Экватор или эквамер что лучше
Что лучше: Эквамер или Экватор
Эквамер
Экватор
Исходя из данных исследований, Экватор лучше, чем Эквамер. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Эквамера и Экватора
Эффективность у Эквамера достотаточно схожа с Экватором – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Эквамера более выраженный, то при применении Экватора даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эквамера и Экватора примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Эквамера и Экватора
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Эквамера она достаточно схожа с Экватором. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эквамера, также как и у Экватора мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эквамера нет никаих рисков при применении, также как и у Экватора.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эквамера и Экватора.
Сравнение противопоказаний Эквамера и Экватора
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эквамера достаточно схоже с Экватором и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эквамера и Экватора может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Эквамера и Экватора
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эквамера достаточно схоже со аналогичными значения у Экватора. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эквамера значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Экватора.
Сравнение побочек Эквамера и Экватора
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Эквамера состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Экватора. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эквамера схоже с Экватором: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Эквамера и Экватора
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Эквамера примерно одинаковое с Экватором. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:50:56
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Экватор: эффективный контроль артериальной гипертензии
Резюме. В статье изложена информация об эффективности применения фиксированных комбинаций в терапии артериальной гипертензии. Указаны преимущества препарата Экватор 20/10, представляющего фиксированную комбинацию лизиноприла (20 мг) и амлодипина (10 мг).
Проблема неконтролируемой АГ
Артериальная гипертензия (АГ) — главный фактор риска сердечно-сосудистой и цереброваскулярной заболеваемости и смертности — является одним из самых рапространенных заболеваний человечества. АГ наблюдается почти у 1 млрд человек (25–40% взрослого населения многих промышленно развитых стран мира), прогнозируется, что ее распространенность будет неуклонно расти в ближайшие годы (Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Haller H., 2008; Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009).
Разработка и внедрение в широкую практику высокоэффективных антигипертензивных препаратов сделали АГ одним из самых модифицируемых факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Однако в большинстве стран мира показатель контролируемой АГ остается по-прежнему невысоким: 12–37% (Остроумова О.Д. и соавт., 2007; Павлова О.С. и соавт., 2009).
Главной целью лечения больных АГ является максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений (Mancia G. et al., 2007). Опубликованные еще в 1967 г. результаты первого крупного исследования Veterans Administration, посвященного вторичной профилактике АГ, показали, что лечение мягкой, умеренной и тяжелой АГ в течение 5 лет позволяет снизить частоту развития осложнений с 55 до 18% (Цит. по: Свищенко Е.П., Безродная Л.В., 2008).
Между тем, достижение и длительное поддержание артериального давления (АД) на уровне целевых значений представляет собой непростую задачу, особенно когда речь идет о пониженных цифрах целевого АД ( 24 ч), поскольку это предупреждает значительные колебания АД в течение суток, а также уменьшает количество назначенных таблеток (Mancia G. et al., 2007; 2009; Свіщенко Є.П. та співавт., 2008). Следует также отметить, что ввиду взаимосвязи между количеством принимаемых таблеток и психологическим комфортом пациента уменьшение количества таблеток способствует улучшению его психофизиологического состояния (Lewanczuk R., Tobe S.W., 2007).
Преимущества комбинации лизиноприла и амлодипина
Из комбинаций, приобретающих сейчас все более высокую популярность среди врачей и больных, следует отметить комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с антагонистом кальция. Такая комбинация патофизиологически и клинически оправдана, высокоэффективна, имеет самостоятельные доказательства благоприятного влияния на сердечно-сосудистый прогноз и хорошо переносится (Багрий А.Э., 2008а). Исходя из возможного синергичного влияния на твердые клинические конечные точки, комбинация ингибитора АПФ и антагониста кальция представляется оптимальной (Березин А.Е., 2010). Это отражено в клинических рекомендациях ESC, Британского общества по лечению АГ (British Hypertension Society), Национального института здоровья и качества медицины Соединенного Королевства Великобритании и Северной Ирландии (National Institute for Health and Clinical Excellence in the United Kingdom) (NICE, 2004; Williams B. et al., 2004; Mancia G. et al., 2007).
