Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).
К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Нолицин ®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.
Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, «диареи путешественников».
Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10
Показание
A09
Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A54
Гонококковая инфекция
H01.0
Блефарит
H04.3
Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H04.4
Хроническое воспаление слезных протоков
H10.2
Другие острые конъюнктивиты
H10.4
Хронический конъюнктивит
H10.5
Блефароконъюнктивит
H16
Кератит
H16.0
Язва роговицы
H60
Наружный отит
H66
Гнойный и неуточненный средний отит
H68
Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N77.1
Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Z29.2
Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)
Режим дозирования
В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.
При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).
При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на две одинаковые части.
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Уроантисептик.
Норфлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Противомикробный эффект снижается при низких значениях рН и при высокой концентрации ионов магния.
Возбудитель
МПК 90 (мг/л )
Большинство энтеробактерий*
0.015-2
Serratia marcescens
3.1
Providencia stuartii
3.1
Salmonella spp.
Механизм действия
Механизм действия норфлоксацина связан со способностью предотвращать синтез ДНК в бактериальной клетке. Основной эффект заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы (топоизомеразы II), вследствие чего ДНК не может функционировать соответствующим образом.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 30-40% от принятой дозы. У здоровых добровольцев C max в плазме достигается через 1-2 ч. При одновременном приеме с пищей T 1/2 норфлоксацина увеличивается.
C ss достигается через 2 сут.
Связывание с белками плазмы составляет 15%. Низкая степень связывания с белками обуславливает хорошую и быструю проницаемость препарата в ткани и жидкости организма.
Жидкости или ткани организма
Концентрация
Паренхима почек
7.3 мкг/мл
Простата
2.5 мкг/мл
Стенка мочевого пузыря
3.0 мкг/мл
Семенная жидкость
2.7 мкг/мл
Яички
1.6 мкг/мл
Матка/шейка
3.0 мкг/мл
Яичники
1.9 мкг/мл
Влагалище
4.3 мкг/мл
Желчь
6.9 мкг/мл
При приеме в дозе 50 мг/кг норфлоксацин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в тканях плода составляет приблизительно 10% от концентрации в сыворотке матери.
При применении препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут концентрация норфлоксацина в почках достигает 3.9-16.2 мкг/л, что значительно превышает его концентрацию в плазме крови (в 100-300 раз).
C max норфлоксацина в моче достигается через 2 ч и составляет приблизительно 478 мг/л; концентрация в простате ниже (0.7-4.7 мкг/л), но тем не менее она превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация норфлоксацина в желчи и желчных протоках составляет 0.15-4.5 мкг/л и 0.4-4 мкг/л соответственно и превышает концентрацию в плазме крови в 3-7 раз. Высокие концентрации препарата также наблюдаются в печени.
После однократного приема препарата в дозе 400 мг концентрация норфлоксацина во влагалище и в матке в 2-3 раза выше, чем в крови. Концентрация препарата, определяемая в гное, миндалинах, яичниках, в стенке желчного пузыря, соответствует или несколько превышает концентрацию в плазме крови.
C max норфлоксацина в моче приблизительно в 100 раз выше, чем МПК 90 для большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей. Также концентрация препарата в кале значительно превышает значения МПК 90 для ряда кишечных патогенов.
В организме лабораторных животных и людей норфлоксацин метаболизируется в ограниченных пределах. У людей 80% норфлоксацина выводится в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени; подвергается модификации конечный азот пиперазинового кольца. Главными метаболитами являются оксодериваты. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют у людей в небольших количествах.
Норфлоксацин выводится из организма с мочой, желчью и калом. T 1/2 составляет 3-4 ч.
Через 24 ч после приема внутрь в дозах 100-800 мг 33-39% норфлоксацина выводится из организма с мочой; в более высоких дозах (1.6 г) – 47.8% выводится с мочой; 5-8% от принятой внутрь дозы метаболизируется.
Норфлоксацин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
В небольшом количестве норфлоксацин выводится с желчью – 2-3%.
Около 30% от пероральной дозы выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Показания к применению
Следует учитывать местные национальные рекомендации по надлежащему применению бактериальных препаратов.
По-возможности следует проверять чувствительность возбудителя к назначаемому лечению, однако терапия может быть начата до получения результатов.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после употребления молочных продуктов. Мультивитамины или другие препараты, содержащие железо, цинк, антациды, содержащие магний или алюминий, сукральфат или препараты, содержащие диданозин, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема норфлоксацина. Пациенты, принимающие норфлоксацин, должны быть хорошо гидратированы.
Показания
Cуточная доза
Длительность применения
Лечение
Неосложненные инфекции мочевых путей
по 400 мг 2 раза/сут
3 дня
Инфекции мочевых путей
по 400 мг 2 раза/сут
7-10 дней
Осложненные инфекции мочевых путей
по 400 мг 2 раза/сут
10-21 день
Хронический или острый бактериальный простатит
по 400 мг 2 раза/сут
28 дней
Гонорея
по 400 мг 2 раза/сут или 800 мг 1 раз/сут
1 день
Нолицин может быть назначен пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с КК 30 мл/мин или менее (в т.ч. 10 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. В указанном случае концентрации в тканях и жидкостях организма превышают MПК для большинства патогенов, чувствительных к норфлоксацину.
