для чего принимают церепро
Инструкция по применению ЦЕРЕПРО (CEREPRO)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл | 1 амп. | |
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат) | 250 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Фармакологическое действие
Препарат улучшает функции мозга, воздействуя на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Дозозависимо стимулирует выделение ацетилхолина, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.
Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция составляет 88%. Легко проникает через ГЭБ. При приеме внутрь концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови.
Выводится преимущественно легкими в виде диоксида углерода (85%), оставшаяся часть (15%) выводится с мочой и калом.
Показания к применению
Режим дозирования
При острых состояниях препарат вводят в/м или в/в (медленно) в суточной дозе 1 г (1 ампула) на протяжении 10-15 дней, затем переходят на прием препарата внутрь в форме капсул по 800 мг (2 капс.) утром и 400 мг (1 капс.) днем в течение 6 мес.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
При возникновении тошноты после применения препарата следует уменьшить дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Церепро не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.
Передозировка
Церепро : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: холина альфосцерат;
1 мл глицерилфосфорилхолину гидрата (холина альфосцерат) 250 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Код АТС N07A X02.
Показания
Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая ПОЛУШАРНЫМ симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).
Противопоказания
Гиперчувствительность, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. В отдельных случаях возможно появление аллергических реакций, тошноты (главным образом, как следствие допаминергической активации). В этом случае снижают дозу препарата.
Передозировка
Симптомы: диспепсические расстройства.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Опыт применения холина альфосцерат детей отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать Церепро пациентам этой возрастной категории.
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Фармакологические свойства
Фармакологические. Холиномиметик центрального действия, ноотроп (нейрометаболической стимулятор), нейропротективный средство. В составе препарата содержится 40,5% метаболически защищенного холина (метаболический защиту обеспечивает выделение холина в головном мозге).
Препарат как донор холина увеличивает синтез ацетилхолина и положительно влияет на нейротрансмиссию. А также глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате чего оказывает положительное влияние на пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов, что улучшает синоптическую трансмиссию. Холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах.
Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.
Фармакокинетика. После применения Церепро в среднем абсорбируется около 88% введенной дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% от концентрации препарата в крови), легких и печени. Выводится, главным образом, легкими, в виде двуокиси углерода (СО 2 ). Лишь 15% выводится почками и кишечником.
Для чего принимают церепро
1. Поликлиника восстановительного лечения №7; 2. Кафедра неврологии и нейрохирургии Российского национального исследовательского медицинского университета им. Н.И. Пирогова; 3. Окружные неврологические отделения Москвы
Опыт применения препарата церепро (холина альфосцерат) при лечении амбулаторных больных с хроническими прогрессирующими сосудистыми заболеваниями головного мозга
Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2012;112(3): 24-30
Костенко1 Е. В., Петрова1 Л. В., Артемова3 И. Ю., Вдовиченко3 Т. В., Ганжула3 П. А., Исмаилов3 А. М., Лисенкер3 Л. Н., Петров3 С. В., Отческая3 О. В., Ротор3 Л. Д., Хозова3 А. А., Бойко2 А. Н. Опыт применения препарата церепро (холина альфосцерат) при лечении амбулаторных больных с хроническими прогрессирующими сосудистыми заболеваниями головного мозга. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2012;112(3):24-30.
Kostenko1 E V, Petrova1 L V, Artemova3 I Iu, Vdovichenko3 T V, Ganzhula3 P A, Ismailov3 A M, Lisenker3 L N, Petrov3 S V, Otcheskaia3 O V, Rotor3 L D, Khozova3 A A, Boĭko2 A N. The use of cerepro (choline alfoscerate) in the treatment of outpatients with chronic progressive cerebrovascular disease. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2012;112(3):24-30.
