гормональные таблетки что это значит
Как гормональная контрацепция меняет свертываемость крови
Гормоны, входящие в состав оральных контрацептивов (как и их натуральные аналоги), работают на генном уровне: они проникают в ядра клеток и там напрямую общаются с ДНК – в частности, теми участками цепи, которые отвечают за свертываемость крови. Многие женщины этого никогда не заметят – но если кому-то генетически предопределено однажды столкнуться с варикозом или тромбозами, противозачаточные могут приблизить этот момент. Что нужно узнать о своей наследственности, прежде чем начать принимать таблетки?
С 1960-х годов оральные контрацептивы постоянно совершенствуются. Первые препараты содержали неприлично высокие, по современным меркам, дозы гормонов, из-за чего быстро получили славу довольно опасных игрушек. Таблетки новых поколений безбоязненно используют не только по прямому назначению, но и в лечебных целях. Концентрация активных веществ в них снизилась в 5–10 раз, поэтому заметных побочных эффектов обычно не наблюдают: ни резкого набора веса, ни снижения сексуального желания, ни приступов бессонницы, за которые ругали предыдущие поколения ОК.
Но у противозачаточных есть и невидимый фронт работ: любые гормоны нужны организму для решения многих задач и не могут прицельно выполнять только одну функцию. Например, прогестерон (он и его аналоги входят в состав оральных контрацептивов) влияет не только на овуляцию, но и на концентрацию факторов свертывания крови. Природа придумала это, чтобы помочь женщине избежать кровопотери во время родов.
Система свертываемости нужна не только на этот случай: при повреждении сосудов по любым причинам она меняет консистенцию крови и превращает часть жидкости в плотный сгусток – тромб из белковых нитей и прилипших к ним клеток, который можно использовать в качестве заплатки.
Чтобы кровь не сгущалась, когда этого не требуется, система делится на два лагеря: белки свертывания запускают процесс образования тромбов, а белки-антикоагулянты, наоборот, останавливают его. В норме они находятся в равновесном состоянии: это позволяет крови оставаться жидкой, но в то же время быстро реагировать на любые неисправности. Нарушение такого равновесия может привести к тяжелым последствиям: внутренним кровоизлияниям или тромбофилии (усиленной свертываемости, из-за которой тромбы образуются в незапланированных местах – например, посреди сосудов, снабжающих мозг кислородом).
У большинства людей система свертываемости регулярно испытывает давление:
Отдельные удары судьбы система свертывания способна сносить довольно стойко, но если негативные факторы начинают суммироваться, организму становится непросто разжижать кровь. Сначала он сообщит об этом чувством тяжести в ногах. Позже – варикозным расширением вен и геморроем. В худшем случае такие нарушения приведут к тромбоэмболии – внезапной закупорке сосудов мозга, сердца или других органов.
Оральные контрацептивы влияют на те же гены: проникая в ядро клетки, гормоны связываются с участками ДНК, отвечающими за производство факторов свертываемости, и меняют их. Если на фоне генетической поломки организму и так сложно удерживать баланс, риск закупорки сосудов тромбами вырастает в десятки раз. Из-за этого Всемирная организация здравоохранения называет назначение оральных контрацептивов женщинам с полиморфизмами в генах F2 и F5 неприемлемым риском для здоровья – и это даже без сочетания с другими негативными факторами.
Выявить полиморфизмы в нужных генах можно при помощи анализов – ДНК не меняется с возрастом, поэтому сдать их достаточно один раз в жизни. Обычно перед назначением гормональных препаратов гинекологи просят пациенток принести результаты таких тестов, чтобы убедиться, что рисков для их здоровья нет. Если этого по каким-то причинам не произошло, стоит провериться самостоятельно и обсудить результаты исследования с лечащим врачом. Особенно важно сдать анализ, если есть и другие факторы риска:
Случаи варикоза, инсультов или инфарктов у родственников
Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия
Поделиться:
Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.
Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.
Принцип действия и возможности КОК
Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.
С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.
Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:
Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.
Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.
Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.
С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.
Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.
Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.
Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.
Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.
Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *
прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.
Можно ли подобрать КОК «по внешности»?
Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.
Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.
Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.
Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.
Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем
Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.
Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.
Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)
Гормонотерапия в гинекологии: мифы и реальность
Современная гинекология не может обойтись без использования гормональных препаратов. Вместе с тем назначение гормональных средств часто пугает людей, так как о них распространено много недостоверной либо устаревшей информации. Постараемся разобраться в необходимости применения данных препаратов и развеять самые распространенные мифы о гормонотерапии.
Гормоны – специальные химические посредники, регулирующие работу всего организма. Основная часть гормонов производится в железах внутренней секреции: щитовидной и паращитовидных железах, гипофизе, надпочечниках, поджелудочной железе, яичниках у женщин и яичках у мужчин. Гормональные препараты – не что иное, как синтетические аналоги наших природных гормонов.
В акушерстве и гинекологии гормонотерапия применяется относительно давно и приносит довольно впечатляющие результаты, особенно сегодня, с появлением новых высокоэффективных гормональных препаратов, лишенных серьезных побочных действий своих предшественников.
Гормонотерапия необходима в следующих случаях
Менопаузальная гормональная терапия
Гормонотерапия необходима для поддержания состояния здоровья женщины в период климакса, когда репродуктивная функция организма снижается и происходит угасание выработки гормонов яичниками. Дефицит гормона эстрогена провоцирует нарушения психоэмоционального и физического состояния. Зачастую у женщины возникают проблемы в сексуальной жизни: снижается либидо, беспокоит дискомфорт во время полового контакта.
