гранулы дозируются в чем

Гранулы дозируются в чем

Гранулы — твёрдая дозированная или недозированная лекарственная форма в виде крупинок (агрегатов частиц порошка) круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащая одно или несколько действующих веществ с добавлением вспомогательных веществ. Гранулы, как правило, предназначены для приёма внутрь или для приготовления жидких лекарственных форм для приёма внутрь. Все гранулы строго официнальны.

В качестве вспомогательных веществ при производстве гранул используют сахар, гидрокарбонат натрия, крахмал, пищевые красители и пр. (именно поэтому их так любят дети — гранулы реально вкусные). В рецепте вспомогательные вещества не указываются. В гранулах выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом, запахом или местно-раздражающим действием, но имеющие низкую токсичность. Дозируются гранулы чайными или столовыми ложками, перед употреблением большинство гранул растворяют. В некоторых случаях в упаковку вкладывается мерная ложечка и индикаторная бумага, например, для определения pH мочи.

В зависимости от наличия оболочки различают гранулы без оболочки и гранулы, покрытые оболочкой. По характеру высвобождения действующего вещества различают гранулы с обычным высвобождением и гранулы с модифицированным высвобождением.

Врачи-стоматологи могут применять лекарственные желатиновые гранулы, размеры частиц которых около 1 мм, которые помещают в зубо-десневые карманы, межзубные промежутки или лунки после удаления зубов. Желатин здесь выступает не только как носитель лекарственных веществ, но и как донор пластического материала для регенерации поражённых тканей и как гемостатическое средство.

В хирургии подобные гранулы используют для лечения язв (в том числе и трофических), инфицированных ран, ожогов и других нарушений целостности кожи.

Одной из разновидностей гранул являются пеллеты (англ. pellet — шарик) — это маленькие, сыпучие, сферические частицы, состоящие из порошков лекарственных и вспомогательных веществ, которые в отличие от классических гранул имеют гладкую поверхность и более высокую стабильную текучесть. Но здесь будьте внимательны — мы ещё столкнёмся с этим словом, и речь будет идти совсем не о гранулах.

Преимущества гранул (перед порошками):
• низкая гигроскопичность (и это неудивительно — общая площадь поверхности у них значительно меньше);
• постоянная насыпная плотность, позволяющая дозировать по объёму (в отличие от порошков не способны слёживаться).

Правила выписывания

Гранулы простого состава

Гранулы простого состава содержат одно действующее лекарственное вещество. Прописываются в сокращённой форме. Обратите внимание — гранулы не применяются поштучно, только в каких-то объёмах, поэтому название лекарственной формы — в родительном падеже множественного числа (Granulorum).

Rp.: Granulorum Natrii para-aminosalicylatis 100,0
D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день через 1 час после еды.

Гранулы сложного состава

Гранулы сложного состава содержат несколько лекарственных веществ и имеют коммерческое название, что позволяет не перечислять все лекарственные вещества, входящие в состав данного препарата. Если на фармацевтическом заводе гранулы разделены на дозы и находятся в отдельных пакетиках, то после названия лекарственного вещества указывается количество пакетиков.

Rp.: Granulorum «Uralyt-U» 280,0
D. S. По 1 мерной ложке утром и днём после еды (предварительно растворить в стакане воды).

Rp.: Granulorum «Aspo-C forte» N. 10
D. S. Содержимое пакетика растворить в стакане тёплой воды, выпить в течение дня.

Источник

Гранулированные фармацевтические препараты

Номенклатура и классификация гранул. Аптечное производство гранул. Правила выписывания рецептов на гранулированные вещества. Гранулы в практической медицине и фармакологии. Фармакологический разбор гранулированных препаратов, применяемых на территории РФ.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Глава I. Номенклатура и классификация гранул

1.1 Номенклатура гранул

1.2 Классификация гранул

1.3 Аптечное производство гранул

Глава II. Общие правила выписывания рецептов на гранулированные вещества.

2.1 Общие правила выписывания лекарственных препаратов в России

2.2 Правила выписывания гранулированных веществ

Глава III. Гранулы в практической медицине и фармакологии. Фармакологический разбор основных гранулированных препаратов, применяемых на территории Российской Федерации при важнейших заболеваниях в практической медицине.

3.1 Гранулы, применяемые при гайморите и бронхитах

3.2 Гранулы, применяемые при заболеваниях ЖКТ и печени

3.3 Гранулы, применяемые при заболеваниях мочевыделительной системы

В состав гранул входят лекарственные (кроме сильнодействующих) и вспомогательные вещества. В качестве последних применяют сахар, молочный сахар, натрия гидрокарбонат, виннокаменную кислоту, кальция дифосфат двузамещенный, крахмал, декстрин, глюкозу, тальк, сироп сахарный, спирт, воду, пищевые красители, ароматизирующие вещества, консерванты и т.д. Гранулы можно покрывать оболочкой.

