деконгестанты что это такое

О деконгестантах

Топические, или местные, деконгестанты, — это группа сосудосуживающих препаратов, активно использующихся при лечении насморка и его осложнений. Буквальный перевод этого термина: de — приставка, означающая «снижение», congestion (англ.) — «отечность, застой». Под воздействием деконгестантов происходит сужение просвета кровеносных сосудов, снижается кровенаполнение и уменьшается секреция (выделение) носовой слизи, что способствует уменьшению отека, заложенности носа и облегчению носового дыхания. Большинство деконгестантов относится к категории средств безрецептурного отпуска, что сделало их чрезвычайно популярными среди потребителей.

Механизм действия традиционных деконгестантов

Под воздействием активного компонента сосудосуживающего препарата (деконгестанта) сужается просвет кровеносных сосудов и снижается отек слизистой оболочки, что способствует облегчению носового дыхания. В то же время деконгестант способен оказывать нежелательное побочное действие на слизистую оболочку: вызывать ее сухость и приводить к ослаблению движения специальных «ресничек», очищающих слизистую оболочку от бактерий, вирусов и других инородных частиц.

Показания к применению сосудосуживающих средств

Деконгестанты используются в качестве вспомогательных средств при подготовке к диагностическим процедурам и в первые дни после проведения хирургических вмешательств на полости носа. Деконгестанты должны применяться с учетом возрастных особенностей.

Риномарис ® — деконгестант нового поколения

Риномарис ® — это деконгестант нового поколения, в состав которого кроме ксилометазолина (одного из наиболее эффективных и безопасных сосудосуживающих средств), входит натуральная морская вода. Под воздействием ксилометазолина за счет быстрого сужения кровеносных сосудов происходит уменьшение отека и облегчение дыхания, а морская вода предотвращает застой слизи и распространение вредных микроорганизмов в соседние с носом полости — слуховую трубу и придаточные пазухи, уменьшая таким образом риск осложнений насморка (отита и синусита).

Источник

Деконгестанты что это такое

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Поликлиника №1 Управления делами Президента РФ, Москва, Россия

Топические назальные деконгестанты: сравнительная характеристика и обзор побочных эффектов

Журнал: Российская ринология. 2015;23(4): 50-56

Варвянская А. В., Лопатин А. С. Топические назальные деконгестанты: сравнительная характеристика и обзор побочных эффектов. Российская ринология. 2015;23(4):50-56.
Varvianskaia A V, Lopatin A S. Topical nasal decongestants: Comparative characteristics and a review of side effects. Russian Rhinology. 2015;23(4):50-56.
https://doi.org/10.17116/rosrino201523450-56

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Сосудосуживающие препараты — адреномиметики для местного использования — один из важных компонентов в лечении риносинуситов. Их длительное использование приводит к развитию побочных эффектов, основным из которых является медикаментозный ринит. Эти побочные эффекты в большей степени присущи препаратам короткого действия (нафазолин). Для уменьшения риска развития побочных эффектов и тахифилаксии следует применять деконгестанты длительного действия (ксилометазолин), не превышать длительность рекомендованных курсов лечения (1 нед), использовать более низкие концентрации растворов (0,05% вместо 0,1%) в виде дозированного аэрозоля.

Кафедра болезней уха, горла и носа Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Поликлиника №1 Управления делами Президента РФ, Москва, Россия

Сосудосуживающие препараты (деконгестанты, вазоконстрикторы, симпатомиметики) в течение длительного времени широко используются в лечении заболеваний носа и околоносовых пазух. Они делятся на две основные группы: для системного и топического применения, причем некоторые из них (фенилэфрин, эпинефрин, эфедрин и др.) могут применяться как местно (носовые капли и аэрозоли), так и системно. Существуют также два деконгестанта для ингаляционного введения: дезоксиэфедрин и пропилгекседрин.

