для чего пьют метформин 500 на ночь

Метформин лонг 1000 : инструкция по применению

Описание

Овальные таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, допускается мраморность.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина. Код ATX: А10ВА02.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Меры предосторожности»);

печёночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность, период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йод содержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

детский возраст до 18 лет.

Применять лекарственное средство (ЛС) Метформин Лонг 1000 у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы

Если Вы забыли принять МЕТФОРМИН ЛОНГ 1000, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее лекарственное средство применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Не прекращайте прием МЕТФОРМИН ЛОНГ 1000 без предварительной консультации с лечащим врачом!

ЛС Метформин Лонг 1000 принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количество жидкости, i раз в день во время или после ужина. Доза ЛС Метформин Лонг 1 000 подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

ЛС Метформин Лонг 1 000 следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.

ЛС Метформин Лонг 1000 назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с немедленным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на ЛС Метформин Лонг 1000 суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с немедленным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с немедленным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на ЛС Метформин Лонг 1000.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой ЛС Метформин Лонг является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска ЛС Метформин Лонг: таблетки с модифицированным высвобождением 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляется, как описано выше начиная с назначения ЛС Метформин Лонг 500, таблетки с модифицированным высвобождением 500 мг и ЛС Метформин Лонг 750, таблетки с модифицированным высвобождением 750 мг, с возможным последующим переходом на ЛС Метформин Лонг 1000.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза ЛС Метформин Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Далее возможен переход на ЛС Метформин Лонг 1000.

Для пациентов, уже принимающих метформин в таблетках с немедленным высвобождением и инсулин в комбинированной терапии, доза ЛС Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, которая принимается вечером во время еды, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функции почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Меры предосторожности»).

Из-за отсутствия данных по применению ЛС Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Побочное действие

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Меры предосторожности»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение лекарственным средством необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственный средства, сообщите об этом врачу.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства’, на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение ЛС Метформин Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы лекарственного средства под контролем гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем гликемии.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать ЛС Метформин Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении ЛС Метформин Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Меры предосторожности

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение pH крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 б Проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства

При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств необходимо прекратить применение ЛС Метформин Лонг за 48 ч до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Нарушения функций почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию ЛС Метформин Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты ЛС Метформин Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность лекарственного средства.

Применение у пожилых пациентов

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных средств.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния функции почек. Необходимо регулярно контролировать состояние функции почек.

Применение у детей и подростков

ЛС Метформин Лонг 1000 не рекомендован для применения у детей и подростков.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема ЛС Метформин Лонг, лекарственное средство должно быть отменено, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема ЛС Метформин Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данное лекарственное средство противопоказано при грудном вскармливании.

При необходимости применения ЛС Метформин Лонг в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия ЛС Метформин Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске возникновения гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Упаковка

10 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10×3, № 5×6, № 10×6).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375 177 735612, 731156.

Источник

Метформин пролонгированного действия — новый шаг в лечении сахарного диабета 2-го типа

Сахарный диабет (СД) является наиболее распространенным заболеванием эндокринной системы, имеющим тенденцию к неуклонному росту. По данным ВОЗ, за десять лет с 2000 по 2010 год количество больных СД в мире увеличилось на 46% и составило 221 млн человек, ч

Сахарный диабет (СД) является наиболее распространенным заболеванием эндокринной системы, имеющим тенденцию к неуклонному росту. По данным ВОЗ, за десять лет с 2000 по 2010 год количество больных СД в мире увеличилось на 46% и составило 221 млн человек, что значительно превысило прогноз 2000 года.

Бигуаниды используются в медицинской практике более 50 лет. Ведущие медицинские организации рекомендуют сегодня начинать лечение СД 2-го типа с комбинации изменения образа жизни и назначения метформина. В связи с этим представляют особый интерес новые результаты, касающиеся вновь открытых свойств метформина [1].

Метформин был введен в клиническую практику для лечения СД 2-го типа в 1957 г. в Европе и в 1995 г. в США. В настоящее время метформин является наиболее часто назначаемым оральным сахароснижающим препаратом в Европе, США и других странах (R. A. DeFronzo, 2007) [2]. Механизм антигипергликемического действия метформина достаточно хорошо изучен. В многочисленных исследованиях установлено, что метформин не влияет на секрецию инсулина бета-клеткой, а оказывает экстрапанкреатическое действие. Он вызывает:

Основной механизм действия метформина направлен на преодоление резистентности периферических тканей к действию инсулина, в особенности это касается мышечной и печеночной ткани.

Физиологические функции плазменной мембраны зависят от способности их протеиновых компонентов свободно двигаться в пределах фосфолипидного бислоя. Снижение текучести мембраны (повышение ригидности или вязкости) часто наблюдается при экспериментальном и клиническом СД, что приводит к развитию осложнений. Метформин повышает текучесть плазменных мембран у человека. Отмечены малые изменения свойств эритроцитов у лиц, предварительно получавших метформин [4]. Схематическое действие метформина на мембраны и их компоненты представлено на рис. 1.

Опубликован ряд клинических исследований с разным дизайном, подтвердивших действие метформина на печенный метаболизм глюкозы [5].