Гранулы аптек составляют менее 3% от общего числа всех лекарственных препаратов, приготовляемых в аптеках.

Гранулы выпускаются в полиэтиленовых пакетах, стеклянных банках оранжевого стекла или алюминиевых стаканчиках.

Хранят гранулы в упаковке в сухом, и если необходимо, защищенном от света месте.

Дозируются гранулы чайными или столовыми ложками, перед употреблением большинство гранул растворяют.[1]

Цель моей дипломной работы заключается в изучении гранул, в ознакомление с номенклатурой, классификацией и производством, а также с гранулированными препаратами применяемые на территории Российской Федерации для лечения различных заболеваний.

Актуальность дипломной работы:

Глава I. Номенклатура и классификация гранул

1.1 Номенклатура гранул

Любая научная номенклатура- это совокупность названий, употребляемых в какой-либо отрасли науки для обозначения объектов изучения (в отличие от терминологии, содержащей также обозначения отвлечённых понятий и категорий). В соответствии с этим, номенклатура гранул- это их «научное» название.

(Гранулы простого состава (одно лекарственное вещество).

Гранулы уродана- Granulae Urodani

Гранулы плантаглюцида- Granulae Plantaglucidi

Гранулы кальция глицерофосфата- Granulae Calcii glycerophosphatis

Гранулы ретинола ацетата- Granulae Retinoli acetatis

Гранулы сложного состава (содержат несколько лекарственных веществ).

Такие гранулы имеют коммерческое название,что позволяет не перечислять все активные вещества, входящие в состав гранулы.

гранулы «Флакарбин»- Granulae Flacarbini

1.2 Классификация гранул

Гранулы, как и все лекарственные формы,имеют несколько классификаций.

Классификация гарнул по:

2. Количеству актичных лекарственных веществ:

— простые (одно активное лекарственное вещество)

— сложные (несколько активных лекарственных веществ)

3. Наличию вспомогательных веществ:

— с содержанием сахара (рис. 2)

Рисунок 2. Гранулы, содержащие сахара. Млекоин.

— с содержанием гидрокарбоната натрия

— с содержанием крахмала

— с содержанием пищевых красителей

4. Активному веществу:

— гранулы Уродана (рис. 3)

— гранулы Плантаглюцида (рис. 4)

Рисунок 4. Плантаглюцин.

— гранулы Кальция глицерофосфата

— гранулы Ретинола ацетата

5. По длительности действия:

6. По способу введения в организм:

7. По приготавливаемой из них лекарственной формы:

— гранулы, используемые для приготовления сиропа (рис. 6)

— гранулы, используемые для приготовления суспензии

— гранулы, используемые для приготовления раствора, для внутриполостного введения

— гранулы, используемые для приготовления, раствора для приема внутрь

— гранулы, используемые для приготовления капель

— гранулы, используемые для приготовления стоматологической пасты

8. По наличию оболочки:

— покрытые оболочкой (рис. 7)

Рисунок 7. Гранулы покрытые оболочкой.

— не покрытые оболочкой

11. По типу лекарственной терапии :

— гомеопатические гранулы (рис. 9)

— гранулы традиционных лекарственных средств

12. По фармокологичекой группе лекарственного вещества:

— антибиотики (рис. 10)

Рисунок 10. Гранулы содержащие антибиотики.

— средства, влияющие на деятельность сердечно сосудистой системы

— средства, влияющие на деятельность желудочно-кишечного тракта

— средства, влияющие на деятельность дыхательной системы

— средства, применяющиеся в неврологии

И множество других фармакологических групп.

1.3 Производство гранул

Готовые гранулы должны быть однородны по окраске и по размерам.

Размер гранул (определяется ситовым анализом) должен быть 0,2-0,3 мм. Количество более мелких и более крупных гранул не должно превышать в сумме 5%.

Допустимые отклонения в содержании лекарственных веществ в гранулах не должны превышать ±10%.

Глава II. Общие правила выписывания рецептов на гранулированные вещества

Гранулы- являются твердой лекарственной формой, наряду с таблетками, порошками, капсулами, пилюлями, карамелями, пастилками и др. В соответствии с этим фактом, к назначению и выписыванию рецептов на гранулы предъявляются теже требования, что и ко всем лекарственным формам ( на основании приказа МЗ РФ № 110 от 12.02.07 «О порядке назначения и выписывания лекарственных средств, изделий медицинского назначения и специализированных продуктов лечебного питания»). Поэтому, в данной главе, я считаю нужным освятить основные моменты, касающиеся правил и норм выписывания лекарственных рецептов в России, в том числе на гранулы.

2.1 Общие правила выписывания лекарственных препаратов в России

Латинские названия, бывшие основными в ГФ1Х, включены в ГФХ в качестве синонимов.

