для чего таблетки пантопразол
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит
Действующее вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 45,14 мг, в пересчете на пантопразол 40 мг
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат 15,06 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,40 мг, маннитол 126,00 мг, кальция стеарат 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, кросповидон 40,00 мг, повидон К-30 7,00 мг;
Состав кишечнорастворимой оболочки Винкоут WT-NAQ-03058 зеленый 18,72 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилат 1 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный 0,,24 мг, триэтил цитрат 1,3 мг, титана диоксид 3,92 мг, тальк 1,14 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,002 мг, индигокармин 0,13 мг, натрия лаурилсульфат 0.188 мг.
Состав пленочной оболочки Винкоут WT-TR-5002 5,28 мг, в том числе: гипромеллоза 4,54 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,74 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Ингибитор протонного насоса (Н + /К + АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках где он подавляет активность фермента Н + /К + АТФ-азы т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и. в результате снижается как базальная так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Т-рецепторов снижается кислотность в желудке и. тем самым повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин гистамин гастрин).
Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacterpyloriснижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Пантопразол и многими другими препаратами.
Фармакокинетика:
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем примерно через 2.5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке около 2.0-3.0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне до 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральным так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на максимальную концентрацию в сыворотке и соответственно на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 98% Объем распределения составляет 015 л/кг.
Метаболизируется главным образом печени. Основным метаболитическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относиться окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно I ч. а клиренс около 01 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действие (ингибированием секреции кислоты).
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов) метаболизм пантопразола осуществляется вероятно в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов чем у лиц имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентрация в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч) его выведение происходит достаточно быстро и поэтому накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч значения AUC в 5-7 раз максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно лишь в 1.5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.
Показания:
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения) эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));
— Эрадикация Helicobacter Pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата а также к замещенным бензимидазолам;
— Диспепсия невротического генеза;
— Беременность период лактации.
С осторожностью:
— Печеночная недостаточность
Беременность и лактация:
Применение во время беременности
В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Пантопразол во время беременности.
По причине недостаточности информации о применении препарата Пантопразол у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Пантопразол.
Данные о воздействии препарата Пантопразол на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.
Способ применения и дозы:
Пантопразол принимают внутрь до еды не разжевывая и не измельчая запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП)
Рекомендуемая доза по 40-80 мг в сутки.
Курс лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки если этого времени недостаточно то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Рекомендованы следующие комбинации:
— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол по 40 мг). Затем при необходимости дозу можно повышать или уменьшать в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг но оно не должно продолжаться дольше чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении препарата Пантопразол в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacterpylori у пациентов с нарушением функции почек а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат применять не следует.
Побочные эффекты:
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Общие расстройства:
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:
Нарушения со стороны психики:
1 Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией
2 Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.
Передозировка:
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы превышающие 240 мг внутривенно вводились в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводиться посредством гемодиализа.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например итраконазол кетоконазол. позаконазол и других лекарственных средств таких как эрлотиниб).
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Пантопразол в следующих случаях:
— Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы принимающим сердечные гликозиды (дигоксин) блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин) бета-адреноблокаторы (метопролол);
— Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта принимающим антациды антибиотики (амоксициллин. кларитромицин);
— Пациентам принимающим пероральные контрацептивы содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
— Пациентам принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак напроксен. пироксикам);
— Пациентам с заболеваниями эндокринной системы принимающим глибенкламид левотироксин натрия
— Пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна принимающим диазепам;
— Пациентам с эпилепсией принимающим карбамазепин и фенитоин;
— Пациентам принимающим непрямые антикоагулянты такие как варфарин и фенпрокумон под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено также отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с теофиллином кофеином и этанолом.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата например при раке или псориазе может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Также ингибиторы активности изофермента CYP2C19 как флувоксамин могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. как рифампицин и зверобой (Hypericumperforatum) могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеазы ВИЧ.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ всасывание которых зависит от pH среды (например атазанавир) из-за существенного снижения их биодоступности.
В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
Особые указания:
Перед началом лечения препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования поскольку препарат может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом если имеются следующие случаи:
— непреднамеренная потеря веса анемия желудочно-кишечное кровотечение расстройство глотания постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику.
— ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
— непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более:
— заболевания печени в том числе желтуха и печеночная недостаточность:
— другие серьезные заболевания ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов должны проконсультироваться с врачом.
При приеме препаратов снижающих кислотность желудочного сока незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций возбудителями которых являются бактерии рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp. или С. difficile.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями которым требуется длительное лечение пантопразол как и другие препараты блокирующие секрецию желудочного сока может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12 а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.
Проведение длительной терапии особенно продолжительностью более 1 года требует регулярного наблюдения за пациентами.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ всасывание которых зависит от pH среды желудка (например атазанавир) из-за существенного снижения их биодоступности.
Ингибиторы протонного насоса особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года) могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40%. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
При лечении ингибиторами протонного насоса редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи особенно на участках подвергшихся воздействию солнечных лучей а также при наличии сопутствующей артралгии пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пантопразол. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 40 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 4 или 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 2 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Интерфарма» (ООО «Интерфарма»), 300004, г.Тула, Торховский проезд, д. 8, Россия
Пантопразол : инструкция по применению
Описание
Двояковыпуклые таблетки овальной формы серовато-розового цвета с надписью черного цвета «Р40» на одной стороне.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40,0 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; сахароза; тальк; титана диоксид; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный гидратированный; гипромеллоза 2910; макрогол 400; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат (1:1) 30% дисперсия; триэтилцитрат; железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); опакод черный (S-1-17823): шеллак (глазурь-45% (20% эстерифицированный) в этаноле), изопропиловый спирт, железа оксид черный (Е172), н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид (28%).