Большинство топических деконгестантов относятся к препаратам безрецептурного отпуска, пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, больные часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. Опрос, проведенный в 5 европейских странах, показал, что более половины больных (52,6%) аллергическим ринитом в течение года ни разу не обращались к врачу и 30,2% из них предпочитали самостоятельно лечиться безрецептурными препаратами [3]. Еще одно недавнее европейское обсервационное исследование, включавшее 895 больных аллергическим ринитом и хроническим риносинуситом, показало, что 49% из них регулярно пользовались деконгестантами, несмотря на то, что были предупреждены врачом о вреде их длительного применения. При этом приверженность к деконгестантам была обратно пропорциональна использованию интраназальных кортикостероидов — препаратов, действительно необходимых в базисной терапии данных заболеваний [4].

Бесконтрольное применение назальных деконгестантов в последние годы принимает угрожающие размеры. В 2004 г. в мире ежегодно продавалось порядка 600 млн упаковок топических сосудосуживающих препаратов [5], однако даже эти пугающие цифры в свете российской статистики выглядят заниженными. По данным IMS Russia, в России в течение 2010 г. продажи назальных деконгестантов составили 6,4 млрд рублей (в оптовых ценах) и 221 млн упаковок, в том числе 107 млн упаковок нафазолина. Один из представителей данной группы — ксилометазолин — неоднократно входил в десятку самых продаваемых в России лекарств.

Не сильно изменилась ситуация и за последние годы. По данным PrIndex, в 2014 г. было продано 220,8 млн упаковок, среди них 71,5 (около 32%) млн упаковок нафазолина. Бесспорным лидером продаж и самым популярным брэндом в России остается нафтизин — в 2014 г. было продано 69,7 млн флаконов. Идущий на втором месте по продажам ксилен отстает от него почти в 2,5 раза — «всего» 28,6 млн флаконов.

Обращает на себя и тот факт, что более 2/3 (137,5 млн) проданных в России сосудосуживающих препаратов были выпущены в виде капель и только 83,0 млн — в виде аэрозолей. Среди 11 602 тыс. врачебных рецептов на деконгестанты (ATC код R01AA) 65% было выписано педиатрами и лишь оставшиеся 35% — оториноларингологами и терапевтами (17 и 18% соответственно).

Фармакологические механизмы действия деконгестантов

Деконгестанты принимают участие в регуляции тонуса кровеносных сосудов, причем в первую очередь их действие направлено на ткани с интенсивным кровоснабжением, имеющие богатую симпатическую иннервацию, в частности на слизистую оболочку. Объем полости носа и, следовательно, объем проходящей через него воздушной струи зависят в первую очередь от состояния симпатической нервной системы. В физиологических условиях симпатическая импульсация поддерживает определенный уровень констрикции посткапиллярных венул. В этих условиях объем сосудистой сети слизистой оболочки носа составляет примерно половину от максимально возможного. Активность симпатической нервной системы возрастает при физических нагрузках и приводит к дальнейшему сокращению кавернозной ткани носовых раковин и увеличению объема потока воздуха, проходящего через нос.

Классификация топических назальных деконгестантов (по L. Malm, A. Änggard [10], с изменениями)

Сравнительная эффективность деконгестантов

Данные риноманометрии показали, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 ч с его максимальным снижением на 33%, в то время как фенилэфрин — только на 0,5—2 ч с максимальным снижением носового сопротивления на 17% [10]. Проводилось сравнение вазоконстрикторного эффекта топических (ксилометазолин) и системных (псевдоэфедрин) деконгестантов у здоровых добровольцев и больных синуситом по результатам передней активной риноманометрии и магнитно-резонансной томографии. Это исследование показало, что ксилометазолин значительно превосходит псевдоэфедрин по степени воздействия на кровоток в носовых раковинах. Интересно, что оба препарата не оказывали практически никакого эффекта на толщину слизистой оболочки околоносовых пазух, действуя исключительно в полости носа [11].

В ходе другого сравнительного исследования на основании данных акустической ринометрии установлено, что максимальная вазоконстрикция у всех исследуемых деконгестантов была достигнута через 40 мин после их нанесения на слизистую оболочку, однако уже через 4 ч эффект нафазолина и тетризолина полностью отсутствовал, в то время как ксилометазолин, оксиметазолин и трамазолин продолжали действовать [12].

