке подобных комплексов основное внимание уделяется синергизму действия препаратов при коррекции биохимических процессов в клетке.

Как известно, все продукты питания в организме расщепляются до ацетил-КоА, который вступает в конечный путь окисления — в цикл трикарбоновых кислот. Активация цикла ди- и трикарбоновых кислот возможна путем регуляции двух важных этапов: 1) окисления пировиноградной кислоты до ацетил-КоА и затем взаимодействия с оксалоацетатом до образования лимонной кислоты; 2) окисления кетоглутаровой кислоты до сукцината (янтарной кислоты). Оба эти этапа могут катализироваться полиферментным комплексом Корилип, в состав которого входит липоевая кислота, кокарбоксилаза и рибофлавин.

Материалы и методы

Исследования НИИ педиатрии совместно с Центром акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, с Московским противогерпетическим центром и с 25-м роддомом г. Москвы с участием 64 женщин группы риска и их детей, наблюдавшихся на протяжении года после рождения, доказали, насколько важно применение препаратов энергонормализующего действия у женщин, готовящихся к беременности, и у беременных.

Суппозитории Корилип применялись на фоне базисной терапии у 31 женщины во время беременности под обязательным контролем количественного цитохимического анализа. Только базисную терапию также получали 33 женщины группы сравнения. Ферментный статус лимфоцитов периферической крови исследовали в классическом варианте постановки реакции (Р. П. Нарциссов, 1969–1984 гг.), включающем определение активности сукцинатдегидрогеназы (СДГ) и глицерофосфатдегидрогеназы (ГФДГ), а также в различных модификациях классического варианта, позволяющих оценить проницаемость мембран и устойчивость локуса митохондрий, содержащего сукцинатдегидрогеназу. Проницаемость мембраны митохондрий опосредованно оценивали по активности СДГ после 10 мин инкубации. Исходили из того, что скорость образования продукта реакции при выявлении активности СДГ максимальна в первые минуты экспозиции и минимальна при времени экспозиции 60 минут.

Этот метод позволил определить не только среднюю активность фермента, как это делается в биохимических исследованиях, но и позволил рассматривать в качестве характеристик параметры распределения клеток по активности фермента — коэффициенты второго, третьего и четвертого порядка (коэффициенты вариации, асимметрии, эксцесса), а также меру клеточного разнообразия (относительную энтропию информации). Совокупность этих параметров распределения по активности фермента и составляет понятие ферментного статуса клеток крови. Таким образом, анализ клеточной популяции позволил выявить изменения различных клеточных субпопуляций на фоне еще неизмененной средней активности, т. к. эти изменения клеточной структуры появляются раньше клинических признаков заболевания.

Для оценки функциональной активности митохондрий использовали цитоморфоденситометрический метод определения активности СДГ. Анализ функциональной активности митохондрий на основе цитоморфоденситометрических параметров позволил выявить особенности течения патологического процесса на субклеточном уровне и оценить эффективность проводимого лечения.

Результаты

Установлено, что у беременных женщин группы риска, получавших курсовое лечение комплексом Корилип на фоне базисной терапии, частота осложнений беременности повторными ОРВИ в 2,5 раза ниже по сравнению с группой сравнения. У них реже отмечались обострения хронических очагов инфекции. Гипохромная анемия у беременных диагностировалась в 2,9 раз реже у получавших Корилип. Наиболее эффективное по отношению к ребенку применение Корилипа наблюдалось у женщин, получавших терапию за 6–9 месяцев до и во время беременности. Раннее применение препарата обеспечивало сведение к минимуму развитие перинатальных осложнений, способствовало лучшему развитию детей на первом году жизни за счет обеспечения более высокого уровня энергетики тканей и клеток беременной женщины, новорожденных и грудных детей.

Выявлено, что в течение беременности более обосновано назначение метаболического пособия в критические периоды (по цитохимическим показателям): 5–8 недель, 10–12 недель, 20-я неделя, 27–28 недель, 30–32 неделя, 35–37 недель, а особенно женщинам из группы высокого риска развития перинатальной патологии у детей. У женщин из группы высокого риска развития перинатальной патологии у детей, как правило, наблюдается снижение активности СДГ и альфа-ГФДГ на фоне деформации структуры популяции в виде сниженного количества лимфоцитов с типичной активностью (эксцесс меньше –0,8). Для них обосновано назначение комплекса Корилип как в качестве самостоятельного лечения, так и в комплексе со специализированной терапией. Как правило, необходимо не менее 6–8 курсов по 10 дней комплексом Корилип для нормализации показателей ферментного статуса и самочувствия женщины.

