для чего нужен нитроглицерин жидкий

Нитроглицерин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 1 мл нитроглицерина 10 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Показания

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроглицерина и других нитросоединений; гиповолемия; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг / мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг / мл. Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг / мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Побочные реакции

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с избыточным снижением артерильного давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100, 290 мкг / мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Передозировка

Артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, обмороки. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств. Передозировка течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Чрезмерную артериальной гипотензии можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может вызвать цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии вводят раствор метиленового синего (1-2 мг / кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничено, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдаемые у младенца, которого кормит женщина, лечится препаратом, маловероятны и слабо выражены. На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза / риск.

Источник

Применение внутривенного нитроглицерина в неотложной кардиологии

Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Н

Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Начиная с 1879 г., когда его впервые использовали для купирования приступа стенокардии, нитроглицерин остается одним из основных средств для терапии ИБС. В 1970 г. нитроглицерин впервые использовали для лечения сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. В 1978 г. было показано, что стимуляция гуанилатциклазы, приводящая к накоплению в клетках гладких мышц сосудистой стенки циклического гуаназин-3`,5`-монофосфата, вызывающего вазодилатацию, осуществляется после метаболизма нитроглицерина в оксид азота (NO). В 1998 г. группе ученых (R. F. Furchgott, L. J. Ignarro и F. Murad) присуждается Нобелевская премия за выяснение физиологической роли NO (эндотелий-зависимого фактора релаксации), включая его регулирующее влияние на тонус сосудов. Дефицит NO наблюдается при ИБС, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности и, по-видимому, имеет большое значение в их патогенезе. Таким образом, новые данные позволяют рассматривать нитроглицерин при этих заболеваниях в качестве препарата заместительной терапии.

К достоинствам нитроглицерина относится и многообразие лекарственных форм, позволяющее осуществлять их рациональный выбор при различных заболеваниях и для разных категорий больных. Важное место в лечении неотложных состояний в кардиологии принадлежит лекарственной форме для внутривенных инфузий.

Инфузионный препарат нитроглицерина, стабилизированный этиловым спиртом и пропиленгликолем, появился на международном фармацевтическом рынке в начале 80-х гг. Основными показаниями к его применению являются:

Эффективность внутривенного нитроглицерина при нестабильной стенокардии изучалась в ходе небольших исследований 1. Их результаты показывают, что под влиянием препарата у подавляющего большинства пациентов наблюдается снижение частоты эпизодов возникновения болей в покое и их интенсивности. В одном из исследований у 63% больных, получавших инфузии нитроглицерина, зарегистрировано полное исчезновение болей [1]. Применение внутривенного нитроглицерина рекомендовано у пациентов без противопоказаний (например, гипотензия или прием силденафила менее чем за 24 ч до начала терапии), у которых оказались неэффективны три сублингвальные таблетки препарата по 0,4 мг [4].

Показано, что эффективность нитроглицерина при нестабильной стенокардии увеличивается при одновременном применении N-ацетилцистеина, однако при этом повышается и частота побочных эффектов [5].

При нестабильной стенокардии, обусловленной рестенозом коронарных артерий, у пациентов, перенесших ангиопластику, внутривенный нитроглицерин превосходил по эффективности внутривенный гепарин [6]. В данном исследовании 200 пациентов, госпитализированных по поводу нестабильной стенокардии в течение шести месяцев после ангиопластики (без стентирования), были рандомизированы на четыре группы. Первая группа получала внутривенный гепарин, вторая — внутривенный нитроглицерин, третья — оба препарата, четвертая — плацебо. Первичная конечная точка — рецидив стенокардии — наблюдалась у 75% пациентов, получавших плацебо или гепарин, и у 42% пациентов из обеих групп, принимавших нитроглицерин.

Д. В. Привалов
ГКБ №51, Москва

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Нитроглицерин с декстрозой 1,00 г, в пересчете на нитроглицерин 0,1 г;

натрия хлорид 0,65 г, калия дигидрофосфат 0,05 г, вода для инъекций до 100 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

Фармакокинетика:

Показания:

Инфаркт миокарда в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям черепно-­мозговая гипертензия изолированный митральный стеноз аортальный стеноз кардиогенный шок токсический отек легких острое нарушение кровообращения (шок коллапс) неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние вызвав парадоксальную брадикардию и приступ стенокардии) глаукома с высоким внутриглазным давлением возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи со значительным гипотензивным действием и выраженными побочными эффектами (обморок инфаркт миокарда) лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции (ингибиторы фосфодиэстеразы) не должны использоваться на фоне терапии препаратами группы нитроглицерина.