В настоящее время врачи чаще используют готовые лекарственные средства промышленного производства (например, драже, таблетки, мази, лекарственные средства в ампулах, флаконах и др.), которые выписывают только в сокращенной форме.

При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число ЕД.

Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его, сколько нужно; в этом случае пишут q.s. (quantum satis), т.е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам.

Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже).

В случаях, когда максимальную дозу ядовитых или сильнодействующих веществ превышают, необходимо указать их количество прописью с добавлением восклицательного знака и подписи в подтверждение того, что большая доза выписана не случайно. Если правильность выписанной дозы не подтверждена, фармацевт снижает дозу вещества (до 50% от высшей разовой дозы, указанной в Фармакопее).

Если состояние больного требует немедленного отпуска лекарственного средства из аптеки, то на рецепте слева вверху пишут: Cito (Скоро) или Statim (Тотчас). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.

Иногда пользуются такими обозначениями, как официнальные и магистральные прописи (препараты, лекарственные формы). Под официнальными прописями имеют в виду утвержденные МЗ РФ прописи готовых лекарственных средств, рекомендованные для медицинского применения. Изготавливаются такие препараты в основном фармацевтической промышленностью. Отдельные официнальные препараты в небольших количествах готовят заранее в аптеках и на аптечных предприятиях. Большинство таких препаратов включено в Государственный реестр лекарственных средств.

Магистральные прописи составляются по усмотрению врача. Соответствующие препараты готовят в аптеке непосредственно после поступления рецепта.

В рецептах допустимы сокращения, но только такие, которые не могут вызывать какие-либо недоразумения. Сокращать слова следует на согласной букве. Например, Aqua destillata сокращается Aq. destill.

2.2 Правила выписывания гранулированных веществ

род. п. ед. ч. Granuli,

род. п. мн. ч. Granulorum)

В гранулах выпускают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, оказывающие местнораздражающее действие и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

В рецептах гранулы, как и прочие лекарственные формы, выпускаемые фармацевтической промышленностью, выписывают, пользуясь сокращенным вариантом прописи, т.е. приводя название лекарственной формы, лекарственного вещества и его количество.

Дозируют гранулы чаще чайными ложками. Некоторые виды гранул перед употреблением растворяют в воде и принимают как жидкие лекарственные формы (чайными или столовыми ложками).

Выписать 100,0 г гранул натрия пара-аминосалицилата (Natrii para-amino-salicylas). Назначить по 1 чайной ложке 3 раза вдень через 1 ч после еды.

Rp.: Granulorum Natrii para-aminosalicylatis 100,0

D.S. По I чайной ложке 3 раза вдень через 1 ч после еды.[5]

Глава III. Гранулы в практической медицине и фармакологии. Фармокологический разбор основных гранилированных препаратов, применяемых на территории Российской Федерации при важнейших заболеваниях в практической медицине.

3.1 Гранулы, применяемые при гайморите и бронхитах

-Бриония (Bryonia) (рис. 11)

Рисунок 11. Бриония.

1 упаковка содержит Bryonia СЗ;

Бриония рекомендуется при остром и хроническом бронхите, плеврите, пневмонии. Бриония также применяется при лечении артритов, подагры, ревматизма, отложения солей.

Повышенная чувствительность к компонентам Брионии

Способ применения и дозы:

Брионию принимают внутрь. Рассасывать по 5 гранул 3-6 раз в день, в зависимости от тяжести заболевания.

Условия хранения и срок годности:

— Белладона-плюс. (рис. 12)

гранула препарат медицина фармакология

активные компоненты: Atropa bella-donna (Belladonna) (атропа белла-донна (белладонна)) С3,

Aconitum napellus (Aconitum) (аконитум напеллюс (аконитум)) С3, Bryonia (бриония) С3, Heparsulfuris (Hepar sulfuris calcareum) (гепар сульфурис (гепар сульфурис калькареум)) С6, Mercuriussolubilis Hahnemanni (меркуриус солюбилис Ганемани) С12;

Однородные гранулы, правильной шаровидной формы, белого или белого с серым или кремовым оттенком цвета, без запаха.

Многокомпонентный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Показания к применению:

Сезонный аллергический ринит

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 18 лет

Применение при беременности и в период лактации:

Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходима консультация врача.

Способ применения и дозы:

Возможны аллергические реакции

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Возможно одновременное применение других лекарственных средств

При отсутствии терапевтического эффекта, а также появлении побочных эффектов следует обратиться к врачу. Во время приема препарата не рекомендуется употреблять спиртные напитки, кофе и препараты, содержащие мяту.

