Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экседрин
1 таб.
парацетамол
250 мг
ацетилсалициловая кислота
250 мг
кофеин
65 мг
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.
Фармакокинетика
Парацетамол легко всасывается в ЖКТ, C max в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность T 1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, однако, возрастает по мере увеличения дозы. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается быстрому гидролизу в ЖКТ, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, преимущественно в печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний T 1/2 из плазмы крови составляет 4.9 ч в диапазоне 1.9-12.2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1.7-диметилксантин.
Показания препарата Экседрин
Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения:
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10
Показание
G43
Мигрень
K08.8
Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M25.5
Боль в суставе
M79.1
Миалгия
M79.2
Невралгия и неврит неуточненные
N94.4
Первичная дисменорея
N94.5
Вторичная дисменорея
R51
Головная боль
R52.0
Острая боль
R52.2
Другая постоянная боль (хроническая)
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
Взрослые и подростки с 15 лет : по 1 таблетке через каждые 4-6 ч.
При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.
При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. При мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.
Побочное действие
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивноязвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
С осторожностью применять препарат при подагре, заболеваниях печени, головных болях, связанных с травмой головы, приеме антикоагулянтов, гипогликемических средств, подагре или артрите, а также при одновременном приеме препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что ацетилсалициловую кислоту можно применять во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан у беременных (во всех триместрах) и кормящих грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу. При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют. Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное применение с другими НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Условия хранения препарата Экседрин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Экседрин
Не использовать после даты истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
NR15MU0542 май 2015 г
Контакты для обращений
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ХЕЛСКЕР АО (Россия)
123112 Москва, Пресненская наб., д. 10, эт. 6, помещение III, комн. 9 Тел.: (495) 777-98-50
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.
Фармакокинетика
Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, Cmax в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность T1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, однако, возрастает по мере увеличения дозы. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается быстрому гидролизу в желудочно-кишечном тракте, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, преимущественно в печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний T1/2 из плазмы крови составляет 4.9 ч в диапазоне 1.9-12.2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1.7-диметилксантин.
Показания к применению
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рицидивирующего полипноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, выраженная артериальная гипертензия, портальная гипертензия, тяжелое течение ИБС, глаукома, авитаминоз К, почечная недостаточность, одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другое нестероидное противовоспалительное средство, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная возбудимость, нарушения сна, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени, головные боли, связанные с травмой головы, прием антикоагулянтов, гипогликемических средств, подагры или артрита, а также одновременный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
Взрослые и подростки с 15 лет: по 1 таблетке через каждые 4-6 ч.
При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.
При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. При мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических) лекарственных средств.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Особенности применения
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу. При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют. Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК Противопоказано: почечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ Противопоказано: детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, бензойная кислота (Е 210), воск карнаубский.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B A51.
В комбинации, состоящий из парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина, парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство; благодаря ингибированию синтеза простагландинов анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие имеет ацетилсалициловая кислота, кофеин обеспечивает активацию обезболивающего эффекта парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.
Клиническими исследованиями доказана эффективность Екседрину в лечении острых приступов мигрени, которая заключается в облегчении таких симптомов мигрени как головная боль, тошнота и чувствительность к свету и звукам.
Также доказана эффективность Екседрину в лечении головной боли. Облегчение головной боли ощущалось пациентами через 15 минут и в течение 4:00 после принятия Екседрину.
Всасывается быстро и полностью после перорального применения. Преимущественно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте, печени и крови к салицилата, который затем метаболизируется в печени.
После приема, всасываясь в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30-120 мин. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфат-конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде парацетамола. Период полувыведения составляет 1-4 часа. В условиях обычных терапевтических концентраций связь с белками плазмы незначительно, но пропорциональным к увеличению концентраций.
Побочный гидроксилированных метаболита, что обычно образуется в печени в очень малых количествах и детоксифицируется преимущественно путем конъюгации с глютатионом печени, может аккумулироваться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения печени.
