для чего пьют торасемид
Торасемид : инструкция по применению
Что собой представляет препарат и для чего его применяют
Действующим веществом лекарственного препарата является торасемид, который относится к группе диуретиков или мочегонных средств, которые увеличивают выведение воды (мочи) из организма.
Торасемид, таблетки, 5 мг применяют при:
• артериальной гипертензии (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• отечном синдроме при застойной сердечной недостаточности, отеках при заболеваниях печени, легких или почек.
Торасемид, таблетки, 10 мг применяют при:
• отечном синдроме при застойной сердечной недостаточности, отеках при заболеваниях печени, легких или почек.
Не применяйте данный препарат, если у вас
• повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;
• повышенная чувствительность к препаратам на основе сульфанилмочевины, которые применяются для лечения диабета (повышенного уровня сахара в крови);
• болезнь почек (почечная недостаточность);
• нарушения функции почек, вызванные приемом препаратов;
• нарушения функции печени;
• пониженное артериальное давление (гипотензия);
• недостаточный объем крови (гиповолемия);
• гипонатриемия и гипокалиемия;
• серьезные расстройства мочеиспускания (например, вследствие гиперплазии предстательной железы);
• аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени);
• одновременное применение аминогликозидов или цефалоспоринов;
• почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов;
• возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
Не принимайте препарат Торасемид, если к вам относится что-либо из вышеперечисленного. Если вы не уверены, что вышеперечисленное имеет к вам отношение, посоветуйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать данный препарат.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
• если у вас низкий уровень калия или натрия в крови или пониженный объем крови. Данные нарушения должны быть откорректированы перед началом лечения;
• если вы страдаете подагрой или диабетом, ваш врач должен наблюдать за вами, пока вы принимаете этот препарат;
• если у вас есть проблемы с почками или проблемы с мочеиспусканием, например доброкачественная гиперплазия простаты (увеличенная простата).
Этот препарат может вам не подойти:
• если у вас нерегулярное сердцебиение;
• если у вас заболевания, при которых вырабатывается слишком много кислоты или щелочи в крови или тканях.
Если вы собираетесь принимать данный препарат в течение длительного периода времени, вам необходимо дополнительное медицинское наблюдение, и ваш врач назначит вам дополнительные анализы крови.
Важная информация о некоторых компонентах этого препарата
Препарат Торасемид содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Ваш лечащий врач должен знать, принимаете ли вы какие-либо из этих препаратов, чтобы подобрать вам правильную дозу торасемида:
• некоторые виды антибиотиков, например, аминогликозиды (такие как гентамицин, стрептомицин и неомицин) и цефалоспорины (такие как цефуроксим, цефалексин и цефтазидим), которые используются для лечения инфекционных заболеваний;
• дигоксин или дигитоксин, которые используются для лечения сердечной недостаточности;
• лекарственные препараты, применяемые для лечения повышенного артериального давления (особенно ингибиторы АПФ, например эналаприл). Начальную дозу ингибитора АПФ или торасемида, возможно, придется уменьшить, если эти препараты принимаются одновременно;
• лекарственные препараты, применяемые для лечения пониженного артериального давления (например, норадреналин или адреналин);
• стероиды (используются для лечения воспалительных процессов);
• нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен, напроксен, аспирин, индометацин);
• теофиллин (используется для лечения астмы);
• антидиабетические препараты (используются для лечения повышенного уровня сахара в крови);
• миорелаксанты (используются при общей анестезии);
• пробенецид (используется при лечении подагры);
• холестирамин (используется для снижения содержания жиров в крови);
• цисплатин (используется для лечения некоторых видов рака);
• литий (используется для лечения депрессии);
• высокие дозы препаратов, называемых салицилаты, например аспирин.