Информация для больных сахарным диабетом:

Максимальная суточная доза препарата в гранулах сахарных содержит 0,13 хлебной единицы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:

По 20,0, 40,0 г во флаконы оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пластмассовыми крышками из полиэтилена. По 5,0 г в пеналы из полиэтилена или полипропилена. По 10,0, 15,0 или 20,0 г в банки из полиэтилена или полипропилена с крышками из полиэтилена или полипропилена. Каждый флакон, пенал или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для детей месте

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек:

— Эвкалипт-плюс (рис. 13)

Форма выпуска и состав:

Гранулы гомеопатические однородные, правильной шаровидной формы, белого или белого с серым или кремовым оттенком цвета, без запаха.

Eucalyptus globulus (Eucalyptus) (эвкалиптус глобулус (эвкалиптус)) C3

Drosera (дрозера) C3

Bryonia (бриония) C3

Cephaelis ipecacuanha (Ipecacuanha) (цефалис ипекакуана (ипекакуана)) C6

Rumex crispus (Rumex) (румекс криспус (румекс)) C3

Antimonium tartaricum (антимониум тартарикум) C3

Гомеопатический препарат, применяемый при воспалительных заболеваниях дыхательных путей

Показания к применению препарата эвкалипт-плюс:

В комплексной терапии хронического бронхита, трахеобронхита в стадии обострения.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата эвкалипт-плюс:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Применение препарата ЭВКАЛИПТ-ПЛЮС при беременности и кормлении грудью:

Применение у детей:

Противопоказано детям до 18 лет

При отсутствии терапевтического эффекта, а также появлении побочных эффектов, не описанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

Во время применения препарата не злоупотреблять спиртными напитками, кофе.

Не рекомендуется принимать препараты, содержащие мяту.

Информация для больных сахарным диабетом:

Прием рекомендованной суточной дозы препарата в гранулах сахарных соответствует 0.13 хлебных единицы

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Случаи передозировки до настоящего времени небыли зарегистрированы

Возможно одновременное применение других лекарственных средств

Условия отпуска из аптек:

Условия и сроки хранения:

1 пакетик гранул весом 3 г для приготовления раствора для приема внутрь содержит: 100 мг ацетилцистеина

сахароза, аскорбиновая кислота, сахарин, апельсиновый ароматизатор

Однородные гранулы белого цвета без агломерированных частиц с запахом апельсина.

По 3 г гранулята в пакетиках из трехслойного материала (алюминий-бумага-политен). По 20 или по 50 пакетиков в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности лекарственного препарата: 4 года. Не использовать по истечении указанного срока годности.

Препарат отпускается без рецепта врача.

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Показания к применению:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит, ларинготрахеит, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма, бронхиолиты, муковисцидоз.

Острые и хронические синуситы, воспаление среднего уха (средний отит).

Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Беременность и кормление грудью:

В мерах безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможен только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

Гранулы следует растворять в воде, соке или холодном чае и принимать после еды.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Указания для больных сахарным диабетом:

Указание для больных сахарным диабетом: 1 пакетик АЦЦ® 100 мг соответствует 0,24 ВЕ.

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сахароза.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Взаимодействие с другими средствами:

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).

При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Латинское название:

Erdomrd

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Источник

Гранулы дозируются в чем

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть1. Твердые лекарственные формы

Давайте поговорим о форме выпуска лекарственных препаратов.

Коллеги, сколько вы знаете лекарственных форм?

Казалось бы, вопрос простой: таблетки, капсулы, настойки, аэрозоли, суппозитории и так далее. Но вот удержать их все голове и перечислить все лекарственные формы очень сложно, поскольку их огромное количество.

Предлагаю вспомнить основные лекарственные формы.

Современная фармацевтическая практика характеризуется многообразием лекарственных форм, что позволяет врачам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами. В зависимости от состава, особенностей поведения вещества в организме, путей введения лекарственные препараты могут выпускаться в нескольких лекарственных формах.

Существуют классификации лекарственных форм, основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.

Классификация по агрегатному состоянию, наиболее старая и распространенная, делит лекарственные формы на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.

Давай подробнее рассмотрим твердые лекарственные формы: обсудим какие они бывают, чем отличаются.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные.

Таблетки (Tabulettae) — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ.

Драже (Dragee) — дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.

Гранулы (Granulae) — однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2—0,3 мм.

Порошки (Pulveres) — лекарственная форма, обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы (Species) — смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы — дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина — капсулы желатиновые, крахмала — капсулы крахмальные облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae или иного биополимера. Спансулы — капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные, или медицинские, — цилиндрические палочки толщиной 4—8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные — лекарственные формы в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли.