Максимум концентрации кофеина наблюдается между пятым и 90 мин после приема Екседрину натощак. Данные по его пресистемного метаболизма отсутствуют. У взрослых почти полностью подвергается метаболизму в печени. Скорость удаления у взрослых индивидуальна. Период полувыведения из плазмы составляет 4,9 часа с диапазоном 1,9-12,2 часа. Кофеин равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Среднее связывания с белками плазмы крови составляет 35%.
Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и удаляется с мочой. Основными его метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантина). Среди сопутствующих метаболитов: 1 метилурацилова кислота и 5-ацетиламино-6 формиламино-3-метилурацил (AMFU).
Перекрестного взаимодействия трех активных компонентов, а также увеличение риска взаимодействия с другими препаратами при использовании активных компонентов в сочетании не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержание каждой из них устанавливается низким, что, соответственно, снижает токсичность препарата.
Показания
Неотложное лечение головной боли и приступов мигрени с аурой или без.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам препарата или других его компонентов; повышенная чувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), других салицилатов; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови выраженная анемия лейкопения состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; пожилой возраст; глаукома алкоголизм, период применения ингибиторов МАО, а также 2 недели после их прекращения их применения; наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; открытая язва желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, а также наличие желудочной язвы в прошлом; гемофилия или другие геморрагические нарушения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма; выраженный атеросклероз; тяжелая форма ишемической болезни сердца; выраженная сердечная недостаточность выраженная артериальная гипертензия, применение более 15 мг метотрексата в неделю; последний триместр беременности.
Применение в период беременности или кормления грудью.
На данный момент нет надлежащих доступных данных по применению препарата беременным женщинам.
Екседрин содержит ацетилсалициловую кислоту, поэтому он противопоказан на III триместре беременности; в течение первых двух триместров беременности его следует применять с осторожностью.
Эпидемиологические данные указывают на то, что в нормальных терапевтических условиях парацетамол можно применять в период беременности. Тем не менее, назначать его следует только после тщательного взвешивания преимуществ и рисков такой терапии.
Применение кофеина беременным женщинам рекомендуется ограничить до минимума.
Салицилаты, парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Из-за содержания кофеина в препарате поведение младенца, вскармливается грудным молоком женщины, принимающей препарат, может изменяться (возбуждение, нарушение режима сна). Из-за содержания салицилата препарат также потенциально может вызывать нежелательное воздействие на тромбоцитарную функцию у младенцев (может вызвать кровотечение), хотя ни об одном из таких случаев до сих пор не сообщалось. Также существует возможный риск потенциального развития синдрома Рея у младенцев, связанного с применением ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, применение препарата Екседрин в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортным средством и механизмами не проводились.
Оценка безопасности и эффективности применения препарата детям и подросткам не проводилась. В связи с этим применение Екседрину детям и подросткам не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Екседрин предназначен для эпизодического применения. При терапии головной боли продолжительность терапии должна составлять до 4 дней.
При появлении симптомов принимать 2 таблетки. При необходимости разрешается принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.
Екседрин предназначен для эпизодического применения. При терапии мигрени продолжительность терапии должна составлять до 3 дней.
Как при головной боли, так и при мигрени общее количество принятых в течение 24 часов таблеток должно быть не более шести. Не следует применять этот препарат дольше или в более высоких дозах, чем рекомендовано, без консультации врача.
Каждую дозу средства запивать полным стаканом воды.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что хотя влияние заболеваний печени и почек на фармакокинетику Екседрину не изучали, но, учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, расстройства печени и почек могут ухудшиться. По этой причине Екседрин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.
Екседрин следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно с пониженной массой тела.
Передозировка
Передозировка ацетилсалициловой кислоты
К симптомам легкой интоксикации салицилатами относятся головокружение, ощущение шума / звона в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Такие симптомы можно контролировать путем уменьшения дозы или отмены препарата.
К симптомам тяжелого передозировки относятся гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. В результате угнетения деятельности ЦНС может наступить кома. Также могут возникать сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.