Фиксированная комбинация лизиноприла с амлодипином появилась в клинической практике Украины первой из указанной комбинации и всего за несколько лет заняла достаточно прочное место среди современных терапевтических подходов при АГ и ишемической болезни сердца (ИБС). Оба компонента относятся к препаратам первой линии лечения АГ с хорошим уровнем доказательной базы в отношении позитивных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз (Багрий А.Э., 2008а).
С учетом многофакторности природы АГ для контроля АД вмешательства в один патофизиологический механизм недостаточно (Haller H., 2008). Являясь классическими вазодилататорами и обладая натрийуретическими свойствами, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция кардинально различаются механизмами реализации гипотензивного эффекта, благодаря чему их сочетанное применение оказывает потенцирование действия и обеспечивает эффективное снижение уровня АД у самого широкого круга пациентов, позволяя использовать его в разных возрастных и этнических группах, при различных патогенетических вариантах АГ. Так, известно, что ингибиторы АПФ более эффективно снижают АД у мужчин по сравнению с женщинами, эффективнее действуют у более молодых больных, у лиц европеоидной расы и при сниженных значениях объема циркулирующей плазмы крови. В свою очередь, антагонисты кальция более эффективны у людей пожилого возраста, при объемзависимой АГ и у лиц негроидной расы. Данная комбинация действенна у пациентов как с высокорениновыми, так и с низкорениновыми формами АГ (Остроумова О.Д. и соавт., 2006; Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008; Якименко Е.А. и соавт., 2009).
Антигипертензивный эффект лизиноприла обусловлен комплексным механизмом, включающим увеличение натрийуреза, снижение симпатической активности и расширение периферических сосудов, опосредованным через снижение образования ангиотензина II, норадреналина и альдостерона. Под влиянием лизиноприла также повышается уровень брадикинина, обладающего сосудорасширяющим эффектом. Производное дигидропиридина амлодипин усиливает сосудистое воздействие лизиноприла за счет блокады кальциевых механизмов вазоконстрикции и атерогенеза, обеспечивая дополнительные антиангинальные, антиспастические и антисклеротические свойства (Желнов В.В. и соавт., 2007; Савенков М.П. и соавт., 2010). Высокая антигипертензивная эффективность амлодипина связана с его выраженным сосудорасширяющим действием (в 80 раз лучше связывается с гладкими мышцами сосудов, чем с сердечной мышцей), он снижает периферическое сосудистое сопротивление без влияния на сердечную проводимость или сократительную способность миокарда (Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Карпов Ю.А., 2009; Колесник Т.В., 2009).
Гипотензивный эффект комбинации лизиноприла и амлодипина усиливается также за счет подавления контррегуляторных механизмов повышения АД, развивающихся в ответ на его снижение. Амлодипин, особенно в начале лечения, может вызвать активацию ренин-ангиотензиновой и, в меньшей степени — симпато-адреналовой систем, однако введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции ренин-ангиотензиновой системы (Желнов В.В. и соавт., 2007).
Следует отметить, что комбинация лизиноприла с амлодипином обладает фармакокинетическим профилем, обеспечивающим более чем 24-часовую продолжительность действия. В этом случае достигается меньшая вариабельность АД в течение суток и, благодаря простоте следования терапевтическим рекомендациям, повышается приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт., 2007; Савенков М.П. и соавт., 2010).