Взаимодействие с пищей, напитками и алкоголем
Употребление алкоголя во время приема препарата Торасемид может вызвать головокружение или сонливость.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Не применяйте препарат Торасемид, если вы беременны, думаете, что беременны, пытаетесь забеременеть или кормите грудью. Это связано с тем, что неизвестно, повлияет ли торасемид на вашего ребенка. Если использование торасемида во время грудного вскармливания абсолютно необходимо, вскармливание должно быть приостановлено.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат Торасемид в дозах, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного препарата или назначение сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата
Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Обычная доза составляет 5 мг торасемида в сутки, но ваш врач может назначить более высокую дозу. Максимальная доза составляет 20 мг в сутки. В отдельных случаях ваш врач может назначить 40 мг торасемида в сутки.
Обычная доза составляет 2,5 мг в сутки, но ваш врач может назначить более высокую дозу. Максимальная доза составляет 5 мг в сутки.
Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.
Таблетки дозировкой 5 мг можно разделить на две равные дозы с помощью риски.
Таблетки дозировкой 10 мг нельзя разделить на две равные дозы. Риска предназначена лишь для облегчения разламывания таблетки в случае возникновения затруднений при ее проглатывании целиком.
Коррекция дозы не требуется.
Опыт применения торасемида у детей отсутствует.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Информация по коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени ограничена. Ваш лечащий врач будет внимательно наблюдать за вашим состоянием и при необходимости будет корректировать дозу торасемида.
Для приема внутрь. Таблетки принимают утром, не разжевывая. Рекомендуется запивать небольшим количеством жидкости.
Торасемид обычно используется в продолжительной терапии или до исчезновения отеков.
Если вы приняли препарата Торасемид больше, чем следовало у вас могут появиться следующие симптомы:
Вам следует обратиться к лечащему врачу, работнику аптеки или вызвать бригаду «Скорой помощи». Для того, чтобы врач мог побыстрее определить причину, возьмите с собой упаковку от принятых таблеток.
Если вы забыли принять препарат Торасемид
Если вы забыли принять препарат Торасемид, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы препарата, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Если вы прекратили прием препарата Торасемид
Не прекращайте прием препарата Торасемид без предварительной консультации с лечащим врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Торасемид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Торасемид и обратитесь к лечащему врачу, если почувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• прогрессирование метаболического алкалоза; гипокалиемия в сочетании с диетой с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, при избыточном употреблении слабительных, а также у пациентов с хронической печеночной недостаточностью. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут возникать нарушения водного и электролитного баланса, в частности, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия;
• головная боль, головокружение;
• отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, особенно в начале лечения;
• усталость, астения (особенно в начале терапии).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• увеличение уровня некоторых печеночных ферментов (гамма-ГТ);
• мышечный спазм, особенно в начале лечения;
• повышенная концентрация креатинина и мочевины в крови;
• увеличение выработки мочи может привести к задержке мочи и увеличению объема мочевого пузыря;
• увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение уровня глюкозы в крови, повышение содержания липидов (например, уровня триглицеридов и холестерина в крови).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
• аллергические реакции (например, зуд, экзантема, фоточувствительность).
Частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• тяжелые кожные реакции;
• церебральная ишемия, парестезия, спутанность сознания;
• звон в ушах, потеря слуха;
• из-за повышения концентрации крови могут иметь место тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, гипотензия, а также нарушения сердечного и центрального кровообращения (в том числе кардиальная и церебральная ишемия). Например, это может привести к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку;
• сухость во рту, панкреатит.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Храните препарат при температуре не выше 25 °C.
Срок годности 2 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.
