для чего таблетки l цет
О препарате L-Цет
Описание препарата L-Цет ®
Состав лекарственного средства
Таблетки: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг.
Сироп: 5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.
Сироп (прозрачная вязкая жидкость желтого цвета с характерным запахом).
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Показания для применения
Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов, хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Способ применения и дозы
Таблетки: Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь при суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Сироп: Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет, внутрь, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Таблетки: Таблетки от аллергии для детей не рекомендуется принимать в возрасте до 6 лет.
Сироп: Препарат применяют детям старше 2 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности применение левоцетиризина противопоказано. Проникает в грудное молоко, поэтому в случае возникновения необходимости применения препарата, кормление грудью следует прекратить.
Условия хранения и прочая информация
Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки: По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.
Сироп: По 60 мл или по 100 мл во флаконах. Каждый флакон в картонной коробке с мерной ложкой.
Для чего таблетки l цет
КОГДА ПРИМЕНЯТЬ L-ЦЕТ
Аллергия на цветение
Особенностью аллергии на цветение (на пыльцу) является то, что ее симптомы появляются практически в одно и то же время каждый год.
Симптомы аллергии на пыльцу (поллиноз):
Аллергия на пыль и шерсть
Аллергию могут вызывать любые предметы, в которых скапливаются вредоносные частицы (ковровые покрытия, подушки, одеяла, матрасы, книги), а также шерсть домашних животных.
Симптомы аллергии на пыль и шерсть:
Аллергия на пищевые продукты
Внешне пищевая аллергия может проявляться по-разному. Через несколько минут после приема пищи у человека могут возникнуть симптомы.
Симптомы пищевой аллергии:
КАК ПРИМЕНЯТЬ L-ЦЕТ
Таблетки: Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь присуточной дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Сироп: Взрослым и детям старше 6 лет назначают 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетки: Детям старше 6 лет внутрь при суточной дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Таблетки от аллергии для детей не рекомендуется принимать в возрасте до 6 лет.
Сироп: Детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Взрослым и детям старше 6 лет назначают 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Препарат применяют детям старше 2 лет.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Родственность к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах лекарство против аллергии практически не производит седативный эффект.
Для чего таблетки l цет
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия.
Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Для чего таблетки l цет
В 1 таблетке левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг.
Форма выпуска
Сироп во флаконе 60 мл и 100 мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Производное пиперазина, антигистаминный препарат III поколения. Действует только на периферические H1-гистаминорецепторы, избирательность к которым в 600 раз выше, чем к другим рецепторам, стабилизирует мембрану тучных клеток, не оказывает седативного эффекта.
Активное вещество препарата – левоцетиризин, метаболит цетиризина. Блокируя рецепторы, угнетает гистаминозависимую стадию и предотвращает развитие аллергических реакций. Эффективен также и на поздних стадиях аллергического процесса.
Подавляет высвобождение медиаторов воспаления, уменьшает сосудистую проницаемость. Способствует уменьшению зуда, экссудациии воспаления. Не имеет сродства к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.
У больных с аллергическим ринитом уменьшает отек слизистой, выделения из носа, чихание, зуд, облегчает дыхание через нос. Действие начинается через 1 ч и длится 24 часа.
Фармакокинетика
Показания к применению
Таблетки L-цет предназначены для лечения аллергических состояний:
Противопоказания
С осторожностью назначается больным, деятельность которых связана с вождением транспорта и управлением опасными механизмами.
Побочные действия
Препарат Л-цет хорошо переносится, в редких случаях отмечается развитие побочных эффектов:
При развитии побочных реакций прием препарата прекращают.
Таблетки L-цет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз. Детям старше 6 лет предусмотрена такая же дозировка. Детям старше 2 лет предлагается форма выпуска сироп Л-цет. Назначают по 2,5 мл 2 раза в сутки.
Инструкция на Л-цет содержит ориентировочные сроки лечения препаратом. Они могут составлять от недели до 6 недель, а при хронических аллергических состояниях— до 12 месяцев. Длительность лечения устанавливается врачом.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами: гастралгия, тошнота, рвота, головная боль, сухость слизистой рта, сонливость.
Лечение: назначается промывание желудка, сорбенты, проводится симптоматическая терапия. Антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие этанолана на ЦНС. При применении с ЛС, угнетающими центральную нервную систему, развивается сонливость.
Применение препарата Л-цет с Теофиллином вызывает увеличение времени полувыведения левоцетиризина.
При применении с Кетоконазолом и макролидами изменения ЭКГ не регистрируются.
Эльцет ® (Elcet)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эльцет ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Фармакологическое действие
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания активных веществ препарата Эльцет ®
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
H10.1 | Острый атопический (аллергический) конъюнктивит |
J30.1 | Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений |
J30.3 | Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) |
L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
L23 | Аллергический контактный дерматит |
L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
L29 | Зуд |
L50 | Крапивница |
T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.