Комбинированное применение ингибиторов АПФ и антагонистов кальция также позволяет уменьшить количество побочных эффектов терапии. Например, такой неприятный побочный эффект дигидропиридинов, как отеки лодыжек, при присоединении к лечению ингибиторов АПФ исчезает или выраженность его значительно уменьшается, поскольку ингибиторы АПФ вызывают вазодилатацию посткапиллярных венул и снижают повышенное гидростатическое давление в капиллярах, вызванное характерной для антагонистов кальция дилатацией прекапиллярных артериол. Кроме того, назначение антагонистов кальция позволяет снизить частоту возникновения сухого кашля — наиболее частого побочного эффекта лечения ингибиторами АПФ (Желнов В.В. и соавт., 2007; Остроумова О.Д. и соавт., 2006; 2007). На фоне сочетанного применения антагонистов кальция и ингибитора АПФ реже возникают головная боль, приливы и покраснение лица, поскольку данные побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы, а фиксированные комбинации позволяют применять препараты этой группы в более низких дозах без потери общей антигипертензивной эффективности (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008).
Концепция комплексной модификации риска у больных АГ подразумевает, помимо собственно снижения АД, также и воздействие на механизмы поражения органов- мишеней на различных этапах сердечно- сосудистого и ренального континуумов. В этом отношении комбинация дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ выглядит весьма привлекательно, поскольку во множестве экспериментальных работ показано схожее действие обеих групп препаратов на ряд процессов, протекающих при АГ в сердце, почках и сосудах (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008).
Одним из наиболее важных последствий сердечно-сосудистого ремоделирования при АГ является гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) (Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009). Ингибиторы АПФ остаются лидерами по способности вызывать регресс ГЛЖ, что определяется их способностью подавлять активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей центральную патогенетическую роль в развитии поражения органов-мишеней, в том числе сердца (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008). Однако дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия ІІІ поколения, например амлодипин, полностью сопоставимы с ингибиторами АПФ по данному эффекту (Остроумова О.Д. и соавт., 2007). Фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина позволяет добиться регресса ГЛЖ уже через 6 мес лечения (Нечесова Т.А. и соавт., 2008).
На фоне имеющейся ГЛЖ клинические проявления ИБС отмечаются на более ранних этапах заболевания (Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009). Комбинация антагониста кальция и ингибитора АПФ (в отличие от комбинации диуретика и ингибитора АПФ или антагониста рецепторов к ангиотензину II) обладает антиангинальным (антиишемическим) действием и поэтому может использоваться для лечения АГ у больных ИБС (Якименко Е.А. и соавт., 2009).
Важным аспектом органопротекторного действия комбинации амлодипина и лизиноприла является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (Желнов В.В. и соавт., 2007). Торможение высвобождения эндотелина-1 ингибиторами АПФ за счет снижения уровня ангиотензина II вызывает непосредственное улучшение релаксационных свойств сосудов, а также способствует уменьшению дисфункции эндотелия. Антагонисты кальция также улучшают функцию эндотелия сосудов, регулируя выделение ими вазодилататорных (оксид азота, брадикинин, простациклин Е) и вазоконстрикторных (эндотелин-1, ангиотензин ІІ, простагландин F2α) медиаторов (Свищенко Е.П., Безродная Л.В., 2008). Следует отметить, что дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия и ингибиторы АПФ являются лидерами среди антигипертензивных препаратов с точки зрения замедления прогрессирования атеросклероза (Остроумова О.Д. и соавт., 2006).
В настоящее время большое значение придается метаболическим эффектам антигипертензивной терапии. В отличие от большинства других ингибиторов АПФ, лизиноприл является активным лекарственным средством и не требует первичной метаболической активации в печени. Амлодипин также не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови. Метаболическая нейтральность дигидропиридиновых антагонистов кальция делает их комбинацию с ингибиторами АПФ одной из самых перспективных для лечения пациентов с АГ и метаболическим синдромом (Остроумова О.Д. и соавт., 2006; Желнов В.В. и соавт., 2007; Компендиум 2010 — лекарственные препараты, 2010; Савенков М.П. и соавт., 2010).