Так как доступных данных по безопасности и эффективности применения норфлоксацина у детей младше 18 лет нет, препарат противопоказан этой категории пациентов.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошая гидратация очень важна для поддержания адекватного диуреза.
Особые указания
Прием фторхинолонов, в т.ч. и норфлоксацина, может быть связан с повышением риска развития тендинита или разрыва сухожилий. Этот риск повышается у пациентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероидные препараты, а также у больных после трансплантации почек, сердца или легких.
Были отмечены единичные случаи серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций), в т.ч. после приема однократной дозы норфлоксацина. В случае возникновения аллергических реакций прием препарата следует прекратить.
Нолицин ® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями со стороны ЦНС (особенно при эпилепсии и других состояниях, сопровождающихся судорогами).
Во время лечения препаратом пациенты должны избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. При проявлении фоточувствительности лечение должно быть прекращено.
Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усугубить симптомы миастении. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной категории пациентов.
В редких случаях при приеме хинолонов, в т.ч. и норфлоксацина, у пациентов с латентным или явным нарушением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможны гемолитические реакции.
В очень редких случаях прием хинолонов может быть связан с удлинением интервала QT на ЭКГ и аритмией (включая крайне редкие случаи пируэт-тахикардии). Как и в случае других препаратов, удлиняющих интервал QT, следует соблюдать осторожность при назначении норфлоксацина пациентам с гиполипидемией, выраженной брадикардией, а также больным, получающим лечение противоаритмическими средствами классов I A или III.
Были отмечены редкие случаи периферической невропатии во время приема хинолонов. В случае появления симптомов невропатии (боль, жжение, покалывание, онемение, слабость) с целью предотвращения развития необратимых состояний прием препарата необходимо отменить.
Должна проводиться адекватная гидратация пациентов. При почечной недостаточности требуется изменение дозировки.
В случае приема антибактериальных лекарственных средств возможно развитие псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile (CDAD). Этот факт следует принимать во внимание при постановке диагноза и назначении лечения пациентам с диареей на фоне приема указанных препаратов. В случае предполагаемого либо подтвержденного диагноза CDAD следует отменить назначенную антибактериальную терапию по поводу основного заболевания и назначить антибиотики, активные в отношении Clostridium difficile, в сочетании с адекватной регидратационной терапий и коррекцией нарушений электролитного баланса. В ряде случаев может потребоваться проведение консультации хирурга.
Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные лекарственные средства, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей во время диагностики необходимо проведение серологического теста на сифилис, а также рекомендован повторный анализ через 3 месяца после назначения норфлоксацина.
Краситель Е110, входящий в состав препарата, может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нолицин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Хинолоны, хотя и в редких случаях, могут являться причиной возникновения судорог, поэтому их не следует назначать пациентам с наличием судорог в анамнезе.
В очень редких случаях норфлоксацин является причиной возникновения головокружения и головной боли. Эти нежелательные явления могут влиять на осторожность пациента, особенно в случаях одновременного приема Нолицина и алкоголя. Врачам и фармацевтам следует предупреждать пациентов об этих нежелательных реакциях.
Передозировка
Хорошая гидратация очень важна для поддержания адекватного диуреза.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение норфлоксацина и пероральных антикоагулянтов (варфарин) повышает их терапевтический эффект.
Молоко, йогурт (жидкие молочные продукты), антациды и сукральфат снижают всасывание норфлоксацина, поэтому Нолицин ® следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после употребления молочных продуктов.
При одновременном приеме Нолицина и препаратов, содержащих железо, алюминий, висмут, магний, кальций или цинк, образуются комплексные соединения (хинолон-металл), и тем самым снижается всасывание норфлоксацина. Следовательно, антациды, сукральфат и препараты, содержащие вышеуказанные элементы, следует принимать через 2 ч после приема Нолицина.
Одновременное назначение хинолонов и кортикостероидов может повышать риск развития тендинитов и разрывов сухожилий.
Имеются сообщения о повышении эффекта противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины) при одновременном назначении их с норфлоксацином.
При конкурентном назначении норфлоксацина и нитрофуранов эффект обоих препаратов снижается.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО » KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» (Словения) в Республике Беларусь
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Противомикробный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.
беременность и период лактации; детский и подростковый возраст (до 18 лет); повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; С осторожностью: эпилептический синдром, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, почечная/печеночная недостаточность, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.
Способ применения и дозы
Разовая доза препарата Нолицин для приема внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения 1-2 раза в сутки.
Продолжительность лечения 7-14 дней. При гонореи курс лечения 3-5 дней, при хроническом простатите 4-6 недель.
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Особые указания
Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения препаратом Нолицин необходимо получать достаточное количество жидкости и не рекомендуется загорать.
Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»