Итак, таблетки:

Преимущества таблеток как лекарственной формы:

-портативность таблеток. Это влечет за собой удобство для отпуска, хранения и транспортировки
-длительная сохранность таблеток в спрессованном виде
-возможность нанесения защитных оболочек для недостаточно устойчивых веществ
-возможность маскировки неприятных: вкуса, запаха, что достигается путем нанесения покрытий
-сочетание в таблетках лекарственных веществ, несовместимых в других лекарственных формах
-локализация действия лекарственного вещества в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, что достигается путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде
-пролонгирование действия лекарственных веществ в таблетках, что достигается путем нанесения покрытий, а также использованием специальных технологий и состава таблеток-ядер
-регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в организм в определенные промежутки времени (многослойные таблетки)
-предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, что достигается нанесением на поверхность таблеток соответствующих надписей.

Однако таблетки имеют и некоторые недостатки:

-действие лекарственных веществ в таблетках развивается относительно медленно, поэтому таблетки не могут служить средством экстренной помощи
-таблетки невозможно ввести в организм при рвоте и бессознательном состоянии
-в состав таблеток могут входить вспомогательные вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку желудка)
-при хранении таблетки могут цементироваться, при этом увеличивается время распадаемости
-отдельные лекарственные препараты (например, натрия или калия бромид) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток устраняется путем растворения таблеток в определенном количестве воды
-не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

Таблетки измельчаемые — таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые оболочкой — содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые оболочкой — таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) — таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).
Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.

Таблетки с покрытием пленочным — таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

Кроме того, по составу различают таблетки простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные).
По структуре строения различают каркасные, однослойные и многослойные (не менее 2-х слоев), а также покрытые и непокрытые оболочками.
Каркасные или скелетные таблетки имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.

В состав таблеток входят не только лекарственные, но и вспомогательные вещества, представленные следующими группами:
— наполнители
— связывающие веществ
— разрыхляющие вещества
— газообразующие
— антифрикционные вещества
— скользящие
— красители
Наполнители добавляют для получения определенной массы таблеток. Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.
Примеры наполнителей: крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза (молочный сахар, магния окись, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, глина белая (каолин), производные целлюлозы, кальция карбонат, декстрин, сорбит и др.
Связывающие вещества, заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность. К таким вещества относят: вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и др.

Антифрикционные вещества. Скользящие вещества, закрепляясь на поверхности частиц, устраняют их шероховатость и повышают текучесть порошка. Наибольшей эффективность обладают частицы, имеющие сферическую форму (аэросил).

Скользящие вещества представлены: крахмалом, тальком, бентонитами, каолином.

Смазывающие вещества не только снижают трение на контактных участках, но и облегчают деформацию частиц из-за адсорбционного понижения их прочности (проникают в микротрещины). В качестве смазывающих веществ применяют стеариновую кислоты, кальция и магния стерарат, твин-80, ПЭГ-4000, количество которых не должно превышать 1%.

Красители вводят в состав таблеток прежде всего для придания им товарного вида, а также с целью обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например снотворных, ядовитых. Кроме того, некоторые красители являются стабилизаторами светочувствительных лекарственных веществ. 6 С этой целью используются красители: индиго (синего цвета), тартразин (желтый).

Покрытия таблеток
Прессованные покрытия
Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин двойного или тройного прессования. На первом роторе обычным способом прессуются таблетки- ядра двояковыпуклой формы, передающиеся с помощью специально транспортирующего устройства на второй ротор, где наносится покрытие.

Пленочные покрытия
Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05— 0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:
а) водорастворимые;
б) растворимые в желудочном соке;
в) кишечно-растворимые;
г) нерастворимые.

Существуют 3 способа нанесения пленочных покрытий на таблетки:
1. Погружение в раствор пленкообразующего вещества.
2. Наслаивание в дражировочном котле.
3. Получение покрытия во взвешенном слое.
Пленочные покрытия можно наносить не только на таблетки, но и на гранулы или на частицы порошкообразного материала.

Дражированные покрытия
Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей лекарственное вещество, и покрытия, содержащего комплекс вспомогательных веществ.
Создание дражированных оболочек осуществляется в дражировочных котлах или обдукторах трех форм: шарообразной, эллипсоидной и грушевидной. Наиболее распространенная — эллипсоидная форма. Ее преимущества — в возможности большей загрузки таблетками и создании большего давления на них. Кроме того, в котлах такого типа создаются оптимальные вращательные движения дражированных таблеток, ускоряющие и улучшающие условия нанесения оболочки. Стадии технологического процесса дражирования таблеток:
1. Обволакивание, или грунтовка.
2. Наслаивание, или накатка.
3. Сглаживание, или полировка.
4. Глянцовка.

Драже

Как вспомогательные вещества используют крахмал, сахар, пшеничную муку, какао, красители и др. Масса каждого драже не превышает один грамм. Драже лекарственного препарата может содержать как правило до 10 лекарственных веществ.
По составу драже могут быть простыми (содержать одно лекарственное вещество) и сложными (более одного).

