Эбастин что это такое
ЭБАСТИН (EBASTINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активного вещества ЭБАСТИН
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия, дисгевзия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз, отклонение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ, билирубина).
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
Общие реакции: отеки, астения.
Противопоказания к применению
Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемия, почечная недостаточность, легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QTна ЭКГ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эбастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм эбастина.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены эбастина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эбастина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение интервала QTна ЭКГ.
При одновременном применении рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Эбастин
Эбастин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ebastine
Действующее вещество: эбастин (Ebastine)
Производитель: Микро Лабс Лимитед (Micro Labs Limited) (Индия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Эбастин – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, диспергируемые в полости рта: белые или почти белые, плоскоцилиндрические, круглые, с фаской (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; в каждую пачку вложена инструкция по применению Эбастина).
Состав на 1 таблетку:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эбастин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.
Выраженное противоаллергическое действие проявляется через 60 мин после приема препарата внутрь и продолжается не менее двух суток. После 5-дневного курса терапии за счет действия активных метаболитов антигистаминная активность сохраняется на протяжении трех суток.
Длительный прием лекарственного средства обеспечивает сохранение высокого уровня блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии.
Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим действием, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Влияние препарата на интервал QT на ЭКГ (электрокардиограмме) при приеме в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную (20 мг) в 5 раз, не отмечено.
Фармакокинетика
После перорального приема Эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – карэбастина. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (157 нг/мл) отмечается спустя 1–3 ч после однократного приема 10 мг препарата.
При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10–20 мг равновесная концентрация, составляющая 130–160 нг/мл, достигается через 3–5 дней.
Связь с белками плазмы крови и эбастина, и его активного метаболита (карэбастина) – более 95%. Период полувыведения последнего варьирует в пределах 15–19 ч. Почками в виде конъюгатов выводится 66% от принятой дозы.
Прием пищи не влияет на клинические эффекты препарата. Фармакокинетические показатели не находятся в зависимости от возраста (так у больных пожилого возраста существенных изменений не наблюдается).
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 23–26 ч, с печеночной недостаточностью – до 27 ч, при этом концентрация Эбастина в крови не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
Эбастин применяют при аллергических ринитах различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный), крапивнице различной этиологии, включая хроническую идиопатическую.
Противопоказания
Относительные (таблетки Эбастин применяют, соблюдая осторожность):
Эбастин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Эбастин предназначены для рассасывания в полости рта. Прием пищи на действие антигистаминного средства влияния не оказывает.
У взрослых и подростков старше 12 лет начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Недостаточная эффективность данной дозы или выраженная симптоматика заболевания являются основанием для увеличения дозы до 20 мг (2 таблетки) 1 раз в день.
Длительность курса лечения зависит от степени устранения симптомов заболевания.
При нарушениях функции почек, легкой и умеренной печеночной недостаточности, а также пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Указания по применению лекарственного средства:
Если терапия препаратом не приносит улучшения состояния, либо симптомы заболевания, напротив, усугубляются (или появляются новые симптомы), необходимо незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Рекомендуется применять препарат исключительно по показаниям, изложенным в данной инструкции, и в согласии с указанным в ней режимом дозирования.
Побочные действия
Побочные реакции, возникающие при приеме Эбастина [основано на наблюдениях в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения, классифицировано в согласии с частотой развития (очень часто – более 1/10; часто – от 1/100 до 1/10; редко – от 1/10 000 до 1/1000)]:
Наблюдавшиеся в клинических исследованиях побочные реакции у подростков старше 12 лет (количество детей в группе – 460) от реакций, отмеченных у взрослых, не отличались.
При наличии любых из вышеперечисленных нежелательных явлений или их усугублении, а также появлении реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо сразу же обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
О симптомах передозировки эбастина не сообщается.
В случае подозрения на интоксикацию следует промыть желудок. В дальнейшем назначают симптоматическое лечение. Важно осуществлять контроль за жизненно важными функциями организма. Специфический антидот для эбастина отсутствует.
Особые указания
При приеме Эбастина могут быть искажены результаты кожных аллергических проб. В связи с этим проводить данные пробы необходимо по прошествии 5–7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии Эбастином следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, сонливость и головная боль.
Применение при беременности и лактации
Из-за отсутствия исследований по безопасности применения Эбастина у женщин в период вынашивания препарат пациенткам данной категории не назначают.
Нет сведений о выделении Эбастина с грудным молоком. На этом основании кормящим грудью женщинам применять препарат противопоказано. Если такая необходимость в период лактации обоснована, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 12 лет прием препарата противопоказан.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек следует принимать препарат с осторожностью. В коррекции дозы нет необходимости.
При нарушениях функции печени
Нарушения печеночной функции тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью) являются абсолютным противопоказанием к приему препарата.
Пациентам с нарушениями печеночной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлда – Пью) во время терапии Эбастином следует соблюдать осторожность. В коррекции дозы нет необходимости.
Применение в пожилом возрасте
Корректировать дозы препарата пациентам пожилого возраста не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Эбастина с другими веществами/препаратами:
При использовании вышеперечисленных либо иных лекарственных средств (включая отпускаемые без рецепта) следует получить предварительную консультацию специалиста.
Аналоги
Аналогами Эбастина являются Кестин, Эспа-Бастин и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре не более 30 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы об Эбастине
В сети интернет отзывы об Эбастине встречаются крайне редко. На одном из ресурсов в ответ на вопрос помог ли препарат при устранении симптомов заболевания, четверо из пяти опрошенных ответили утвердительно, особенно отметив продолжительность терапевтического действия данного антигистаминного средства.
Цена на Эбастин в аптеках
Определить цену на Эбастин в настоящее время невозможно, поскольку препарат отсутствует в продаже в аптечных сетях. Стоимость его аналогов составляет: Кестин – от 471 руб. (в упаковке 10 шт. по 10 мг), от 548 руб. (в упаковке 10 шт. по 20 мг); Эспа-Бастин – от 237 руб. (в упаковке 10 шт. по 10 мг), от 281 руб. (в упаковке 10 шт. по 20 мг).
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Кестин : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг
Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг
Лактоза моногидрат88,5 мг
Кроскармеллоза натрия5,0 мг
Магния стеарат 1,3 мг
Макрогол 6000 0,575 мг
Титана диоксид0,575 мг
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.
Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.
Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.
При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.
Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.
Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).
После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.
Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.
Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.
Показания к применению
Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:
аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом;
хронической идиопатической крапивницы;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).
Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.
Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Таблетку принимают, запивая стаканом воды.
Побочное действие
Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.
В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Передозировка
В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предупреждения о вспомогательных веществах
Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность, фертильность, лактация
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.
Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.
Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.
Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.
Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Держатель регистрационного удостоверения
Алмиралл, С.А., Испания,
Ронда Генерал Митре, 151, 08022, Барселона, Испания.
Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А., Испания
Национальное шоссе II, 593-й км, Сан-Андрес-де-ла-Барка, 08740, Барселона, Испания.
Компания, уполномоченная принимать претензии по качеству
127055, г. Москва, ул. Новослободская, 31, здание 4
Эбастин
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируемые в полости рта
Противопоказания
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, детский возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Эбастин-это блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Побочные действия
Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.
Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Особые указания
При передозировке не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.