декстанол уколы для чего назначают
Декстанол 50 мг/2 мл №6 р-р д/ин.амп.
Международное непатентованное название
Лекарственная форма Раствор для инъекций, 50 мг/2 мл
Одна ампула содержит
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций
Прозрачный, бесцветный раствор.
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен
Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 20 минут – после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.
Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,25 л/кг.
В синовиальной жидкости концентрация декскетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.
Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения декскетопрофена варьируется от 1 до 2,7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.
ДЕКСТАНОЛ, pаствор для инъекций, oбладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием и входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов.
Механизм действия препарата связан со снижением простагландинового синтеза путем ингибирования биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.
Клинические исследования, проведенные на нескольких болевых моделях, проявили анальгезирующее действие декскетопрофен трометамола. В ходе исследований, анальгезирующие действие препарата было быстрым, и пик анальгезирующего эффекта проявлялся в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.
Показания к применению
— купирование болевого синдрома (посттравматический, послеоперационный, при почечной колике), боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями
— симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных забо-леваний опорно-двигательного аппатара (в том числе: ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило-артрит, реактивный артрит), подагра, псевдоподагра, остеоартроз, внесус-тавной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Способ применения и дозы
Для внутривенного и внутримышечного введения.
Содержимое одной ампулы Декстанола (2 мл) вводят путем медленной инъекции глубоко в мышцу каждые 8-12 часов. При необходимости, прием препарата может проводиться каждые 6 часов. Общая доза не должна превышать 150 мг в день.
Декстанол назначается на короткий период лечения и ограничивается только острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациенты по возможности должны перейти на пероральные анальгетики.
Рекомендуемая суточная доза Декстанола для внутривенных инъекций составляет 100 – 150 мг и не должна превышать 150 мг. Для внутривенного вливания необходимо растворить содержимое одной ампулы (2 мл) Декстанола в 100 мл раствора натрия хлорида и вводить в течение 10-30 минут каждые 8-12 часов. Раствор должен быть подготовлен в стерильных условиях, защищен от попадания прямых солнечных лучей из-за светочувствительности препарата и применен сразу после приготовления.
— тошнота и/ или рвота
— боли в месте введения препарата, местные реакции в области инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения
— головные боли, головокружения, сонливость
— боли в животе, диарея, диспепсия, констипация, гематемезис, сухость в полости рта
— дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение
— гипертермия, усталость, боли, озноб
— гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
— нарушение сердечной деятельности (экстрасистола, тахикардия)
— нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия, тромбофлебит)
— нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (брадипноэ)
— пептическая язва, кровотечение пептической язвы, прободение пептической язвы, язвенный стоматит, обострения колита и болезни Крона
— гепатит, разлитие желчи
— аллергическая сыпь, угри
— ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине
— острая почечная недостаточность, полиурия, боли в области почек, кетонурия, протеинурия
— нарушение менструального цикла, простатические нарушения
— дрожь и периферический отек
— нарушение функциональных проб печени
— нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга
— реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
— бронхоспазм, затруднение дыхания
— синдром Стивенса – Джонсона, токсический некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, светочувствительность
— нефрит или нефротический синдром
-инфаркт миокарда или инсульт, повышение риска развития артериального тромбоза
— гиперчувствительность к декскетопрофену и салицилатам или вспомогательным компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— желудочно-кишечные кровотечения или другие формы активных кровотечений
— тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина Лекарственные взаимодействия
Следующие средства: не рекомендуется применять совместно с Декстанолом.
-другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (> 3 г/сутки): при совместном применении двух и более НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающегося действия этих препаратов;
-антикоагулянты: Декстанол усиливает действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
-гепарины: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
-кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
-литий: Декстанол повышает концентрацию лития в крови, что может привести к интоксикации (снижение выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития;
-метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или выше): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств, в целом, усиливается его токсическое воздействие на систему крови;
-производные гидантоина и сульфаномиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.
Совместное назначение Декстанола и нижеследующих лекарственных средств требует осторожности:
-диуретики, ингибиторы АКФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидного ряда может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком крайне необходимо удостовериться в том, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения;
-метотрексат в низких дозах, менее 15 мг в неделю: за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его токсическое действие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
-пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Необходимо усилить контроль и чаще проверять время кровотечения;
-зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения Декстанол может приводить к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения Декстанол следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
-препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.
Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:
-бета-блокаторы: Декстанол способен ослаблять их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
-циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия декскетопрофена на почечные простогландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
-тромболитические средства: повышается риск кровотечений;
-антиагрегаты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
-пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и коньюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
-сердечные гликозиды: Декстанол способен увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;
-мифепристон: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландин-синтетазы: Декстанол не следует применять в течение 8-12 дней после назначения мифепристона;
-антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах в сочетании с Декстанол повышает риск развития судорог.
Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Избегать применения препарата Декстанол в сочетании с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Побочные действия можно свести до минимума за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Декстанол нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином. Дестанол нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона поскольку образуется белый осадок.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, сообщались при терапии всеми НПВС на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Декстанола препарат следует отменить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или парфорацией, а также у пожилых пациентов.
Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
Декстанол следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.
Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов.
Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, например аспирин.
Как и другие не селективные НПВС, Декстанол может ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Следовательно, применение декскетопрофена трометомола у пациентов, получающих другие медикаменты, влияющие на свертываемость крови, такие как варфарин или другие препараты кумаринового ряда или гепарины, не рекомендовано.
Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибитором синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.
Декстанол следует назначать с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами.
Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек, а также у пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе. У таких пациентов применение НПВС может приводить к ухудшению почечной функции, задержке жидкости в организме и отекам. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками, и у пациентов с риском гиповолемии, поскольку у таких пациентов повышен риск токсических эффектов препарата на почки. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, в особенности при наличии эпизодов сердечной недостаточности в прошлом, поскольку препарат может приводить к усугублению сердечной недостаточности.
Пожилые пациенты чаще страдают нарушениями со стороны почек, сердечнососудистой системы или печени.
Применение НПВС было, в редких случаях, связано с серьезными кожными реакциями, иногда с летальным исходом, включая такие реакции, как эксофолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса. Риск развития данных состояний наибольший в начальной фазе терапии, в большинстве случаев начало реакций имело место в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых или других указаниях на гиперчувствительность, Декстанол следует немедленно отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может оказывать отрицательные эффекты на женскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у женщин, пытающихся забеременеть. У женщин с проблемами в отношении зачатия и женщин, проходящих обследования по поводу нарушений фертильности, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометомола.
У пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до средней степени в анамнезе следует проводить тщательное наблюдение и консультации, поскольку применение Декстанол может быть связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометомола недостаточно.
При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометомол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. То же самое относится к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) перед началом длительного лечения.
Период беременности и кормление грудью.
Применение препарата Декстанол противопоказано в III триместр беременности и в период кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на течение беременности и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований при применении препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышается риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне применения препарата Декстанол возможны головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Поэтому пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.
Симптомы передозировки препарата не известны. Передозировка похожими препаратами выражается в желудочно-кишечных (рвота, отсутствие аппетита, боль в области живота) и неврологических (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль) нарушениях.
Лечение : при случайной передозировке или приеме слишком большой дозы следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. При приеме более 5мг/кг взрослым или ребенком необходимо в течение часа дать внутрь активированный уголь.
Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулу из темного стекла с линией для разлома. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.
По 6 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы – производителя.
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция
ДЕКСТАНОЛ раствор
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Показания
Форма выпуска и состав
Состав
1 грамм препарата содержит
активное вещество – декскетопрофена трометамол 18.5 мг (эквивалентно декскетопрофену 12.5 мг),
вспомогательные вещества: карбопол 974 Р, диэтиленгликоль моноэтил, полиэтиленгликоль 8000 Р, ароматизатор лавандовый, спирт этиловый 96 %, вода очищенная
Форма выпуска и упаковка
По 60 г препарата помещают в тубы алюминиевые с пластмассовым колпачком.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
ДЕКСТАНОЛ относится к группе нестероидных противовоспалительных, жаропонижающих и болеутоляющих лекарственных средств.
Основной механизм действия декскетопрофена связан с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2, регулирующей синтез простагландинов.
В частности, тормозится преобразование арахидоной кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простогландины PGE1, PGE2, PGF2а, PGD2, а так же простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2.
При суставном синдроме использование препарата позволяет уменьшить боль в покое и при движении, уменьшить утреннюю скованность, припухлость суставов.
Преимущество препарата ДЕКСТАНОЛ заключается в том, что он легко проникает через кожу и беспрепятственно действует на скелетные мышцы. Гель при местном применении уменьшает боль и отек в обработанной области. Таким образом обеспечивает облегчение обостренной боли скелетных мышц без характерных побочных действий, отмечаемых при приеме внутрь нестероидных противовоспалительных средств. Отличается очень хорошей переносимостью в месте применения, даже при чувствительной коже.
Фармакокинетика
Побочное действие
Редко:
— зуд, чувство жжения в месте нанесения препарата, отек
Очень редко:
— аллергические реакции (гиперемия кожи, фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура)
— фотосенсибилизация (светочувствительность), (на коже образование пупырышек наполненные водой), покраснение
— ДЕКСТАНОЛ не рекомендуется пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота и другие НВПС могут вызвать астму, ринит или аллергическую сыпь
— острый аллергический ринит
— полипы в носу
— аллергический отек лица и горла аллергического характера
В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.