Показания

Побочные эффекты

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Больные нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т. д. Данные литературы также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньшей степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга [18, 19], и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга [20, 21].

Назальные деконгестанты длительного действия (ксилометазолин, оксиметазолин) обладают низкой биодоступностью, и лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки и попадает в системный кровоток. Исследования с меченым радиоактивным изотопом оксиметазолина показали, что этот препарат практически не обладает системным действием. Концентрации современных топических деконгестантов в плазме настолько малы, что их невозможно определить аналитическими методами. Напротив, нафазолин, по-видимому, обладает существенным резорбтивным действием, однако сведения о его биодоступности и концентрациях в сыворотке крови отсутствуют. Неизвестно также, с чем связан возможный системный эффект нафазолина: с непосредственной абсорбцией со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие тахифилаксии или синдрома «рикошета». Считается, что α-адреномиметики при длительном и частом применении угнетают эндогенную продукцию норадреналина, синтезируемого в адренорецепторах, а также вызывают снижение чувствительности гладкой мускулатуры сосудов полости носа к эндогенному норадреналину. В результате снижение тонуса α-адренорецепторов сохраняется на фоне приема этих препаратов спустя длительное время после того, как прекратила действовать причина ринита [22]. Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и позднее изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, т. е. развитие медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [23]. Однако у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к развитию медикаментозного ринита. В патогенезе этого заболевания в данном случае могут в различной степени участвовать два механизма:

— увеличение объема крови в кавернозной сосудистой сети носовых раковин;

— отек интерстициального слоя слизистой оболочки.

Считается, что первый механизм присутствует у здоровых людей и носит обратимый характер. Развитие второго механизма возможно у предрасположенных лиц с уже имеющимися явлениями назальной гиперреактивности (вазомоторного ринита, вегетососудистой дистонии) и ведет к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на функцию мерцательного эпителия

Помимо регуляции тонуса и кровенаполнения сосудистой системы полости носа вазоконстрикторы могут косвенно воздействовать на функции других структурных элементов слизистой оболочки, в частности на двигательную активность мерцательного эпителия. Целый ряд экспериментальных работ показал, что большинство деконгестантов замедляют частоту биения ресничек [24, 25], хотя результаты исследований часто противоречат друг другу. Одно из таких исследований, проведенное на культуре клеток мерцательного эпителия человека, показало выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и оксиметазолина, в то время как ксилометазолин и фенилэфрин были практически лишены такого эффекта [26]. При помощи электронной микроскопии были продемонстрированы выраженные изменения ультраструктуры мерцательного эпителия полости носа вплоть до слущивания клеток с базальной мембраны после семидневного использования 1% раствора эфедрина. Для сравнения: аналогичный курс лечения 0,025 и 0,05% растворами оксиметазолина не вызывал заметных изменений в клетках мерцательного эпителия [27].

Развитие подобных побочных эффектов может быть связано с цилиотоксическим эффектом не самого деконгестанта, а бензалкония хлорида — консерванта-антисептика, который входит в состав большинства топических назальных аэрозолей. Ряд исследований показал, что нанесение бензалкония хлорида на слизистую оболочку полости носа вызывает раздражение, гиперсекрецию и замедление мукоцилиарного транспорта [28, 29]. Ощущение жжения и явления раздражения в полости носа были значительно сильнее у пациентов, которые получали оксиметазолин с добавлением консерванта (бензалкония хлорида), и статистически значимо уменьшались у больных, получавших препарат в чистом виде [30—32]. Еще одно исследование показало, что растворы ксилометазолина и оксиметазолина с добавлением этого консерванта значительно снижают частоту биения ресничек слизистой оболочки носа, в то время как деконгестант в чистом виде такого действия не оказывает [33].

Однако мнение о побочных эффектах бензалкония хлорида на сегодняшний день далеко не однозначно. Среди 18 работ (14 in vivo и 4 in vitro), в которых исследовали побочные действия препаратов, содержащих бензалкония хлорид в концентрациях от 0,00045 до 0,1%, 8 не выявили сколько-нибудь его заметного действия на функции слизистой оболочки полости носа. Остальные 10 исследований показали, что эти препараты вызывают дегенеративные изменения в слизистой оболочке (а именно действуют на мукоцилиарный транспорт, частоту биения и строение ресничек, вызывают деструкцию эпителия) и способствуют развитию медикаментозного ринита, но статистически достоверные различия между самим препаратом и плацебо были получены только в 2 из них. Примечательно, что в обеих этих работах изучались препараты оксиметазолина [34].