Состав
Каждая таблетка препарата Торасемид содержит:
Действующее вещество: торасемид 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из двухслойной непрозрачной пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия отпуска
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и
Торасемид — петлевой диуретик с особыми свойствами
Опубликовано в журнале:
Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2006; 5(5)
В.М. Горбунов, Р.Г. Оганов
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава. Москва, Россия
Torasemide — loop diuretic with specific effects
V.M. Gorbunov, R.G. Oganov
State Research Center for Preventive Medicine, State Federal Agency for Health and Social Development. Moscow, Russia Петлевой диуретик торасемид характеризуется высокой биодоступностью и пролонгированным эффектом, что обуславливает ряд благоприятных фармакодинамических свойств препарата. Торасемид обладает выраженным антигипертензивным эффектом; его можно использовать у больных артериальной гипертонией как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Преимущества торасемида перед фуросемидом при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в т.ч. в плане прогноза, были доказаны в крупных исследованиях. Фармакокинетические свойства торасемида практически не изменяются при хронической печеночной и почечной недостаточности. Побочные эффекты препарата количественно и качественно сопоставимы с таковыми у других диуретиков. Все это делает торасемид достойным более широкого применения в современной, клинической практике.
Ключевые слова: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония, петлевые диуретики, торасемид, фурасемид.
A loop diuretic torasemide is characterized by high bioavailability and prolonged action, explaining some beneficial pharmacodynamic features of the medication. Demonstrating a clear antihypertensive effect, torasemide can be used as monotherapy or combined with other antihypertensives. Torasemide benefits, comparing to furosemide, in chronic heart failure treatment have been confirmed in numerous large-scale studies. Its pharmacokynetics remains virtually unchanged in patients with chronic liver or renal failure. Adverse effects are similar to those in other diuretics, by both quality and quantity. Therefore, torasemide can be used more widely in modern clinical practice.
Key words: Chronic heart failure, arterial hypertension, loop diuretics, torasemide, furosemide.
Петлевые диуретики получили свое название потому, что действуют главным образом на восходящий отдел петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия. Поэтому петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими представителями этого класса препаратов. Петлевым диуретикам свойственно быстрое начало действия и короткая продолжительность. Ввиду этого, их область применения ограничена неотложными ситуациями, например при отеке легких. При артериальной гипертонии (АГ) петлевые диуретики используются, как правило, лишь при гипертонических кризах, резистентности к тиазидным диуретикам, а также при сопутствующей, тяжелой, хронической, почечной недостаточности (ХПН) [1]. Однако существуют петлевые диуретики пролонгированного действия, характеризующиеся более широким спектром применения. К этой группе препаратов, наряду с пире-танидом, относится торасемид.
Особенности фармакодинамики и фармакокинетики
При назначении per os торасемид быстро абсорбируется, при этом пик концентрации в плазме достигается в течение часа. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при увеличении дозы при применении доз 2,5-40 мг/сут. у здоровых добровольцем или 20-200 мг у больных ХПН [2,3]. Биодоступность препарата по различным данным составляет 75-100% [1,4,5]. Время полувыведения торасемида составляет
3-5 часов, что значительно больше соответствующего показателя для фуросемида, беметамида и даже пиретанида [5]. Период полувыведения препарата удлиняется у пожилых больных и в незначительной степени при нарушении функции печени. Действие торасемида начинается через 1 час после приема внутрь, пик наступает через 1-2 часа, продолжительность эффекта составляет в среднем 6-8 часов.
При назначении препарата в дозе 2,5-100 мг/сут. объем выделенной жидкости, а также экскреция натрия и хлоридов возрастают линейно в зависимости от дозы [5]. Однако экскреция калия при увеличении дозы торасемида практически не растет. В сравнении со стандартной дозой фуросемида 40 мг/сут., дозы торасемида 10 и 20 мг/сут. вызывают примерно одинаковую или даже чуть большую экскрецию натрия и значительно меньшую калия [3]. Пиковый диуретический эффект дозы 2,5 мг/сут. выражен слабо, однако величина этого эффекта увеличивается линейно в зависимости от дозы [6]. Так называемый «эффект рикошета» (rebound effect — смена повышения экскреции натрия его задержкой) более выражен для доз торасемида 10 и 20 мг/сут. Таким образом, «диуретический профиль» торасемида в дозах 2,5 и 5 мг/сут. напоминает дигидрохлортиазид, в то время как временное распределение эффекта доз 10 и 20 мг/сут. ближе к фуросемиду [6].