В форме сложных драже в основном выпускают витаминные препараты. Выписывают их под тривиальным названием. В виде драже выпускаются лекарственные препараты, которые не поддаются таблетированию и имеют неприятный вкус, либо обладают раздражающим действием на слизистую ЖКТ или легко разлагаются, или химический взаимодействуют друг с другом.

Принимают драже не дробя их (не разжёвывая), а целиком проглатывая (некоторые лекарства только рассасывая).

Гранулы

Гранулы должны быть однородны по окраске, если нет других указаний в фармакопейных статьях или нормативной документации. Размер гранул должен быть указан в фармакопейной статье или нормативной документации в соответствующем разделе.

Гранулы могут выпускаться в однодозовых или многодозовых упаковках.
В зависимости от наличия оболочки различают гранулы без оболочки (гранулы) и гранулы, покрытые оболочкой. По характеру высвобождения действующего вещества различают гранулы с обычным высвобождением и гранулы с модифицированным высвобождением.

Гранулы, покрытые оболочкой – гранулы, покрытые одним или несколькими слоями, состоящими из смеси различных вспомогательных веществ, предназначенные для приема внутрь.
Гранулы с модифицированным высвобождением действующего вещества – гранулы, покрытые специальными оболочками или содержащие специальные вещества, или приготовленные с использованием специальной технологии, позволяющей регулировать скорость и/или время и/или место высвобождения действующего вещества, предназначенные для приема внутрь. Cреди гранул с модифицированным высвобождением различают гранулы с пролонгированным и отсроченным высвобождением.

Гранулы кишечнорастворимые – гранулы, устойчивые к действию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество под действием кишечного сока, что обеспечивается покрытием гранул соответствующим материалом или иным способом.

Гранулы для приготовления жидких лекарственных форм для приема внутрь – гранулы, предназначенные для получения растворов или суспензий для приема внутрь, которые получают путем их растворения или диспергирования в соответствующем растворителе.

Гранулы шипучие – гранулы, в состав которых введены вещества кислотного и основного характера (карбонаты или гидрокарбонаты), которые в присутствии воды разлагаются с выделением углерода диоксида. Гранулы шипучие предназначены для растворения в воде перед приемом внутрь. В состав гранул шипучих могут быть введены корригенты вкуса, стабилизаторы, консерванты, красители.

Порошки

Классификация порошков:
1. По форме отпуска:
• недозированные (неразделённые)
• дозированные (разделённые)

2. По составу:
• простые (из одного вещества)
• сложные (из двух и более веществ)

3. По степени измельчения:
• крупные
• мелкие
• мельчайшие

4. В зависимости от способа применения:
• порошки для наружного применения;
• порошки для местного применения;
• порошки для приёма внутрь;
• назальные (для назального применения путём вдувания в область носа);
• периодонтальные (для нанесения в карман между зубом и десной);
• ушные (для введения в наружный слуховой проход);
• порошки для ингаляций;
• для приготовления других лекарственных форм (путём растворения/диспергирования в соответствующем растворителе; к ним относятся и порошки шипучие, в состав которых введены вещества, реагирующие в присутствии воды с выделением диоксида углерода, предназначенные для растворения/диспергирования в воде для приёма внутрь).

Преимущества порошков

1. Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных средств.

2. Простота изготовления по сравнению с таблетками, пилюлями.

3. Портативность и устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.

4. Универсальность состава (в состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе порошки растительного и животного происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ).

Недостатки порошков

1. Более медленное в сравнении с растворами действие лекарственных веществ, так как последние в порошках, прежде чем всосаться, должны раствориться.

2. Недостаточная стабильность определенных лекарственных средств при хранении. В частности, некоторые вещества могут изменять свойства под влиянием окружающей среды:
а) терять кристаллизационную воду, например натрия сульфат, натрия тетраборат и др.;
б) поглощать углекислый газ, превращаясь в другие соединения, например магния оксид переходит в магния карбонат;
в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой);
г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание анальгина, экстракта красавки сухого).

3. Неудобство приема. Некоторые лекарственные вещества (калия и натрия бромиды) в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку, которое не наблюдается при их применении в виде растворов; особенно неудобны и неприятны для приема порошки с горьким вкусом, пахучие и красящие. Рекомендуется такие порошки отпускать больному в желатиновых капсулах.

Сборы

Сборы представляют собой смеси изрезанных или истолченных в крупный порошок частей лекарственных растений. Иногда в эти смеси вводят эфирные масла и некоторые кристаллические вещества. По дисперсологической классификации сборы относятся к свободным всесторонне-дисперсным системам, в которых дисперсионной средой является воздух, и в отличие от порошков представляют собой конгломераты крупных частиц (грубодисперсные системы).