При тяжелой передозировке пациента следует госпитализировать. Если есть подозрение, что пациент принял салицилаты в дозе более 120 мг / кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля и необходимо контролировать плазменные уровни салицилатов.
Передозировка (> 10 г в целом у взрослых или> 150 мг / кг массы тела за один прием) может спровоцировать развитие цитолиза клеток печени, что может привести к полному и необратимому некроза (печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и в результате до комы и, возможно, летальному исходу. Менее часто может развиваться острый канальцевый некроз.
Ранние признаки передозировки (очень часто тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность, апатичность и потливость) обычно проявляются в первые 24 часа после приема средства.
Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, не всегда проявляется в первые 24-48 часов, а может быть отложен на период до 4-6 дней после приема средства.
В группе высокого риска находятся пациенты, получающие терапию фермент-индуцирующими лекарственными средствами, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и препаратами зверобоя продырявленного, или алкогольной зависимостью в анамнезе или пациенты, страдающие от недостаточности питания.
Если есть подозрение, что пациент принял парацетамол в дозе более 150 мг / кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля. Однако если планируется пероральное применение антидотов (ацетилцистеина или метионина), рекомендуется удалить активированный уголь из желудка, чтобы оно не уменьшало абсорбцию антидота.
Как можно скорее после отравления пациенту следует ввести N-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Это средство наиболее эффективен в пределах первых 8:00 после передозировки. После этого эффективность антидота прогрессивно уменьшается. Тем не менее, было показано, что применение антидота до 24 часов после отравления и позже остается целесообразным.
Метионин наиболее эффективен в пределах первых 10:00 после передозировки парацетамола. Поражение печени возникает чаще и имеет более высокую степень тяжести в случаях, когда терапию метионином было начато позднее чем через 10:00 после передозировки парацетамола.
Вследствие рвоты или прием активированного угля пероральная абсорбция антидота может уменьшаться.
К частым симптомам относятся тревожность, нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, подергивания мышц, спутанность сознания, судороги. После приема высоких доз кофеина также может возникать гипергликемия. Симптоматика со стороны сердца включает тахикардию и сердечную аритмию. Контролируют симптомы передозировки путем уменьшения дозы или отмены кофеина.
Побочные эффекты
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов имеют четкий дозозависимый характер и проявляются по-разному в каждом отдельном случае.
Возможные побочные эффекты:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
На данный момент нет данных о том, что профиль взаимодействий действующих веществ Екседрину с другими лекарственными средствами меняется при комбинированном применении этих веществ. Ацетилсалициловая кислота и парацетамол не вступают во взаимодействие, которое может влиять на безопасность препарата.
Возможные виды взаимодействий действующих веществ.
Ацетилсалициловая кислота (АСК)
Применение ацетилсалициловой кислоты в сочетании со средствами
возможное последствие
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Существует повышенный риск возникновения язв и кровотечений ЖКТ вследствие синергетических эффектов. Когда одновременное применение этих средств необходимо, по возможности следует рассмотреть целесообразность применения гастропротекторы. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
кортикостероиды
Существует повышенный риск возникновения язв и кровотечений ЖКТ вследствие синергетических эффектов. У пациентов, принимающих АСК и кортикостероиды, особенно у лиц пожилого возраста, рекомендуется рассмотреть целесообразность назначения гастропротекторы. Системные глюкокортикостероиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина)
АСК может усиливать антикоагулянтный эффект. Необходимо осуществлять клинический и лабораторный контроль времени кровотечения и протромбинового времени. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
тромболитиков
Существует повышенный риск геморрагических осложнений. В частности, у пациентов с острым инсультом нельзя начинать терапию АСК в течение первых 24 часов после введения альтеплазы. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
гепарин
Существует повышенный риск геморрагических осложнений. Необходимо осуществлять клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Существует повышенный риск геморрагических осложнений. Необходимо осуществлять клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
СИОЗС при одновременном применении с АСК могут подавлять коагуляцию или нарушать функцию тромбоцитов, что приводит к геморрагических осложнений вообще и особенно к ШК кровотечения. Таким образом, следует избегать одновременного применения этих средств.