В основе заместительной гормональной терапии лежит восполнение недостатка либо отсутствия гормонов яичников медикаментозными препаратами, аналогичными по структуре и эффекту, что значительно улучшает качество жизни пациентки.
Гормональная контрацепция
Гормональная контрацепция (оральные контрацептивы, гормоносодержащие спирали, пластыри, импланты, инъекционные контрацептивы) является высокоэффективным методом предохранения от нежелательной беременности. С контрацептивной целью используются синтетические аналоги эстрогенов и прогестерона и их производные. Помимо основной функции защиты данные препараты нормализуют менструальный цикл, снижают вероятность доброкачественных опухолей (миомы матки, эндометриоза, кист яичников), а также оказывают лечебное воздействие при наличии данных и других гинекологических заболеваний (синдром поликистозных яичников).
Гормоны в лечении бесплодия
В настоящее время лечение бесплодия и невынашивания беременности – одно из приоритетных направлений акушерства. Значение гормональных препаратов в программе ЭКО сложно переоценить. Вспомогательные репродуктивные технологии получили распространение и дают высокий процент положительных результатов, то есть наступивших беременностей, в первую очередь благодаря успехам фармацевтических компаний в разработке и производстве высокотехнологичных аналогов эндогенных гормонов. Благодаря им возможна стимуляция суперовуляции для развития нескольких доминантных фолликулов. Такой эффект гормональных препаратов, как торможение функции яичников, также используется в протоколах ЭКО для подавления собственных гонадотропинов и создания оптимального фона для стимуляции экзогенными гонадотропинами. После переноса эмбриона в полость матки необходимо применение препаратов прогестерона, так как его недостаток снижает вероятность имплантации, может привести к прерыванию беременности на ранних сроках. Кроме того, благодаря искусственным гормонам удается наладить работу яичников и избавиться от других проблем, препятствующих зачатию (полипы эндометрия, эндометриоз и др.).
Главные заблуждения
Гормоны прописывают только при очень тяжелых заболеваниях.
Для назначения гормонов нет необходимости дожидаться тяжелых, запущенных стадий заболевания. Более того, грамотная и своевременная гормональная коррекция может избавить от проблемы или приостановить ее развитие при использовании минимально эффективных доз и в кратчайшие сроки.
Если вовремя не выпить гормональную таблетку, ничего страшного не произойдет.
Гормональные препараты, особенно контрацептивы, надо принимать строго по часам. К примеру, противозачаточная гормональная таблетка действует 24 часа, то есть принять ее необходимо раз в день для поддержания эффективной концентрации вещества в сыворотке крови. Опоздание более чем на 12 часов может резко снизить контрацептивный эффект, возможны спонтанная овуляция и наступление незапланированной беременности.
Если принимать гормоны, они накапливаются в организме.
В корне неверно, поскольку требование строгого приема гормонального лекарства как раз и связано с тем, что при попадании в организм гормон сразу распадается на химические соединения, а они, в свою очередь, выводятся из организма.
При беременности гормональные препараты не выписывают.
Выписывают. Если до беременности у женщины были гормональные нарушения, то во время вынашивания плода ей требуется лекарственная поддержка, чтобы уровень половых гормонов был в норме и ребенок нормально развивался. При необходимости назначают и другие гормоны: гормоны щитовидной железы – при гипотиреозе, кортикостероидные гормоны – при некоторых системных заболеваниях, для подавления андрогенов коры надпочечников, инсулин – при диабете и т. д. Отказ от терапии во время беременности из-за страха навредить плоду не имеет под собой научной основы, напротив, плод страдает при отсутствии необходимой коррекции.
У гормональных препаратов много побочных эффектов, в первую очередь, увеличение массы тела.
Препараты первого и второго поколения контрацептивов действительно могли вызвать эффект прибавки в весе из-за большого содержания гормонов. В настоящее время производители выпускают микродозированные противозачаточные средства с видоизмененной структурой активных веществ, что практически не провоцирует колебания веса. Гормональные препараты назначают на достаточно длительный срок, организм к концу первого-второго месяцев адаптируется, и большинство женщин не ощущают никакого дискомфорта.
Гормонам всегда можно найти альтернативу.
Не всегда. Есть ситуации, когда гормональные препараты незаменимы. Скажем, у молодой женщины (до 50 лет) были удалены яичники, в результате она начала быстро стареть и терять здоровье. В этом случае ее организм до 55–60 лет нуждается в обязательной поддержке гормонотерапией. Разумеется, при условии, что основное заболевание (из-за которого были удалены яичники) не имеет противопоказаний к такому назначению.
Гормональные препараты нельзя принимать долгое время.
Главное требование – правильный подбор гормонального препарата. Принимать грамотно подобранный препарат при условии ежегодного контроля можно годами без перерывов. Длительный прием не только не оказывает вредного воздействия на организм, но и, напротив, помогает наладить менструальный цикл, предотвращает развитие доброкачественных заболеваний молочных желез, эндометриоза, миомы, кист яичника, а также улучшает качество волос и кожи.
Глюкокортикоиды: мифы и правда
Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.
Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.
На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.
Действие в организме
Противовоспалительное
Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.
Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.
Подавление иммунитета
Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.
Обмен веществ
Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.
Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.
Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.
Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.
В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.
Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.
Кровь
Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.
Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.
Противострессовое действие
Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.
Действие на другие гормоны
Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.
Виды препаратов
На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:
Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.
Применение
Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.
Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.
При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.
Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.
Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.
Формы препаратов
Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.
Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.
Нежелательные эффекты
Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.
Нежелательные эффекты:
1. На начальных этапах приема:
2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:
3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:
4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):
Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.
Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.
Противопоказания
Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.
Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:
Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.