В данном исследовании получена достоверная разница между группами, доказывающая подавление продукции глюкозы печенью при добавлении метформина.

В другом двойном слепом рандомизированном исследовании, при сравнении продукции глюкозы печенью при использовании метформина и росиглитазона в условиях контролируемой гиперинсулинемии, было доказано, что метформин достоверно подавляет продукцию глюкозы печенью по сравнению с росиглитазоном [6].

Клинические эффекты метформина, помимо его антигипепргликемических свойств (табл. 1), достаточно хорошо изучены.

Впервые они были представлены после завершения многолетнего исследования UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) в 1998 г. Основными выводами были следующие:

Терапия метформином у тучных лиц снижает риск осложнений:

Эти данные были настолько убедительны, что метформин был полностью реабилитирован как безопасный и полезный сахаропонижающий препарат.

В дальнейшем были доказаны многочисленные кардиопротективные свойства метформина (табл. 2).

Полагают, что именно наличием этих свойств объясняется дополнительный позитивный и профилактический эффект метформина при СД 2-го типа.

Ниже изложены основные выводы исследований последнего десятилетия.

Одним из актуальных разделов дискуссий об эффективности современных направлений в лечении СД 2-го типа являются вопросы безопасности как отдельных сахароснижающих препаратов, так и их комбинаций. Рассматривались разные схемы терапии, одной из которых являлся Согласованный алгоритм Американской диабетической ассоциации (ADA) и Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета (EASD), представленный на рис. 3.

На рисунке мы видим, что метформин присутствует при всех вариантах терапии. В связи с этим целесообразно рассмотреть вопрос о показаниях и противопоказаниях к использованию метформина, исходя из имеющихся современных данных. Во-первых, необходимо ответить на вопрос, почему лечение метформином следует начинать прямо с момента установления диагноза, одновременно с мерами по изменению образа жизни? Потому что у большинства лиц с СД 2-го типа мероприятия по изменению жизни не приводят к достижению или поддержанию целевых уровней гликемии, что может быть связано со следующими факторами:

Помимо того, что у части больных отмечается непереносимость препарата (по данным разных авторов от 10% до 20%), имеются и четкие противопоказания к назначению метформина.

Противопоказания к приему метформина:

Случаи лактат-ацидоза, ассоциированного с приемом бигуанидов, детально изучены. Достоверно установлено, что риск развития лактат-ацидоза при назначении фенформина в 20 раз превышает таковой при использовании метформина. По этой причине использование фенформина запрещено в большинстве стран мира, в том числе и в России. С целью предотвращения этого грозного осложнения необходимо тщательно обследовать больных до назначения препарата (см. выше).

По-прежнему важным и активно обсуждаемым остается вопрос о возможности применения метформина при хронической сердечной недостаточности (ХСН). К настоящему времени накоплен достаточно большой опыт, свидетельствующий о пользе использования метформина при лечении пациентов с СД 2-го типа и ХСН. Одним из подобных исследований является работа [11]. Целью исследования стала оценка взаимосвязи между приемом метформина и клиническими исходами у пациентов с ХСН и СД 2-го типа. При помощи баз данных по здравоохранению (Канада) обследовано 12 272 больных СД 2-го типа, получавших сахароснижающие препараты с 1991 по 1996 г. Среди них было выявлено 1833 пациента с ХСН. Монотерапию метформином получали 208, производные сульфонилмочевины (СА) — 773 и комбинированную терапию — 852 человека.

Средний возраст больных составил 72 г. Было 57% мужчин, средняя продолжительность наблюдения — 2,5 года. ХСН была впервые диагностирована при госпитализации, то есть в начале исследования. Длительность наблюдения составила 9 лет (1991–1999). Летальные исходы: СА — 404 (52%), метформин — 69 (33%). Комбинированная терапия — 263 случая (31%). Смертность от всех причин спустя 1 год составила у лиц, получавших СА, — 200 чел. (26%), у лиц, получавших метформин, — 29 чел. (14%), на комбинированной терапии — 97 (11%). Был сделан вывод о том, что метформин как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии связан с более низкой смертностью и заболеваемостью у пациентов с ХСН и СД 2-го типа по сравнению с СА.

В Британское исследование 2010 г. [12] были включены 8 404 пациента с впервые выявленным СД 2-го типа и впервые выявленной СН (период с 1988 по 2007 г.). Проводился сравнительный анализ причин смерти в двух группах (по 1633 случая смерти в каждой). Согласно полученным результатам сделан вывод, что при сравнении лиц, не получавших противодиабетических препаратов, использование метформина ассоциировало с более низким риском смертности по сравнению с другими антидиабетическими препаратами, включая даже такие потенциально неблагоприятные факторы, как гликемический контроль, функция почек, избыточный вес и артериальная гипертензия. Эти данные согласуются с предшествующими работами, в которых было показано, что у лиц с ХСН при использовании метформина отмечался более низкий риск смерти, чем у лиц, использовавших другие антидиабетические препараты.