1. Поликлиника восстановительного лечения №7; 2. Кафедра неврологии и нейрохирургии Российского национального исследовательского медицинского университета им. Н.И. Пирогова; 3. Окружные неврологические отделения Москвы
1. Поликлиника восстановительного лечения №7; 2. Кафедра неврологии и нейрохирургии Российского национального исследовательского медицинского университета им. Н.И. Пирогова; 3. Окружные неврологические отделения Москвы
Цереброваскулярные заболевания и наиболее тяжелые их формы — острые нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) — являются важнейшей медико-социальной проблемой [3, 12]. Сосудистые заболевания головного мозга вышли в России на 2-е место (после сердечно-сосудистых заболеваний) среди всех причин смерти населения [2, 12]. Данные регистров показывают, что в России ежегодно происходит около 450 000 инсультов, летальность при которых достигает 35% [2]. Только в Москве число больных с ишемическим инсультом составило 26 608 в 2009 г., 28 653 — в 2010 г. За период с 1990 по 2010 г. отмечено увеличение показателя смертности от цереброваскулярных заболеваний на 18,5% [2]. Среди заболеваний нервной системы, приводящих к стойкой утрате трудоспособности, цереброваскулярные нарушения занимают 1-е место [2, 3, 12]. Это диктует необходимость усиления работы по предупреждению инсультов и хронических прогрессирующих сосудистых заболеваний мозга.
В патогенезе сосудистых поражений головного мозга ведущая роль отводится процессам ишемии, эксайтотоксичности и апоптоза, избыточной активации глутаматергической системы с одной стороны, недостаточной активности холинергической и ГАМКергической систем — с другой [3, 4, 11]. Исходя из особенностей патогенеза, в терапии больных с острыми и хроническими сосудистыми заболеваниями головного мозга широкое применение получили фармакологические средства, влияющие на нейромедиаторные системы. Накоплен значительный опыт воздействия на дофаминергические (препараты L-ДОПА), глутаматергические (рацетамы, мемантин), ГАМКергические и холинергические рецепторные образования. Нужно сказать, что холинергическая система, широко представленная в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС), тесно взаимодействуя с дофамин-, ГАМК- и глутаматергическими системами, обеспечивает спонтанную активность, эмоциональное поведение, память и волевые акты. В связи с этим воздействие на холинергический аппарат всегда представлялось одной из важных задач в терапии цереброваскулярных заболеваний [1, 3, 4, 8—10].
К числу лекарственных средств с центральным холиномиметическим действием относится холина альфосцерат. Участвуя в синтезе ацетилхолина, препарат положительно воздействует на нейротрансмиссию. Глицерофосфат, содержащийся в холина альфосцерате, является предшественником мембранных фосфолипидов и миелина, поэтому препарат улучшает мембранную пластичность, функцию рецепторов и синаптическую передачу. На фоне его приема показано усиление кровотока и метаболических процессов в ЦНС. Холина альфосцерат активирует ретикулярную формацию, способствует нормализации пространственно-временны`х характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга. В целом холина альфосцерат обладает отчетливым ноотропным эффектом, оказывает нейропротективное действие, активирующее влияние на структуры головного мозга, улучшает познавательные функции, внимание, запоминание и воспроизведение информации [1, 6, 7].
Препараты холина альфосцерата в настоящее время эффективно применяются при лечении целого ряда неврологических и пограничных психиатрических заболеваний: хронической ишемии головного мозга, когнитивных нарушений различной этиологии, последствий черепно-мозговых травм, астении и синдрома хронической усталости [5—7].
Цель данного исследования — оценка клинической эффективности и переносимости препарата холина альфосцерата — церепро — при лечении пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга в амбулаторных условиях.
Материал и методы
В исследование были включены 90 больных в возрасте от 45 до 80 лет (средний — 62,34±5,7 года) с хроническими прогрессирующими сосудистыми заболеваниями головного мозга, находящихся на реабилитации в окружных неврологических отделениях Москвы. Из них инфаркт головного мозга перенесли 60 (66,7%) пациентов, у остальных 30 (33,3%) больных диагностирована хроническая ишемия головного мозга (ХИМ).
Критериями исключения из исследования служили: наличие тяжелого двигательного, речевого, когнитивного дефицита; тяжелые, декомпенсированные или нестабильные соматические заболевания; опухоли различной локализации; эндогенные психические заболевания.
При неврологическом осмотре у большинства больных выявлялись координаторные (77,7%), чувствительные (64,4%) и двигательные — в виде умеренного гемипареза (34,0%) нарушения. Элементы моторной афазии отмечены у 10 пациентов, сенсорной — у 2, смешанная афазия — у 3. Когнитивные изменения наблюдались у 62 (68,9%) больных со средней оценкой по шкале MMSE 24,7±0,5 балла.
Артериальная гипертония наблюдалась более чем у половины больных — у 57 (63,3%), ишемическая болезнь сердца выявлена у 30 (33,3%). У 24 (26,7%) больных имелись и другие сопутствующие соматические заболевания: мочекаменная болезнь, хронический холецистит, хронический гастрит, хронический бронхит, спастический колит, хронический пиелонефрит.