Выраженный негативный эффект нафазолина (нафтизина) на морфологическое строение и функции слизистой оболочки полости носа был недавно продемонстрирован в условиях эксперимента и в клинических исследованиях. В этой работе было показано, что у больных с вазомоторным ринитом, применявших нафтизин в течение месяца, время транспорта сахарина составило в среднем 18,5 мин, а у лиц со стажем использования этого препарата 20 лет и более — 49,7 мин (считается, что при показателе 40 мин и более мукоцилиарный транспорт в полости носа практически не работает). Экспериментальные исследования на мышах показали, что нафтизин вызывает выраженные нарушения полости носа, которые к 6-му месяцу приводят к полипозным изменениям слизистой оболочки и полной утрате ее защитных функций [35]. Следует также помнить, что в отличие от других вазоконстрикторов в двух основных брендах нафазолина (нафтизин и санорин) в качестве консерванта используется не хлорид бензалкония, а борная кислота.

Важную роль в плане профилактики побочных эффектов играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора простое вливание лекарственного средства пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как бóльшая часть его немедленно попадает в носоглотку, ротоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных реакций. Исследования показали, что по данным риноманометрии дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно увеличивает суммарный поток воздуха и уменьшает носовое сопротивление, чем обычный спрей и капли [36].

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1 и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом [37], поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение лекарственных средств с концентрацией, адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы их использования, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта и даже его прием внутрь [38].

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05 и 0,1% концентрациях. С учетом этого использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно [39].

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками [40].

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. Эти побочные эффекты в большей степени присущи деконгестантам короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы в свете проведенных исследований представляется ксилометазолин. Для уменьшения риска развития побочных эффектов и тахифилаксии следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Конфликт интересов отсутствует.

Концепция и дизайн исследования, редактирование: А.Л.

Сбор и обработка материала, написание текста: А.В.

Источник

Деконгестанты: от проверенных средств до улучшенных комбинаций

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Насморк (ринит) – понятное для любого рядового человека и распространенное заболевание. Каж­дый на протяжении жизни болеет ринитом и не по одному разу в год. Однако для врача ринит представляет собой достаточно сложное явление, поскольку в современных международных классификациях описаны не менее 20 его разновидностей. Классическими проявлениями ринита являются такие симптомы, как заложенность, ринорея, чихание, зуд в носу. За кажущейся легкостью в постановке диагноза «ринит» могут скрываться проблемы, что повлечет за собой ошибочные, а порой и запоздалые меры по установлению причин этого заболевания и, как следствие, повлияет на тактику лечения.