Выбор продолжительности курсов (10 дней) объясняется тем, что через 4–5 дней после начала приема препаратов наблюдается положительная динамика в цитохимическом статусе лейкоцитов, заключающаяся, в частности, в увеличении средней активности СДГ и альфа-ГФДГ и тенденции к нормализации остальных элементов структуры популяции. Количество назначаемых курсов определяется положительной динамикой цитохимических показателей и стабильностью их изменений. Как правило, необходимо не менее 6–8 курсов комплексом Корилип для нормализации показателей ферментного статуса и самочувствия женщины (рис.).

Для исследования степени напряжения энергетического метаболизма в ответ на введение комплекса суппозиториев Корилип использовалась проба с изоцитратом, СДГ (ИЗО) (М. Н. Кондрашова и соавт., 1987; С. В. Петричук и соавт., 1990). Известно, что в ответ на действие интенсивного внешнего раздражителя происходит резкое повышение выработки энергетических ресурсов в клетках организма, идущих на обеспечение ответной реакции. Для предотвращения чрезмерного расходования субстратов энергетического цикла и истощения митохондриальной активности существует защитный механизм блокирования основного митохондриального фермента — сукцинатдегидрогеназы. Данный блок инактивируется при проведении реакции по выявлению активности СДГ с добавлением изолимонной кислоты к основному субстрату. Повышение активности фермента в пробе с изолимонной кислотой, по сравнению с пробой на основном субстрате, свидетельствует о напряжении энергетического метаболизма. Для оценки степени напряжения энергетического метаболизма вычисляется коэффициент К:

Значение коэффициента К > 1 является неблагоприятным цитохимическим признаком, свидетельствует о напряжении клеточного метаболизма и о нестабильности митохондриальной мембраны. У условно здоровых пациентов значение коэффициента К составляет 80–90%.

Доказано, что в процессе лечения суппозиториями Корилип значение коэффициента К уменьшается и приближается к нормальным значениям (табл.).

Выводы

Литература

Ж. Х. Кушхова, кандидат медицинских наук

ГП № 153 УЗ СВАО, Москва

Источник

Кокарбоксилаза : инструкция по применению

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,05 г, в комплекте с растворителем

Состав

Одна ампула препарата содержит:

Одна ампула растворителя содержит:

вода для инъекций – 2 мл

Описание

Лиофилизированный порошок или сухая пористая гигроскопичная масса белого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12. Витамин В1.

Фармакологические свойства

Кокарбоксилаза быстро абсорбируется после внутримышечного введения.

Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты разложения экскретируются преимущественно почками.

Кокарбоксилаза – кофермент тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров, входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-кофермента А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Экзогенный витамин В1 (тиамин) для участия в этих процессах должен путем фосфорилирования метаболизироваться в кокарбоксилазу – готовую форму кофермента. Следует учесть, что свойства кокарбоксилазы лишь частично адекватны таковым у тиамина; кокарбоксилазу не используют для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза В1. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.

Показания к применению

— комплексная терапия печеночной и почечной недостаточности;

— комплексная терапия диабетической прекомы и комы, диабетического кетоацидоза,

— комплексная терапия хронической сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма;

Детям препарат назначают по тем же показаниям. У новорожденных препарат применяют также в комплексной терапии состояний, связанных с гипоксией и ацидозом, в том числе асфиксии новорожденных, гипоксической энцефалопатии, недостаточности кровообращения, пневмонии, сепсиса и др.

Способ применения и дозы

Кокарбоксилазу вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Содержимое ампулы (0,05 г) растворяют непосредственно перед введением в 2 мл воды для инъекций. При внутривенном струйном введении объем доводят до 10-20 мл, при капельном введении до 200-400 мл, добавляя
0,9 % раствор натрия хлорида или раствор декстрозы (глюкозы).

При заболеваниях сердца назначают по 0,1-0,2 г в сутки в течение 15-30 дней.

При сахарном диабете (кетоацидоз, кома) суточная доза составляет 0,1 г.

При острой почечной и печеночной недостаточности вводят внутривенно струйно по 0,1- 0,15 г 3 раза в сутки или капельно (на 5 % растворе декстрозы) по 0,1-0,15 г в сутки.

При периферических невритах назначают внутримышечно в дозе 0,05-0,1 г в сутки в течение 1-1,5 мес.

Детям вводят внутримышечно, внутривенно (капельно или струйно). В зависимости от тяжести состояния и клинической симптоматики назначают от 0,025 до 0,050 г в сутки. Курс лечения от 3-7 до 15-30 дней. Новорожденным вводят внутривенно (медленно) 0,01 г на 1 кг массы тела один раз в сутки.

Побочные действия

— гиперемия, зуд, отек в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату.

Лекарственные взаимодействия

Кокарбоксилаза усиливает эффект сердечных гликозидов и улучшает их переносимость.

Особые указания

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарат не следует назначать беременным и кормящим грудью женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

При применении в соответствии с назначением врача передозировки не возникает. Специфических антидотов нет. При осложнениях отменить прием препарата, проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами воды для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, а так же, при необходимости, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Источник