дезлоратадин или лоратадин в чем разница между ними

Сравнение Лоратадина и Дезлоратадина

Для снятия аллергенных проявлений можно использовать препараты Лоратадин или Дезлоратадин.

Сходства составов

Оба фармацевтических продукта выпускаются в виде таблеток и предназначены для лечения аллергии. Они обладают противозудной, антиэкссудативной и антигистаминной активностью. Кроме того, Дезлоратадин и Лоратадин подавляют работу гистаминовых рецепторов.

Основные показания к приему этих противоаллергических медикаментов:

Нежелательно сочетать препараты друг с другом, т.к. это может привести к передозировке.

Отличия Лоратадина и Дезлоратадина

Основное отличие медикаментов – активный ингредиент. В составе Дезлоратадина им является лоратадина метаболит – дезлоратадин. В Лоратадине действующее вещество представлено в чистом виде, поэтому он является эффективнее своего аналога.

Другие отличия фармацевтических продуктов:

Противопоказания

Препарат Дезлоратадин запрещен к приему при индивидуальной непереносимости ингредиентов его состава. При тяжелой форме почечной недостаточности он назначается с особой осторожностью. Кроме того, это средство противопоказано к приему детям младше 1 года.

Препарат Дезлоратадин запрещен к приему при индивидуальной непереносимости ингредиентов его состава.

В инструкции к использованию Лоратадина отмечены такие противопоказания:

Как принимать Лоратадин и Дезлоратадин?

Оба медикамента назначаются для перорального приема. Препарат Дезлоратадин необходимо пить по 1 таблетке 1 раз в сутки. Точная дозировка определяется лечащим врачом на основании целого ряда факторов.

Пациентам старше 12 лет Лоратадин назначается в дозировке от 10 мг в день. При поражении печени применяется минимальное количество препарата. Детям младше 12 лет берутся вдвое меньшие разовые дозировки.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования.

Средняя длительность лечения составляет 5-10 суток.

При приеме Дезлоратадина или Лоратадина необходимо полностью исключить распитие спиртных напитков, в противном случае могут появиться побочные реакции. Кроме того, при сочетании этих антигистаминных медикаментов с алкоголем может снизиться их фармакотерапевтическая активность.

Во время приема этих лекарств нужно проявлять максимальную осторожность, управляя автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Во время приема Лоратадина нужно проявлять максимальную осторожность, управляя автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Побочные действия Лоратадина и Дезлоратадина

В большинстве случаев побочные проявления на фоне приема этих медикаментозных средств возникают из-за наличия аллергии на вещества, которые входят в их состав. В таком случае прием медикамента необходимо прекратить. Возможные отрицательные эффекты от использования Лоратадина и Дезлоратадина:

Условия отпуска из аптек

Оба препарата имеют безрецептурный отпуск в российских аптеках.

Отзывы врачей

Юлия Алексеевна Петровская (аллерголог), 45 лет, Кострома

Отличные препараты, с помощью которых можно быстро избавиться от аллергический проявлений. Эти медикаменты обладают доступной ценой, хотя Лоратадин стоит в 2-3 раза меньше. Выбирать подходящий препарат нужно только при участии медицинского специалиста. Он сможет учесть возможные отрицательные реакции и противопоказания.

Отзывы пациентов

Мария Сергеевна Синицина, 40 лет, Тверь

Около 4 лет назад у меня диагностировали риноконъюнктивит (сезонная форма полиноза). Заболевание проявляется с конца весны до осени, в период, когда на улице летает растительная пыльца. Кроме ринита и покраснения глаз, у меня в это время сильно зудит и болит горло. Недавно обратилась за помощью к аллергологу, который подобрал для меня препарат Лоратадин. Он выбирал между ним и его дженериком Дезлоратадином. На фоне приема медикамента не было никаких дискомфортных ощущений. Теперь я каждый сезон легче переношу аллергию.

Галина Егоровна Опряхина, 38 лет, Тула

Я вылечилась от аллергической формы ринита с помощью таблеток Дезлоратадин. Сначала доктор предложил воспользоваться Лоратадином, но меня смутило то, что он стоит втрое дешевле. Однако специалист пояснил, что такая разница в цене объясняется тем, что более дешевый препарат выпускается в России. Оба средства имеют одинаковую эффективностью, но разные действующие вещества. Тем не менее, результаты лабораторных испытаний доказали, что они практически одинаково эффективны и редко вызывают побочные реакции.

Стоимость Дезлоратадина колеблется в пределах от 150 до 500 руб., в зависимости от точки продаж и дозировки. Лоратадин стоит от 30 до 70 руб.