Лизиноприл, как и другие гидрофильные ингибиторы АПФ, плохо растворяется в жирах и не накапливается в жировой ткани человека. Поэтому высказывается мнение, что лизиноприл более предпочтителен, чем липофильные ингибиторы АПФ, для лечения АГ у больных с ожирением. Результаты исследования TROPHY продемонстрировали, что доля пациентов с ожирением, у которых удалось достичь нормализации АД, в группе лизиноприла была достоверно больше. При этом отмечено снижение уровня глюкозы в сыворотке крови в группе лизиноприла (Reisin E. et al., 1997; Преображенский Д.В. и соавт., 2007). Кроме того, у больных АГ и СД лизиноприл обладает рядом дополнительных положительных эффектов на углеводный обмен, в частности снижает уровень гликозилированного гемоглобина и повышает чувствительность тканей к инсулину (Остроумова О.Д. и соавт., 2006). У гипертензивных пациентов с ожирением и СД установлено также снижение инсулинорезистентности при приеме амлодипина (Ersoy C. et al., 2004).
Таким образом, комбинация амлодипина с лизиноприлом подходит для лечения пациентов с АГ на фоне СД, нарушенной толерантности к глюкозе и/или метаболического синдрома. При этом оба компонента данной комбинации являются безопасными в плане развития СД de novo (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008). Недавний метаанализ 22 крупнейших рандомизированных клинических исследований с участием более 140 тыс. человек подтвердил, что ассоциация развития СД является самой низкой для антагонистов рецепторов к ангиотензину II и ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, далее — плацебо, блокаторов β-адренорецепторов и диуретиков (Elliott W.J., Meyer P.M., 2007).
Известно также, что и ингибиторы АПФ, и антагонисты кальция обладают нефропротекторными свойствами. Причем если ингибиторы АПФ действуют преимущественно на эфферентные артериолы клубочков почек, дигидропиридины (в том числе амлодипин) — на афферентные сосуды. Сочетанное применение препаратов этих классов приводит к снижению клубочкового давления и экскреции альбумина, поэтому данная комбинация может быть рекомендована, в первую очередь, пациентам с диабетической нефропатией. Результаты исследования EUCLID показали, что применение в течение 2 лет лизиноприла у больных СД с нефропатией и ретинопатией обеспечило достоверное уменьшение экскреции альбумина на 18,8% и достоверное снижение частоты микроальбуминурии на 49,7%. Хотя уменьшение протеинурии на фоне приема амлодипина доказано не во всех исследованиях (Шевченко А.О., 2009), стоит упомянуть результаты исследования G. Ma и соавторов (2004), подтвердившие наличие нефропротекторных свойств у амлодипина при экспериментальном СД.
Таким образом, сочетанное применение дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ можно рассматривать как эффективную тактику лечения больных АГ. Использование комбинации амлодипина и лизиноприла показано у широкого круга пациентов, в том числе при сочетании АГ с СД и ИБС, у больных с ГЛЖ, метаболическим синдромом (Желнов В.В. и соавт., 2007; Верткин А.Л., Тополянский А.В., 2010).
Необходимо подчеркнуть, что ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, демонстрирующие наиболее широкие возможности для модулирования кардиоваскулярного риска у пациентов с принудительными показаниями к их назначению, продолжают рассматриваться как предпочтительные лекарственные средства для инициального выбора (Березин А.Е., 2010).
Важно отметить, что при применении как антагониста кальция, так и ингибитора АПФ, а особенно их комбинации (амлодипин + лизиноприл), улучшается переносимость физических нагрузок вследствие снижения АД, снижения периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений, что уменьшает потребность миокарда в кислороде при физической работе. Поэтому применение низкодозовой комбинации амлодипина и лизиноприла особенно показано в начальной терапии АГ у физически активных пациентов молодого возраста, поскольку улучшение физической работоспособности и повышение качества жизни также обеспечивают приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт., 2007).
Экватор: результаты исследований
Экватор таблетки : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит:
Таблетки 10 мг/5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Описание
Таблетки 10 мг/5 мг
Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.
Таблетки 20 мг/5 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.
Таблетки 20 мг/10 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.
Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20мг/10мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ
Показания к применению
Лечение гипертонической болезни у взрослых.
Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.
Противопоказания
Связанные с лизиноприлом:
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае, если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Побочное действие
Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).
Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.
Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Упаковка
1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.