Из числа перенесших инсульт пациентов инфаркт в бассейне правой средней мозговой артерии перенесли 24 (40,0%), левой средней мозговой артерии — 28 (46,7%), в вертебрально-базилярном бассейне — 8 (13,3%) больных. Давность инсульта составляла от 60 до 274 дней (в среднем — 158±10,6 дня), преобладали пациенты (71,2%) с давностью перенесенного ОНМК 4—6 мес.
С помощью компьютерной (КТ) или магнитно-резонансной (МРТ) томографии головного мозга у 57 (63,3%) обследованных больных зафиксированы признаки перенесенного инфаркта, у 26 (28,9%) пациентов были выявлены множественные очаги сосудистого генеза в веществе головного мозга, явления лейкоареоза и гидроцефалии. У 7 больных изменений при нейровизуализации обнаружено не было.
Всем больным наряду с базисными препаратами (антигипертензивные, антиагреганты или антикоагулянты, гипохолестеринемические средства) назначалось внутривенное капельное введение церепро по 1000 мг в сутки на 200 мл физиологического раствора в течение 10 дней (с 2-дневным перерывом в субботу и воскресенье) с последующим пероральным приемом препарата в суточной дозе 1200 мг (1 капсула 3 раза в день) на протяжении 6 нед. Во время исследования запрещался прием других ноотропных и нейрометаболических препаратов.
Для дифференцированной оценки эффективности терапии все включенные в исследование пациенты были разделены на 2 группы: 1-ю группу составили 60 больных в восстановительном периоде ишемического инсульта; 2-ю — 30 пациентов с ХИМ. По половозрастному составу и ряду клинических характеристик группы были статистически однородны и сопоставимы.
Для оценки эффективности терапии исследовалась динамика неврологических симптомов. Также использовались дополнительные методики: балльная оценка субъективной выраженности неврологических симптомов; краткая шкала оценки высших психических функций MMSE (Mini-Mental State Examination); методика оперативной оценки самочувствия, активности и настроения (САН); шкала депрессии Гамильтона; шкала общего клинического впечатления (CGI); балльная оценка переносимости и эффективности препарата (0—5 баллов). Неврологический статус, состояние психических функций по шкале MMSE, субъективную выраженность неврологических симптомов (в баллах), показатели по методике САН и тесту Гамильтона оценивали до начала терапии (1-й визит), через 10 дней парентерального введения препарата (2-й визит) и после окончания лечебного курса (3-й визит). По шкале CGI пациенты оценивались на 1-м и 3-м визитах. Степень выраженности терапевтического ответа и переносимость препарата определялись внутри каждой группы.
Результаты заносились в индивидуальный протокол пациента и в дальнейшем статистически обрабатывались с использованием программ Excel, Epi и Statistica 6.0. Достоверность различий определяли с помощью параметрического метода (t-тест Стьюдента) и непараметрической статистики (критерий &khgr; 2 ). Различия считались статистически достоверными при р Таблица1
У пациентов 2-й группы с ХИМ исследование неврологического статуса выявило постепенный регресс чувствительных и координаторных нарушений, однако степень выраженности изменений не достигала уровня статистической значимости.
При оценке нейропсихологического статуса по окончании курса лечения церепро статистически значимое улучшение прослеживалось по большинству параметров шкалы MMSE. Позитивный эффект препарата установлен по показателям внимания, памяти и счета (p Таблица2
Сравнительный анализ динамики неврологического статуса у пациентов 1-й и 2-й групп показал уменьшение степени пареза у пациентов 1-й группы и постепенный регресс чувствительных и координаторных нарушений у пациентов обеих групп к 8-й неделе терапии церепро, однако достоверных межгрупповых различий не прослеживалось. По завершении курса лечения выявлено нарастание суммарного балла по шкале MMSE у пациентов обеих групп до уровня легких когнитивных нарушений. Аналогично прослеживалось увеличение балльной оценки по трем составляющим шкалы САН (самочувствие, активность, настроение) при одновременном снижении показателей выраженности депрессии по шкале Гамильтона и уменьшении тяжести расстройств по шкале CGI. Статистически значимых различий результатов исследования когнитивного и психоэмоционального статусов у пациентов обеих групп выявлено не было (табл. 3).
Таблица3 |
Таблица4 |