Источник

Что лучше «Лоратадин» или «Дезлоратадин» и чем отличаются средства

Для лечения аллергии применяют антигистаминные средства. Популярными являются Лоратадин и Дезлоратадин. Разница между этими препаратами, на первый взгляд, несущественная. Поэтому часто у аллергиков возникает вопрос, какому лекарству отдать предпочтение. Чтобы дать на него ответ, следует рассмотреть описание каждого медикамента.

Лоратадин

Выпускается в белых таблетках плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Терапевтический эффект достигается за счет наличия вещества лоратадина. В таблетках этот компонент присутствует в дозировке 10 мг. Из вспомогательных элементов имеются примеллоза, кальция стеарат, крахмал картофеля, молочный сахар.

Механизм действия базируется на блокировке Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат ингибирует высвобождение лейкотриена С-4 и гистамина из тучных видов клеток. Антиаллергический эффект наступает спустя полчаса после приема препарата. Действует лекарство в течение суток.

Производитель рекомендует использовать таблетки в таких случаях:

Надо отказаться от лечения данным средством в таких случаях:

С осторожностью нужно пить таблетки при почечной недостаточности.

Детям 3-12 лет надо пить лекарство в суточной дозе 5 мг. Взрослым назначают по 10 мг действующего вещества в день. На фоне терапии возможны такие нежелательные симптомы:

Упаковка лекарства, состоящая из 10 таблеток, стоит около 50-55 рублей.

Дезлоратадин

Выпускается в таблетках двояковыпуклой округлой формы. Средство покрыто пленочной оболочкой голубого цвета. В каждой таблетке содержится по 5 мг дезлоратадина (этот элемент является первичным активным метаболитом лоратадина). Это вещество оказывает терапевтическое действие. Дополнительно в препарате есть гипромеллоза, стеарат цинка, прежелатинизированный крахмал, целлюлоза, оксид магния и лактоза.

Медикамент блокирует активность Н1-гистаминовых периферических рецепторов. Ингибирует целый ряд реакций аллергического воспаления. Антигистаминный эффект наступает спустя полчаса после приема таблетки и сохраняется сутки.

Назначается лекарство в таких случаях:

Строго запрещен медикамент при наличии таких состояний:

С осторожностью назначается лекарство при почечной недостаточности. Таблетки принимают раз в сутки по одной штуке. На фоне лечения возможны такие побочки:

Упаковка из 10 таблеток Дезлоратадина стоит около 90-100 рублей.

Сравнительная характеристика: общие моменты

Общие черты препаратов:

Сравнительная характеристика: отличительные черты

Несмотря на наличие немалого количества общих черт, имеют Лоратадин и Дезлоратадин и определенные отличия.

Основные отличительные черты рассматриваемых средств:

Кому что стоит использовать?

Таким образом, данные антигистаминные лекарства во многом похожи, но имеют и существенные отличия. Если нужно купировать состояние аллергии у ребенка, то лучше выбирать Лоратадин. Лицам с почечной недостаточностью тоже стоит отдавать предпочтение данному средству. Лоратадин лучше воспринимается организмом и реже приводит к развитию побочек.

Если имеются финансовые проблемы и необходимо сэкономить на лечении, то лучше покупать Лоратадин. В аптеках страны данное лекарство продается по более низкой стоимости.

Оптимальный препарат может подобрать грамотный доктор. Поэтому лучше узнать у лечащего врача, какой медикамент больше подойдет для лечения имеющегося патологического состояния.

Источник

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение.

А также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

Источник

В чем разница между Дезлоратадином и Лоратадином?

Для снятия аллергенных проявлений можно использовать препараты Лоратадин или Дезлоратадин. Они обладают одинаковой лекарственной активностью. Однако эти медикаментозные средства имеют и ряд отличий, с которыми обязательно нужно ознакомиться при выборе наиболее подходящего средства.

Для снятия аллергенных проявлений можно использовать препараты Лоратадин или Дезлоратадин.

Сходства составов

Оба фармацевтических продукта выпускаются в виде таблеток и предназначены для лечения аллергии. Они обладают противозудной, антиэкссудативной и антигистаминной активностью. Кроме того, Дезлоратадин и Лоратадин подавляют работу гистаминовых рецепторов.

Основные показания к приему этих противоаллергических медикаментов:

Нежелательно сочетать препараты друг с другом, т.к. это может привести к передозировке.

Что объединяет медикаменты

Препараты имеют обширный список отличий, но имеются и схожие свойства. Оба медикамента призваны бороться с аллергической реакцией организма. Они оказывают антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное действие, блокируют гистаминовые рецепторы.

Принимать Дезлоратадин и Лоратадин можно при следующих патологиях:

Так как один медикамент является метаболитом другого, пить одновременно препараты нежелательно. Лучше сделать выбор в пользу какого-то одного медикамента.