В производстве сборов также произошли изменения. Сборы издавна были лекарственной формой аптечного профиля. Теперь же они в основной массе вырабатываются на фармацевтических пред- приятиях. Предпосылки к этому были созданы тем, что широкий ассортимент утвержденных прописей, по существу, охватывает всю современную рецептуру сборов и вполне удовлетворяет лечащих врачей.

Капсулы

Преимущества капсул:
— могут использоваться, чтобы маскировать неприятный вкус, аромат или другие свойства препарата;
— позволяют порошкам одновременно быть в компактной, но не спрессованной форме, таким образом сочетать преимущества таблеток (компактность) и порошков (быстрое растворение и всасывание лекарственного средства);
— являются универсальной лекарственной формой, позволяющей вводить любую дозу различными способами (например, орально, ректально, вагинально);
— легко разбираются. В результате из полученного порошка фармацевтических субстанций ex tempore легко приготовить растворы для влагалищного, ректального, орального применения;
— более удобны при приеме per os, чем таблетки, для некоторых людей, испытывающих трудности при проглатывании;
— могут быть изготовлены в условиях производственных отделов аптек, так как в отличие от таблеток не требуют сложного и дорогостоящего оборудования.

Недостатки капсул:
1. Отсутствует контроль вскрытия (хотя существуют конструкции капсул, исключающие или затрудняющие это).
2. Они подвержены влиянию относительной влажности и микробному загрязнению.
3. Их трудно глотать.
4. Они более дорогие в сравнении с таблетками.

По виду капсулы делят на твердые и мягкие.
В твердые капсулы (с крышечками) помещают, как правило, сыпучие порошкообразные или гранулированные (микрогранулы) вещества. Твердые капсулы состоят из длинного основания и более короткой крышки, которая соответствует по диаметру основанию капсулы. Некоторые типы твердых желатиновых капсул имеют кольцо захвата, которое делает невозможным повторное закрытие капсулы после ее открытия.

Чаще они предназначаются для приёма внутрь, реже для ректального, вагинального и других способов введения. За последние годы эта лекарственная форма получила широкое распространение, что объясняется рядом её особенностей: точность дозирования, лекарственные вещества защищены от воздействия света, влаги и воздуха, что очень важно для сохранности легкоокисляющихся веществ, в некоторых случаях исключается их неприятный вкус, цвет и запах. Также желатиновая оболочка непроницаема для летучих жидкостей. Но если относительная влажность воздуха превышает 70%, то для защиты веществ уже требуется специальная герметическая упаковка.
В капсулах обеспечивается точность дозирования. Капсулы удобны для применения красящих веществ и поэтому имеют хороший внешний вид. Они легко проглатываются, потому что смоченные слюной капсулы свободно перемещаются по слизистой оболочке рта и легко проглатываются даже при незначительных глотательных движениях.

Капсулы способны быстро набухать, растворяться и всасываться в желудочно-кишечном тракте, они легко проницаемы для пищеварительных соков. Характеризуются высокой биологической доступностью, действие содержимого проявляется через 5-10 минут после введения. К тому же возможна локализация действия лекарственного вещества в кишечнике, для этого желатиновые капсулы подвергают дублению или покрывают плёночной кишечнорастворимой оболочкой. Оболочка капсул снимает раздражающее действие на слизистую желудка.

Есть возможность регулировать скорость высвобождения лекарственных веществ из оболочки и получать так называемые ретард-формы. Производство их почти полностью механизировано или автоматизировано, поэтому соблюдается высокая точность дозирования. Недостатки капсул связаны с гигроскопичностью желатина, из которого в основном производят оболочки. И невозможно заполнять капсулы веществами, которые растворяют оболочку.
Благодаря всем этим удобствам, капсулы весьма перспективны для применения в педиатрии и геронтологии.

Как преимущество капсул следует отметить ещё возможное ректальное применение. Оно обусловлено высокой всасывательной способностью слизистой оболочки прямой кишки, что приводит к экономии лекарственного средства, заключённого в оболочку. Ректокапсулы быстрее высвобождают содержимое, не оказывая при этом раздражения на слизистую кишечника.
В мягких и твёрдых капсулах можно капсулировать препараты в неизменном виде, не подвергая их влажной грануляции, тепловому воздействию, давлению, как в случае производства таблеток.

Кроме того, число факторов, влияющих на процессы высвобождения и всасывания лекарственных веществ из капсул, значительно меньше, чем у других лекарственных форм.
Широкие возможности назначения лекарственных средств в форме капсул вызвали увеличение их производства и потребления.

Разнообразен ассортимент капсулированных препаратов за рубежом. Капсулируют лекарственные вещества различной химической природы и направленности действия, включая препараты растительного происхождения, витамины, антибиотики и их смеси в разнообразных комбинациях с другими веществами, снотворные, противосудорожные, транквилизаторы, антигельминтные, слабительные, диуретики, анальгетики, сложные витаминные составы с микроэлементами. Особенно разнообразны комбинации ацетилсалициловой кислоты с различными веществами (аскорбиновой кислотой, атропином, барбитуратами, камфорой, фенацетином, эфедрином и др.).