Метаболизм торасемида на 75-80% происходит в печени с образованием активных метаболитов и на 20 % в почках [1]. Период полувыведения метаболитов от периода полувыведения основного препарата существенно не отличается [5].
Применение при АГ
Стандартные петлевые диуретики при АГ обычно резервируют только для больных, резистентных к традиционной терапии. Фуросемид как средство длительной медикаментозной профилактики, по-видимому, менее эффективен, чем тиазидные диуретики. Однако, фуросемид в стандартных дозах реже, чем тиазидные диуретики, вызывает у больных АГ гипокалиемию и метаболические нарушения [5]. Торасемид характеризуется менее выраженным пиковым эффектом и большей, чем фуросемид, продолжительностью действия, что расширяет показания для применения препарата при АГ.
Антигипертензивный эффект торасемида был подтвержден в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях [7,8]. В исследовании [9] проводилось длительное (48 недель) наблюдение за больными АГ, принимавшими торасемид. Пациенты были разбиты на две группы: «низких доз» — исходная доза 2,5 мг/сут., при неэффективности доза удваивалась; «высоких доз» — исходная доза 5 мг/сут., которая также при необходимости удваивалась. В процессе наблюдения различия в величине анти-гипертензивного эффекта в двух группах отсутствовали. На основании данного и некоторых других, цитируемых ниже, сравнительных исследований 13 можно сделать вывод, что доза торасемида 2,5 мг/сут. для лечения АГ является оптимальной. У больных мягкой и умеренной АГ эта доза эффективна в 60-70% случаев, что сопоставимо с эффективностью наиболее часто назначаемых антигипертензивных препаратов.
Торасемид «выдержал испытание» в нескольких сравнительных исследованиях. Препаратами сравнения были диуретики и калий-сберегающие комбинации (таблица 1). Есть все основания полагать, что эффект торасемида развивается более постепенно, чем тиазидных диуретиков; торасемид не вызывает столь выраженного пикового снижения артериального давления (АД) [8]. Это исследование примечательно еще и тем, что в качестве препарата сравнения был избран хлорталидон, позднее изучавшийся в исследовании АLLНАТ (Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial). Мягкий антигипертензивный эффект торасемида особенно важен у пожилых пациентов, у которых тиазидные диуретики могут вызывать выраженные ортостатические реакции. При лечении АГ препарат можно успешно комбинировать с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и β-адреноблокаторами [5].
При изучении усредненных суточных профилей АД на фоне длительной терапии торасемидом и триамтереном, торасемид не изменяет циркадный ритм АД [15]. При АГ торасемид обычно назначают один раз в сутки, при необходимости возможно назначение препарата дважды в сутки [1].
Таблица 1. Сравнительные исследования антигипертензивной эффективности торасемида и других диуретиков
Автор, год | Доза Торасемида, мг/ сут. Количество больных (n) | Препараты сравнения, дозы, мг/сут. Количество больных (n) | ΔАД (мм рт.ст.) | Достижение целевого АД (%) | Длительность лечения (недели) | ||
Торасемид | Контроль | Торасемид | Контроль | ||||
Spannbrucker N. et al., 1988 [10] | 2,5-5 n=32 | Индапамид 2,5-5 n=34 | 25/22 | 28/22 | 94 | 88 | 12 |
Reyes A. et al., 1990 [11] | 2,5 n=13 | HTCZ 25 n=11 | 29/22 | 35/23 | 77 | 91 | 19 |
Boelke T. et al., 1993 [12] | 2,5 n=41 | HTCZ 25 + Триамтерен 50 n=43 | 17/13 | 21/14 | 76 | 72 | 12 |
Achhammer I, Eberhard R., 1990 [13] | 2,5-5 n=41 | HTCZ 25/50 + Триамтерен 50/100 n=40 | 17/16 | 27/21 | 71 | 77 | 24 |
Boelke T. et al., 1990 [14] | 2,5-5 n=72 | HTCZ 25/50 + Амилорид 5-10 n=71 | 25/17 | 31/19 | 80 | 90 | 24 |
Примечание: HCTZ – дигидрохлортиазид; ΔАД – величина снижения АД (мм рт.ст.).