Противопоказания к применению
Особые указания
Не наносить на открытые раны и воспаленную кожу!
Избегать попадания в глаза (опасности раздражения конъюктивы) и на слизистые оболочки.
После работы с гелем необходимо сразу же вымыть руки. После нанесения геля не слудует носить тесную одежду или применять окклюзионные (воздухонепроницаемые) повязки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Нет данных о неблагоприятном влиянии на концентрацию внимания, двигательную активность и рефлексы.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дексалгин уколы : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 50 мг/2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – декскетопрофена трометамола 73,8 мг
(эквивалентно 50,0 мг декскетопрофена)
вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид (для корректировки рН), вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10–45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе.
Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.
Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения приблизительно равнялся 0,35 ч, а период полувыведения — 1–2,7 ч. Выведение декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.
После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.
После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых испытуемых пожилого возраста (65 лет и старше) была гораздо выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения после однократных и повторных доз увеличивался (до 48 %), а определяемый суммарный клиренс сокращался.
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).
Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.
В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 and TxB2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.
Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью.
Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным, испытывающим боли средней и выраженной интенсивности, изучали при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.
В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Дексалгин® инъект предназначен для кратковременного применения: его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности Дексалгин® инъект можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста
Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пожилых пациентов.
Нарушения функции печени
Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Дексалгин® инъект противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью)
Нарушения функции почек
Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг. Дексалгин® инъект противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина
Побочные действия
Противопоказания
— при повышенной чувствительности к декскетопрофену, любому другому НПВС или вспомогательным компонентам данного лекарственного препарата
— если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека
— в активной фазе язвенной болезни / при кровотечении, подозрении на них или рецидивирующей язвенной болезни / кровотечении в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или при хронической диспепсии
— при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости
— при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВС
— при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите
— при бронхиальной астме в анамнезе
— при тяжелой сердечной недостаточности
— при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
Лекарственные взаимодействия
Следующие средства совместно с НПВС применять не рекомендуется:
— другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (³ 3 г/сут.). При совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов;
— антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
— гепарин: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательнымнаблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
— кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
— литий (описано для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль уровня лития;
— метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или больше). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови;
— производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.
Следующие средства совместно с НПВС рекомендуется применять с осторожностью:
— диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, является обратимым процессом. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек
— метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
— пентоксифиллин: повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения;
— зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
— препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.
Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:
— бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
— циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
— тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
— антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
— пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
— сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;
— мифепристон: ввиду теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном;
— хинолоновые антибиотики: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.
Особые указания
Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.
С осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.
Избегать применения препарата Дексалгин® инъект в сочетании с НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения Дексалгин® инъект препарат следует отменить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.
Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск ухудшения их состояния.
Для этих пациентов, а также для тех, кто получает в малых дозах аспирин или другие средства, увеличивающие риск побочных действий со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов).
Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имело место токсическое воздействие на ЖКТ, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
Все неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Совместное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований — влияния на показатели коагуляции не обнаружено. Тем не менее, больные, которые получают лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумарины или гепарины, совместно с декскетопрофена трометамолом, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Пациентам с артериальной гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходим тщательный контроль врача, так как при применении НПВС возможна задержка жидкости в организме и появление отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.
При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. То же необходимо сделать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Описаны очень редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые со смертельным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.По-видимому, наибольшему риску больные подвержены в начале лечения: у большинства пациентов указанные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности Дексалгин® инъект следует отменить.
Как все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение показателей некоторых печеночных проб, а также выраженное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью назначать при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развития гиповолемии. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности.
Дексалгин® инъект следует с осторожностью вводить больным, страдающим нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, в период применения НПВС. Таким образом, если во время терапии появляются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Как все НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола. Назначение декскетопрофена в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость.
В одной ампуле препарата Дексалгин® инъект содержится 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.
Может оказывать вредное воздействие на страдающих алкоголизмом.
Содержание этанола следует учитывать при назначении в период беременности и грудного вскармливания, детям и пациентам из группы риска, например при болезнях печени, а также страдающим эпилепсией.
В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу («свободный натрий»).
Беременность и период лактации
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с
Передозировка
Симптомы: неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).
Лечение: при случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.
Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы янтарного стекла класса I.
По 5 ампул в пластиковой поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в складной картонной коробочке для защиты от воздействия света!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
С учетом аспекта микробиологической чистоты раствор следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. После разбавления раствор хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.