Современная классификация ринитов до сих пор продолжает подвергаться пересмотрам [1,2]. Это связано с тем, что универсальные клинические признаки ринита могут иметь различный патогенез: инфекционный, аллергический, профессиональный, гормональный, медикаментозный. Нередко врачи по собственному усмотрению устанавливают диагноз, продолжая использовать для определения одних и тех же состояний разные и взаимоисключающие понятия: «ринопатия», «риносинусопатия», «вазомоторная, аллергическая» и др. Это приводит не только к погрешностям при проведении эпидемиологического анализа, но и к затруднениям и сложностям в интерпретации результатов клинических исследований.
Согласно отчету Международного консенсуса по диагностике и лечению ринита (1996), риниты классифицируются следующим образом: аллергический (сезон­ный и круглогодичный), инфекционный (острый и хронический) и другие виды (идиопатический, профессиональный, гормональный, медикаментозный, вызванный веществами раздражающего действия, пищевой, психогенный, атрофический) [1]. Несколько другая классификация, использующаяся в России, выделяет аллергический, инфекционный, неаллергический эозинофильный, вазомоторный, гипертрофический и атрофический ринит. В зависимости от длительности ринит подразделяют на острый и хронический [3].
По зарубежным данным, риниты предлагается классифицировать на аллергический и неаллергический, причем последний подразделяется на субтипы, не связанные с аллергенами, инфекционными агентами и анатомическими дефектами, – неаллергическая ринопатия (вазомоторный ринит), неаллергический ринит с эозинофилией, атрофический ринит, лекарственно–индуцированный ринит, гормонально–индуцированный ринит, включая ринит беременных, и назальная ликворея [4].
Наиболее полной является классификация ринитов по Т.И. Гаращенко (1998), которая подразделяет риниты по 6 позициям: этиологии, клиническому течению, морфологическому характеру патологического процесса, периодам заболевания, функциональному состоянию и возрастным особенностям, однако в реальной клинической практике она сложна и не совсем удобна. Тем не менее, в основе большинства действующих классификаций лежат этиологический фактор, способствующий возникновению ринита, и его морфологические характеристики.
Однако вопрос о классификации ринитов до сих пор продолжает оставаться дискутабельным. Так, морфологическая картина ринита может претерпевать изменения по мере прогрессирования заболевания: гипертрофия слизистых носовых раковин может быть конечной стадией любой формы ринита, кроме атрофической. Встречающийся в некоторых классификациях посттравматический или послеоперационный ринит практически всегда имеет бактериальный характер. Не следует забывать, что ринит может быть проявлением других заболеваний (синусит, аденоидит, ликворея).
Исключением является аллергический ринит, в отношении которого существует наибольшая определенность как в постановке диагноза, так и в стратегии лечения. Так, согласно Allergic rhinitis and its impact on asthma initiative (ARIA, 2001), аллергические риниты классифицируют на интермиттирующий (сезонный) и персистирующий (круглогодичный) и определяют их степень тяжести как легкую, среднюю или тяжелую [5,20].
Согласно МКБ–10 для статистической обработки рассматривается следующая классификация:
J00 Острый назофарингит (насморк)
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• J30.0 Вазомоторный ринит
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
• J30.3 Другие аллергические риниты
• J30.4 Аллергический ринит неуточненный
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
• J31.0 Хронический ринит
• J31.1 Хронический назофарингит
• J31.2 Хронический фарингит.
Наиболее часто врачи общей практики встречаются с ринитом вирусной и аллергической этиологии. Инфек­ционные заболевания верхних дыхательных путей диагностируются круглогодично, с пиком заболеваемости в осенне–зимний период и чаще всего связаны с вирусными инфекциями. По статистике острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ) является самым распространенным инфекционным заболеванием в развитых странах. В среднем за год взрослый болеет ОРВИ не реже 2–3 раз, а дети – в 2–3 раза чаще. Продолжи­тель­ность острого вирусного ринита составляет 7–10 дней. Опасность представляют осложнения, которые могут развиться на фоне ринита: воспаление придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит) и средний отит.