С осторожностью:

Сопоставляя риск и пользу: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия констриктивный перикардит тампонада сердца тяжелая анемия атеросклероз кровоизлияние в мозг недавно перенесенная травма головы острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка тяжелая почечная недостаточность заболевания печени и тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период кормления грудью должно проводиться только при оценке польза/риск и под врачебным контролем.

Способ применения и дозы:

Доза нитроглицерина

Объем 01% раствора мл/сутки через автоматический дозатор

Объем 001% р-ра мл/сутки через систему или в/в введения

Число капель в 1 мин

мкг/мин

Побочные эффекты:

При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление симптомов стенокардии чувство жара сухость во рту.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота боль в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи зуд кожи жжение аллергический контактный дерматит.

Прочие: гипотермия метгемоглобинемия нечеткость зрения слабость.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предыдущем лечении другими нитратами).

Передозировка:

Лечение: прекращают введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило АД нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина. После повторного подбора скорости инфузии можно продолжить введение препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока должно быть произведено восполнение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Применение эпинефрипа (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагается следующие антидоты в случае метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.

2. Кислородная терапия гемодиализ обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Одновременное применение с вазодилататорами гипотензивными средствами ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) бета-адреноблокаторами блокаторами «медленных» кальциевых каналов прокаинамидом трициклическими антидепрессантами ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) ингибиторами фосфодиэстеразы. а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.

На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина натрия снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови что может потребовать снижение дозы гепарина натрия).

Нитроглицерин в растворе совместим с 09% раствором натрия хлорида и 5% раствором декстрозы (глюкозы).

С другими лекарственными средствами несовместим.

Особые указания:

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Для избежания нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения Нитроглицерина но и позднее на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД и частотой сердечных сокращений необходимо проводить не реже 3-4 раз в 1 час на протяжении всего времени инфузии Нитроглицерина.

Пациентам проходившим ранее лечение органическим нитратами (изосорбидом динитратом изосорбидом-5-мононитратом) для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне введения Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения сохраняется или выражена сильно лечение должно быть прекращено.

При лечении пациентов которым должен вводиться инсулин необходимо принять во внимание что раствор Нитроглицерина содержит 5% глюкозы.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл 5 мл 10 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3 или импортные.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из картона с перегородками или решетками из картона или с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной двухслойной или из медицинского алигнина.

По 50 мл 100 мл или 500 мл во флаконы оранжевого стекла или импортные.

Флаконы укупоривают пробками из резины и обжимают алюминиевыми колпачками.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с вкладышем из картона гофрированного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Источник

Нитроспрей®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза

Состав

активного вещества  раствора нитроглицерина 4%  250 г (в пересчете на нитроглицерин  10 г),

вспомогательного вещества: этанола (спирта этилового ректификованного)  до 1000 г

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры, для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Нитроглицерин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Показания к применению

— предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой

— купирование приступов стенокардии

— вспомогательная терапия в неотложных случаях при острой левожелудочковой недостаточности (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

по возможности сядьте

снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально

откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание

нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык

закройте рот и постарайтесь не глотать препарат

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком

Иногда при внезапном падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к органическим нитратам

— закрытоугольная форма глаукомы

— выраженная артериальная гипотензия

-повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

— токсический отек легких

— первичная легочная гипертензия

— беременность и период лактации

— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию)

— хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка

— гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии)

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных)

С осторожностью: тяжелая анемия, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Лекарственные взаимодействия

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления при одновременном приеме с атропином.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме крови.

Атропин и другие М-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Особые указания

Следует применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

После перенесённого (недавно) инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение следует проводить с осторожностью под строгим медицинским контролем.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миакарда, особенно у больных с распространенным атеросклерозом сосудов.

Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препаратов (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.

Особенности применения у лиц пожилого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1% раствора.

Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

тел./факс: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс», 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,

Источник