Еще одним важным и весьма перспективным направлением в изучении свойств метформина является его антионкогенный эффект. Опубликован ряд клинических исследований, в которых было показано снижение роста онкологических заболеваний среди пациентов, применяющих метформин.

Bowker S. L. с соавторами (Популяци онное ретроспективное когортное исследование с использованием базы данных штата Саскачеван, Канада, 1995–2006 гг.) [13]. Целью исследования было изучение смертности от рака и взаимосвязь с антидиабетической терапией при СД 2-го типа. Обследовали 10 309 пациентов с СД 2-го типа с впервые назначенными метформином, производными сульфонилмочевины (СА) и инсулином. Средний возраст больных составил 63,4 ± 13,3 года, среди них 55% было мужчин. Метформин назначен 1229 больным в виде монотерапии, ПСМ — 3340 больным в виде монотерапии, комбинированная терапия — 5740, 1443 — добавлен инсулин. Длительность наблюдения — 5,4 ± 1,9 года.

При оценке через 9,6 года умерло всего 570 пациентов (42%). Из них 122 (21%) умерли от рака, среди них 26 (21%) от рака легких, 21 (17%) от рака абдоминальной локализации. 238 больных (41%) умерли от сердечно-сосудистых заболеваний. Причины смерти 541 (94%) больного известны. У пациентов, получавших метформин, в сравнении с пациентами, не получавшими метформин, ОР смертности от рака составил 0,43 (95%CL 0,23–0,80). ОР повышался при увеличении дозы метформина — при добавлении каждого грамма метформина ОР был 0,58 (0,95% CL 0,36–0,93).

Стоит упомянуть, что назначение метформина при синдроме поликистозных яичников, характеризующимся ИР и выступающим в качестве фактора риска развития рака тела матки, также способствует нивелированию возможной атипической гиперплазии эндометрия. Безусловный интерес представляют исследования российских ученых, в которых бигуаниды, наряду с гиполипидемическими препаратами и диетой, назначались на длительный срок более чем 300 больным раком молочной железы и толстой кишки, подвергавшимся оперативному лечению. В итоге к 3–7 годам наблюдения было обнаружено повышение кумулятивной выживаемости, а также некоторое уменьшение частоты выявления первично-множественных опухолей и метахронных опухолей второй молочной железы [16].

Единственным достоверным диагностическим критерием является биопсия печени. Именно отсутствием доступных неинвазивных методов диагностики объясняется небольшое количество работ, посвященных изучению патогенеза и эффективности лечения НАЖБП. Диагноз может быть подтвержден следующими лабораторными данными: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня алининаминотрансферазы (АЛТ), повышение ферментов более чем в 4 раза. АЛТ > АСТ; щелочная фосфатаза повышается более чем в 2 раза по сравнению с нормой. Течение НАЖБП может быть доброкачественным и злокачественным. Во втором случае отмечается исход в цирроз и печеночную недостаточность или в гепатоцеллюлярную карциному.

Установлено, что ткани-мишени для препаратов, уменьшающих резистентность периферических тканей к инсулину, различны. Так, тиазолидиндионы (ТZD) действуют в основном на уровне мышечной и жировой ткани, а метформин в большей степени на уровне печени. Поэтому для лечения НАЖБП в первую очередь целесообразно использовать метформин.

В ближайшее время в клинической практике в России появится новая лекарственная форма метформина — Глюкофаж® Лонг (рис. 4). Данная форма препарата продленного действия предназначена для преодоления таких побочных действий, как расстройства функции желудочно-кишечного тракта, упрощения схемы приема препарата для лиц пожилого возраста, для повышения комплаентности и сохранении эффективности проводимого лечения. Данный препарат уже с успехом применяется в европейских странах и включен в качестве стартовой терапии в клинические рекомендации ряда стран. Препарат прошел испытания в международных многоцентровых исследованиях и доказал свою эффективность и безопасность.

Система пролонгации носит название GelShield и состоит из наружного и внутреннего полимерного матрикса (рис. 4).

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Способ применения и дозы

Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата подбирается путем титрования от минимальной до эффективной лечебной (максимальной) в течение 10–15 дней, в зависимости от целевых значений гликемии. Возможно проведение как монотерапии, так и комбинированной терапии с другими гипогликемизирующими средствами.

Обычная начальная доза — Глюкофаж® Лонг 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина. При переходе с метформина с обычным высвобождением активного компонента на Глюкофаж® Лонг начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе метформина с обычным высвобождением активного компонента.

Максимальная суточная доза Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия составляет 2000 мг 1 раз в день во время ужина. Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на два приема в день по следующей схеме: Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина. За рубежом препарат Глюкофаж® Лонг выпускается в дозировках по 500, 750 и 1000 мг в 1 таблетке. В России он пока представлен дозировкой 500 мг в 1 таблетке.

В заключение необходимо подчеркнуть, что метформин является одним из старейших препаратов и многие его свойства достаточно хорошо изучены, однако данный препарат по праву занимает сегодня лидирующую позицию в лечении СД 2-го типа. Клинические исследования продолжаются, и, возможно, будут открыты многие новые полезные его свойства.

Литература

О. М. Смирнова, доктор медицинских наук, профессор

Эндокринологический научный центр, Москва

Источник