Что касается аллергического ринита, то эпидемиологические данные свидетельствуют, что им страдает в разной степени выраженности от 10 до 30% взрослых и до 40% детей [4–7]. Важность данной проблемы обусловлена еще и тем, что аллергический ринит тесно связан с такими весьма распространенными заболеваниями, как острый и хронический синусит, аллергический конъюнктивит, и является одним из решающих факторов риска развития бронхиальной астмы или ее уже сопровождает и отягощает. Так, например, из 2580 пациентов с бронхиальной астмой (62% с атопией) 80,7% имели указания на сезонный ринит, и в 72% случаев обострение ринита сопровождалось ухудшением течения астмы. В случаях достижения контроля над астмой (40,3% пациентов) большинство больных использовали препараты для лечения ринита [8].
Независимо от этиологии основным патогенетическим звеном подавляющего большинства заболеваний полости носа, околоносовых пазух и среднего уха является отек слизистой оболочки. Невозможно рассматривать ринит и не учитывать его тесной взаимосвязи с околоносовыми пазухами и слуховой трубой. Отек слизистой и гиперсекреция в полости носа неизбежно затрудняют вентиляцию и ухудшают мукоцилиарный клиренс, что создает условия для развития острого воспаления среднего уха и придаточных пазух носа, которые, как правило, осложняются присоединением бактериальной инфекции.
В большинстве случаев пациенты с острыми воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей начинают лечение преимущественно с доступных, безрецептурных и «безвредных» симптоматических препаратов. Доля медикаментов, направленных на лечение насморка и кашля, в России составляет около 30% от всего рынка лекарственных средств (по данным DSM Group). Исследования показывают, что для 70–80% пациентов наибольшей проблемой, ухудшающей качество жизни, является именно ощущение заложенности носа [8,13,14], поэтому немаловажная задача – восстановление носового дыхания. И это связано не только с дискомфортом, который доставляет ринит, но и с тем, что отек, гиперсекреция и резкое снижение активности мерцательного эпителия создают идеальные условия для присоединения инфекционных агентов. В связи с этим необходимо облегчить носовое дыхание и элиминацию выделений из полости носа, назначив местные сосудосуживающие средства.
Ринорея и заложенность носа являются естественными стадиями воспалительного процесса, в связи с чем скорость протекания этого состояния зависит от эффективности противовоспалительного лечения. Одна­ко на практике противовоспалительные назальные препараты применяют не часто, т.к. в каждом случае требуется индивидуальный выбор препарата в зависимости от этиологии ринита, что представляет определенные сложности. К сожалению, универсальных противовоспалительных препаратов не существует. В то же время сосудосуживающие безрецептурные лекарственные средства для носа, которые подходят широкому кругу пациентов, достаточно быстро облегчают состояние пациента, хотя и не оказывают влияния на характер воспаления.
Использование местной терапии позволяет быстро приостановить патологический процесс, избежать осложнений, которые сопутствуют риниту и, в ряде случаев, отказаться от применения антибиотиков, муколитиков и системных противовоспалительных препаратов. Местная терапия имеет целый ряд огромных преимуществ: быстрый эффект, непосредственное влияние на слизистую, создание высокой концентрации лекар­ственного препарата в зоне воспаления, возможность использовать небольшие концентрации препарата, отсутствие системного эффекта.
Большое значение имеет также и форма выпуска препарата. Носовые капли с трудом поддаются дозированию, так как большая часть закапываемого препарата стекает по дну полости носа в глотку. В этом случае не достигается необходимый лечебный эффект, и возникает угроза передозировки. Поэтому более предпочтительным является использование назальных распылителей, позволяющих в небольших концентрациях равномерно орошать слизистую носа [15].
На отечественном рынке существует огромное множество деконгестантов: «Нафтизин», «Ксимелин», «На­зол», «Длянос», «Тизин», «Називин», «Отривин». Все они раз­личаются по составу, продолжительности действия, имеют преимущества и недостатки, однако механизм действия всех препаратов принципиально одинаков. Деконге­стан­ты, являясь α–адреномиметиками, суживают сосуды слизистой полости носа, в результате чего уменьшаются отек и гиперпродукция слизи бокаловидными клетками. Все препараты по длительности действия можно разделить на средства короткого действия, средней продолжительности и продолжительного действия. К короткодействующим относят производные нафазолина и тетризолина – их эффект сохраняется не более 4–6 ч, что требует их 4–кратного использования. Они негативно влияют на реснитчатый эпителий полости носа. К деконгестантам средней продолжительности (до 8–10 ч) относят производные ксилометазолина. Производные оксиметазолина являются сосудосуживающими препаратами продолжительного действия – 10–12 ч. Благодаря этому их достаточно использовать 2–3 раза в сутки. Дли­тель­ный эффект этих α2–адреномиметиков объясняется их замедленным выведением из полости носа вследствие уменьшения кровотока в слизистой оболочке.