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Фармакологические свойства
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер. Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Чрезмерное повышение, однако, имеет место только в отдельных случаях.
В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако, согласно исследованиям, проведенным к настоящему времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, что обнаруживалось в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальным рефлюксом, которые получали лечение пантопразолом 20 мг, была проведена оценка симптомов, связанных с кислотным рефлюксом (изжога, кислотная регургитация), в соответствии со стандартизированной методологией. Выбранные для исследования случаи должны были иметь хотя бы одну запись о симптоме кислотного рефлюкса за две недели. Диагноз гастроэзофагеальный рефлюкс в данных исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором отбор пациентов проводился исключительно на симптоматологии. В данных исследованиях процент пациентов, полностью избавившихся от изжоги через 7 дней, составил 54,0-80,6% в группе, принимавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней полное избавление от изжоги было установлено у 62,9-88,6% и 68,1-92,3% пациентов соответственно.
Для полного избавления от кислотной регургитации были получены похожие результаты, как в случае с изжогой. Через 7 дней процент пациентов, полностью избавившихся от кислотной регургитации, составил 61,5-84,4%, через 14 дней – 67,7-90,4% и через 28 дней – 75,2-94,5%.
Пантопразол стабильно показывал лучшую эффективность, чем антагонисты Н2-рецепторов, и не хуже, чем другие ингибиторы протонной помпы. Облегчение симптомов кислотного рефлюкса в значительной степени зависело от исходной стадии гастроэзофагеального рефлюкса.
Показания к применению
– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;
– эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
Пантопразол-ЛФ : инструкция по применению
Описание
Круглые таблетки, желтовато-бежевого цвета, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой.
Каждая таблетка содержит:
Состав оболочки: Аквариус Преферед® желтый (гипромеллоза, коповидон пласдон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, триглицерид каприловой/каприновой кислоты, титана диоксид Е-171, оксид железа желтый Е-172); Акрил-ИЗ® бесцветный (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол/ПЭГ, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), симетикон.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Показания к применению
Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 20 мг применяется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжога, кислая отрыжка) у взрослых.
Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 40 мг применяется при следующих показаниях:
Взрослые и дети 12 лет и старше:
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу, производным бензимидазолов или любому компоненту лекарственного средства.
Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир, нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности внутрижелудочного pH, не рекомендуется из-за значительного снижения их биодоступности.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, их нельзя разжевывать или разламывать. Принимать за 1 час до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантопразол-ЛФ (1 таблетка) в сутки.
Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней. После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не должно превышать 4 недель без консультации врача.
Если никакого улучшения симптоматики не получено в течение 2 недель непрерывного лечения, пациент должен быть проинформирован о необходимости консультации с врачом.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 40 мг лекарственного средства Пантопразол-ЛФ (1 таблетка) в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами
а) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки
+ 1 000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 500 мг кларитромицина дважды в сутки.
б) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки
+ 250-500 мг кларитромицина дважды в сутки.
в) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ дважды в сутки
+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки.
При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка лекарственного средства Пантопразол-ЛФ должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.
Лечение язвы желудка
1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантопразол-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Заживление дуоденальной язвы обычно происходит в течение 2 недель. Если этот период является не достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 4 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки лекарственного средства Пантопразол-ЛФ 40 мг). Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозировки выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для адекватного контроля секреции.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Дети младше 12 лет:
Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Коррекция дозы не требуется.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Побочное действие
Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.
1 Гипокальциемия, связанная с гипомагниемией.
2 Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Так как пантопразол обладает высоким сродством к белкам, он тяжело подвергается гемодиализу.
Меры предосторожности
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в период лечения пантопразолом следует проводить регулярный контроль ферментов печени, в особенности при длительном применении препарата. В случае увеличения их уровня лечение должно быть прекращено.
При проведении комбинированной терапии следует учитывать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.
Злокачественное новообразование желудка
При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного непроизвольного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза. Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.
Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.
Влияние на всасывание витамина В12
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы
Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. Difficile.
Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.
Искажение лабораторных показателей
Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение лекарственным средством Пантопразол-ЛФ должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.
Беременность и период грудного вскармливания
Небольшое количество данных по использованию пантопразола у беременных женщин (300-1000 случаев) указывает на отсутствие токсичности, вызывающей пороки развития, или токсичности для плода/новорожденного, связанных с лекарственным средством Пантопразол-ЛФ. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Пантопразол-ЛФ во время беременности.
Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии с использованием лекарственного средства Пантопразол-ЛФ для женщины.
Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Пантопразол не оказывает или оказывает ничтожное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.
Нежелательные реакции, такие как головокружение или нарушения зрения, могут иметь место. При их возникновении пациентам не следует управлять транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка
В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного интрагастрального pH, например, с атазанавиром, может приводить к существенному снижению их биодоступности. Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение (например, контроль вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин или фенпрокумон одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протромбинового времени.
Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровни метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.
Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые подвергаются метаболизму посредством этой же ферментной системы.
Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют.
Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.