Кроме большого спектра лекарственных и лечебно-профилактических средств, в капсулы инкапсулируют различные пищевые добавки, препараты для ветеринарии, косметические средства (ароматизаторы для ванн, масла и т.д.).

Карандаши лекарственные

Поговорим немного о лекарственных карандашах. Это твердая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вид цилиндрических палочек длиной до 5-6см и толщиной 4-8мм или сферических конусов, округло заостренных с одного конца, массой от 0,5-0,6 до 10 г.

Преимущества медицинских карандашей как лекарственной формы:
· возможность введения в основу лекарственных веществ, имеющих разные физико-химические свойства,
· удобство применения,
· компактность,
· портативность,
· гигиеничность
· экономичность упаковки.

В качестве исходных веществ для приготовления карандашей используются: квасцы алюмокалиевые, нитрат серебра, нитрат калия и др. Такие карандаши обладают антисептическим или прижигающим действием.

Используются также и другие вещества, как ментол, хлорное железо, гексахлоран и др. Карандаши с этими веществами обладают обезболивающим, кровоостанавливающим и инсектицидным свойством.

Известно 4 способа получения карандашей:
1) выливание расправленной массы в специальные формы;
2) Выкатывание лекарственной тестообразной массы с последующим затвердеванием (не промышленный способ)
3) Прессование лекарственной массы
4) Погружение (макание)

При получении карандашей способом выливания в качестве исходных веществ чаще всего используются соли металлов, например, квасцы, сульфат алюминия, сульфат аммония и др. Расплавляют соль, выливают в форму и охлаждают. Используют также парафин. В нем растворяют действующие вещества, например, ментол, и выливают в формы. Вещества не растворимые в парафине вводят в виде тонкого порошка. Получается суспензия.

Применяются медицинские карандаши для остановки мелких кровотечений при порезах. В форме медицинских карандашей выпускаются некоторые анальгетики (новокаин) и отвлекающие лекарственные препараты (ментол, камфора), антисептики (салициловая кислота, нитрат серебра, квасцы алюмокалиевые)

Медицинские карандаши находят своё применение, в случаях, когда требуется оказать действие лекарственного вещества на не большой и ограниченный участок кожных покровов или слизистой оболочки. Лекарственные вещества в форме медицинский карандаш имеют несомненные преимущества по сравнению с традиционными мазями: возможность использования в основе лекарственных веществ с разными физико-химическими свойствами, удобство и экономичность использования, компактность, гигиеничность упаковки, портативность.
Карандаш наносится на кожные покровы и длительно удерживается на них в виде тонкого слоя основы с действующим лекарственным веществом.

При применении медицинских карандашей их поверхность растворяется либо постепенно стирается без повреждений и травмирования участка кожных покровов. При этом карандаш не должен ломаться и крошиться, а его поверхность должна быть гладкой.

Лекарственные пленки

В настоящее время используются пленки для наклеивания на десну, пленки для наружного применения, пленки интравагинальные, а также пленки глазные.

Пленки глазные помещаются на конъюнктиву глаза, где быстро смачиваются и растворяются в слезной жидкости. Важно, что коэффициенты рефракции полимера и слезной жидкости одинаковы, поэтому нарушения зрения не происходит. Также важно, что при применении глазной пленки не возникает раздражения конъюнктивы. Терапевтическая концентрация лекарственных веществ в конъюнктивальном мешке при применении пленок глазных может сохраняться до 24 часов и более. Пленки хранятся в герметически закрытых флаконах, где сохраняют стабильность до 1 года.

По сравнению с глазными каплями пленки глазные имеют следующие преимущества: позволяют более точно дозировать лекарственные средства и длительно поддерживать терапевтическую концентрацию препарата, легче сохранять стерильность, большую стабильность.
В настоящее время в медицинской практике используют пленки глазные, содержащие пилокарпина гидрохлорид, атропина сульфат, неомицина сульфат, дикаин и др.

Стоматологическая самоклеящаяся пленка.

Предназначена она для применения в пародонтологии, терапевтической, хирургической и ортопедической стоматологии. Различные виды пленки отличаются содержанием антибактериальных, противовоспалительных, обезболивающих, реминерализующих и других компонентов для проведения местной антимикробной и противовоспалительной терапии в полости рта.

Коллеги, сегодня мы вспомнили, какие бывают твердые лекарственные формы, чем они отличаются друг от друга, какие имеют преимущества и недостатки. Эти тонкости помогут вам на рабочем месте в фармацевтическом консультировании.

Следующая статья будет посвящена мягким лекарственным формам.

Источник