Выраженность противоотечного действия всех производных имидазолина приблизительно одинакова. Через 20 мин. после их применения развивается примерно 60% их максимального эффекта, который проявляется через 40 мин. Однако длительность их действия сильно отличается: через 4 ч противоотечный эффект инданазолина, нафазолина и тетризолина уже отсутствует, но сохраняется у ксилометазолина, оксиметазолина, а также трамазолина. Через 8 ч после нанесения на слизистую выраженное действие сохраняется только у оксиметазолина [16].
Несомненными достоинствами оксиметазолина является отсутствие токсического влияния на клетки реснитчатого эпителия, что сохраняет мукоцилиарный клиренс [17,18].
Все деконгестанты обладают класс–специфическими нежелательными эффектами: возникает чувство жжения, чихание, заложенность (реактивная гиперемия), сухость слизистой. Развития реактивной гиперемии и сухости слизистой удается избежать при использовании в составе деконгестантов дополнительных компонентов, таких как ментол, камфора, эвкалиптол. Эти природные компоненты обладают не только увлажняющим и противовоспалительным эффектами, но и способствуют более равномерному распределению основного сосудосуживающего препарата и прекрасно с ним сочетаются.
Дополнительным преимуществом являются еще и противовоспалительные эффекты этих веществ. Так, эвкалиптол является сильным ингибитором продукции таких цитокинов, как TNF–α и интерлейкин–1, и таким образом снижает избыточную секрецию слизистых дыхательных путей, что усиливает действие основного вещества – оксиметазолина [19]. Кроме того, эвкалиптол и камфора обладают антимикробной и антигрибковой активностью, в частности против Cl. perfringens и C. albicans [21].
Что касается доказательной базы эффективности деконгестантов, то в проведенный Taverner D. и соавт. мета–анализ вошли 7 рандомизированных плаце­бо–контро­лируемых исследований по оценке эффективности пероральных и локальных деконгестантов у взрослых и детей при ОРВИ (The Cochrane Library, MEDLINE, OLDMEDLINE, EMBASE). Было продемонстрировано статистически значимое 6–процентное уменьшение заложенности носа после единственной дозы деконгестантов по сравнению с плацебо. При повторном использовании сосудосуживающих средств уменьшение заложенности носа снижалось до 4%. В двух исследованиях продемонстрированы безопасность и небольшое количество побочных эффектов. Авторы пришли к выводу, что однократная доза обеспечивает облегчение носового дыхания с сохраняющейся эффективностью на протяжении 3–5 дней. Исследований у детей не проводилось [9]. Ранее теми же авторами было показано, что 286 пациентов значительно – на 13% – отметили субъективное уменьшение симптомов заложенности носа после использования деконгестантов по сравнению с плацебо, при повторном использовании эффект несколько уменьшался [10,11].
В рекомендациях EPOS категория доказательности назначения деконгестантов при острых синуситах расценивается как Ib(–), а сила рекомендации – как D (доказательства IV категории, самой низкой). Поэтому в качестве основной терапии предлагается назначение топических кортикостероидов (рекомендации А). Одна­ко при этом не исключается, а при гнойной форме – активно рекомендуется одновременное назна­че­ние деконгестантов [12]. Согласно концепции ARIA, деконгестанты показаны при любой форме и тяжести аллергического ринита в качестве симптоматической терапии, но не более 10 дней [5].
Сегодня на рынке появился Нокспрей – оксиметазолин в комбинации с эвкалиптолом, камфорой, ментолом в виде спрея и характеризующийся всеми преимуществами входящих в его состав веществ: длительностью действия оксиметазолина наряду с минимальным токсическим влиянием на функцию реснитчатого эпителия, антимикробными и иммуностимулирующими свойствами эфирных масел, сохранением природной влажности слизистой оболочки носа. Нокспрей выпускается в виде спрея, равномерно орошающего носовую полость и исключающего случайную передозировку и может применяться всего 2 раза в сутки.
В настоящее время в арсенале врачей общей практики и оториноларингологов имеется достаточное количество эффективных и безопасных лекарственных средств патогенетической направленности для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Основные цели такой терапии – не только облегчение состояния пациента и сокращение сроков заболевания, но и предупреждение развития осложнений. Выбирая лекарственный препарат, предназначенный для симптоматического лечения ринита, синусита, отита, следует отдавать предпочтение средствам с хорошим профилем безопасности, длительным действием и дополнительными вспомогательными эффектами.

Источник