дигоксин
При одновременном применении концентрация дигоксина в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
фенитоин
На фоне приема АСК сывороточные уровни фенитоина увеличиваются. Необходимо тщательно контролировать уровень фенитоина в сыворотке крови.
вальпроат
АСК подавляет метаболизм вальпроата, а потому его токсичность может увеличиваться. Необходимо тщательно контролировать уровни вальпроата в сыворотке крови.
АСК может уменьшать их активность вследствие ингибирования экскреции натрия с мочой. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление.
Петлевые диуретики (например, фуросемид)
АСК может уменьшать их активность вследствие конкуренции и ингибирования простагландинов мочи. НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, особенно у пациентов с дегидратацией. При применении диуретиков одновременно с АСК необходимо принять меры для обеспечения надлежащей гидратации пациента и контролировать показатели функции почек и артериального давления, особенно в начале терапии диуретиками.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов)
АСК может уменьшать их активность вследствие конкуренции и ингибирования простагландинов мочи. Применение такой комбинации может привести к возникновению острой почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста и пациентов с дегидратацией. В начале терапии рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и показатели функции почек, а также обеспечить надлежащую гидратацию пациента. В случае одновременного применения с верапамилом также необходимо контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон)
АСК может уменьшать их активность вследствие ингибирования канальцевой резорбции, что приводит к высоким уровням АСК и мочевой кислоты в плазме крови.
Метотрексат ≤ 15 мг / неделю
АСК, как и все НПВП, уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, вследствие чего увеличиваются его концентрации в плазме крови и, соответственно, также и его токсичность. Таким образом, одновременное применение НПВП не рекомендуется для пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах. Риск лекарственных взаимодействий между метотрексатом и НПВС следует принимать во внимание также и для пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Если комбинированная терапия является необходимым, следует контролировать результаты полного анализа крови, показатели функции печени и почек, особенно в течение первых дней такой терапии.
Производные сульфонилмочевины и инсулин
АСК усиливает их сахароснижающий эффект, поэтому может быть целесообразным несколько уменьшить дозу противодиабетического средства, если применять высокие дозы салицилатов. Рекомендуется более тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
алкоголь
Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Следует избегать применения такой комбинации.
Применение парацетамола в сочетании со средствами
возможное последствие
Индукторы ферментов печени или вещества с потенциальной гепатотоксичностью (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, в том числе фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин)
Повышение токсичности парацетамола, что может привести к поражению печени, даже при применении доз парацетамола, безвредных при других обстоятельствах. В связи с этим необходимо контролировать показатели функции печени. Одновременное применение не рекомендуется.
хлорамфеникол
На фоне терапии парацетамолом может повышаться риск увеличения концентраций хлорамфеникола в плазме крови. Одновременное применение не рекомендуется.
зидовудин
На фоне терапии парацетамолом может повышаться риск развития нейтропении, поэтому следует осуществлять контроль показателей кроветворной системы. Одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда такое применение осуществляется под наблюдением врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, поэтому при одновременном применении с этим средством дозу парацетамола необходимо уменьшить. Одновременное применение не рекомендуется.
пероральные антикоагулянты
На фоне многократного применения парацетамола в течение более 1 недели усиливаются антикоагулянтные эффекты. Нерегулярное применение парацетамола не влияет существенно на коагуляцию.
Пропантелин или другие средства, приводящие к замедлению эвакуации содержимого желудка
Эти средства вызывают замедление абсорбции парацетамола. Противоболевой эффект может наступать с опозданием и быть менее выраженным.
Метоклопрамид или другие средства, приводящие к ускорению эвакуации содержимого желудка
Эти действующие вещества вызывают ускорение абсорбции парацетамола, увеличивая его эффективность и ускоряя наступление обезболивающего эффекта.
холестирамин
Холестирамин приводит к уменьшению абсорбции парацетамола, поэтому, если нужно достичь максимального обезболивающего эффекта, принимать холестирамин следует не ранее чем через 1:00 после приема парацетамола.