Применение при хронической сердечной недостаточности
Петлевые диуретики при хронической сердечной недостаточности (ХСН) используют значительно чаще других диуретиков. Целями терапии петлевыми диуретиками при ХСН являются [1]:
Несмотря на различия в химической структуре, фармакодинамика петлевых диуретиков при ХСН примерно одинакова. В то же время, терапия торасемидом имеет ряд преимуществ по сравнению с лечением эталонным петлевым диуретиком фуросемидом: торасемид реже вызывает феномен «рикошета»; препарат, по-видимому, не влияет на функцию проксимальных почечных канальцев, вследствие чего его калий-уретическое действие менее выражено; биодоступность торасемида при ХСН снижается лишь незначительно [16].
Неудивительно, что в некоторых сравнительных исследованиях была продемонстрирована большая эффективность торасемида по сравнению с фуросемидом. В относительно давних работах с помощью двойного слепого метода сравнивалась эффективность лечения ХСН торасемидом и фуросемидом [17,18]. Монотерапия 5-10 мг/сут. торасемида либо 40 мг/сут. фуросемида продолжалась в течение 4 недель у больных со II-III функциональными классами (ФК) ХСН по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA). Снижение ФК наблюдалось у 62% пациентов, лечившихся торасемидом, и 55% пациентов, принимавших фуросемид. Была отмечена тенденция к большей эффективности обеих доз в отношении клинических симптомов ХСН: периферические отеки, одышка, влажные хрипы в легких, никтурия и др. В другой работе [18] применяли тот же самый дизайн, однако больные дополнительно получали терапию дигоксином. Результаты оказались сходными: имела место тенденция к большей эффективности торасемида в отношении ФК NYHA и клинических симптомов.
В более крупном, рандомизированном исследовании PEACH (PharmaEconomic Assessment of torаsemide and furosemide in the treatment of patients with Congestive Нeart failure) сравнивали влияние торасемида и фуросемида на клинические исходы и качество жизни (КЖ) у больных с ХСН II-III ФК [19]. Продолжительность лечения составляла 6 месяцев. Различий в эффективности двух препаратов в отношении ФК, частоты госпитализаций и смертности не обнаружено. Несмотря на большую стоимость лечения торасемидом, оно было не менее экономически эффективным, чем лечение фуросемидом. Причиной этого была большая стоимость госпитализаций и визитов к врачу больных, принимавших фуросемид. Торасемид оказывал более выраженное благоприятное влияние на КЖ больных.
Наиболее крупным сравнительным исследованием торасемида до настоящего времени является открытое, рандомизированное исследование TORIC (TORsemide in Congestive heart failure), в котором сравнивали фиксированные дозы 40 мг/сут. фуросемида и 10 мг/сут. торасемида у > 2 тыс. больных с ХСН [20]. Хотя авторы изначально не планировали сравнивать влияние препаратов на смертность больных, в процессе работы была доказана достоверно более низкая (p
Торасемид (Torasemide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торасемид
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на стороне с риской гравировка «56», на противоположной стороне гравировка «Н».
1 таб. | |
торасемид | 5 мг |
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.
Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T 1/2 и общая биодоступность соответственно выше.
У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T 1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.
Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T 1/2 при этом не меняются.
Показания активных веществ препарата Торасемид
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.
Режим дозирования
Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.
Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.
При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.
Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.
Применение торасемида может вызывать обострение подагры.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.
Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.