Чтобы понять, какой медикамент больше подойдет для терапии, необходимо обратиться к сравнению их фармакологических свойств. Дезлоратадин может применяться у детей с 1 года, но не имеет специальной формы выпуска для малышей. Средство быстрее и эффективнее воздействует на проблему в 3 раза, но не может приниматься длительное время без консультации врача. По стоимости (150-500 рублей) в разы превышает аналог (30-70 рублей).

Отличия Лоратадина и Дезлоратадина

Основное отличие медикаментов – активный ингредиент. В составе Дезлоратадина им является лоратадина метаболит – дезлоратадин. В Лоратадине действующее вещество представлено в чистом виде, поэтому он является эффективнее своего аналога.

Другие отличия фармацевтических продуктов:

Противопоказания

Препарат Дезлоратадин запрещен к приему при индивидуальной непереносимости ингредиентов его состава. При тяжелой форме почечной недостаточности он назначается с особой осторожностью. Кроме того, это средство противопоказано к приему детям младше 1 года.

Препарат Дезлоратадин запрещен к приему при индивидуальной непереносимости ингредиентов его состава.

В инструкции к использованию Лоратадина отмечены такие противопоказания:

Как принимать Лоратадин и Дезлоратадин?

Оба медикамента назначаются для перорального приема. Препарат Дезлоратадин необходимо пить по 1 таблетке 1 раз в сутки. Точная дозировка определяется лечащим врачом на основании целого ряда факторов.

Пациентам старше 12 лет Лоратадин назначается в дозировке от 10 мг в день. При поражении печени применяется минимальное количество препарата. Детям младше 12 лет берутся вдвое меньшие разовые дозировки.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования.

Средняя длительность лечения составляет 5-10 суток.

При приеме Дезлоратадина или Лоратадина необходимо полностью исключить распитие спиртных напитков, в противном случае могут появиться побочные реакции. Кроме того, при сочетании этих антигистаминных медикаментов с алкоголем может снизиться их фармакотерапевтическая активность.

Во время приема этих лекарств нужно проявлять максимальную осторожность, управляя автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Во время приема Лоратадина нужно проявлять максимальную осторожность, управляя автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Что лучше «Лоратадин» или «Дезлоратадин» и чем отличаются средства

Для лечения аллергии применяют антигистаминные средства. Популярными являются Лоратадин и Дезлоратадин. Разница между этими препаратами, на первый взгляд, несущественная. Поэтому часто у аллергиков возникает вопрос, какому лекарству отдать предпочтение. Чтобы дать на него ответ, следует рассмотреть описание каждого медикамента.

Лоратадин

Выпускается в белых таблетках плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Терапевтический эффект достигается за счет наличия вещества лоратадина. В таблетках этот компонент присутствует в дозировке 10 мг. Из вспомогательных элементов имеются примеллоза, кальция стеарат, крахмал картофеля, молочный сахар.

Механизм действия базируется на блокировке Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат ингибирует высвобождение лейкотриена С-4 и гистамина из тучных видов клеток. Антиаллергический эффект наступает спустя полчаса после приема препарата. Действует лекарство в течение суток.

Производитель рекомендует использовать таблетки в таких случаях:

Надо отказаться от лечения данным средством в таких случаях:

С осторожностью нужно пить таблетки при почечной недостаточности.

Детям 3-12 лет надо пить лекарство в суточной дозе 5 мг. Взрослым назначают по 10 мг действующего вещества в день. На фоне терапии возможны такие нежелательные симптомы:

Упаковка лекарства, состоящая из 10 таблеток, стоит около 50-55 рублей.

Дезлоратадин

Выпускается в таблетках двояковыпуклой округлой формы. Средство покрыто пленочной оболочкой голубого цвета. В каждой таблетке содержится по 5 мг дезлоратадина (этот элемент является первичным активным метаболитом лоратадина). Это вещество оказывает терапевтическое действие. Дополнительно в препарате есть гипромеллоза, стеарат цинка, прежелатинизированный крахмал, целлюлоза, оксид магния и лактоза.

Медикамент блокирует активность Н1-гистаминовых периферических рецепторов. Ингибирует целый ряд реакций аллергического воспаления. Антигистаминный эффект наступает спустя полчаса после приема таблетки и сохраняется сутки.

Назначается лекарство в таких случаях:

Строго запрещен медикамент при наличии таких состояний:

С осторожностью назначается лекарство при почечной недостаточности. Таблетки принимают раз в сутки по одной штуке. На фоне лечения возможны такие побочки:

Упаковка из 10 таблеток Дезлоратадина стоит около 90-100 рублей.

Сравнительная характеристика: общие моменты

Общие черты препаратов:

Сравнительная характеристика: отличительные черты

Несмотря на наличие немалого количества общих черт, имеют Лоратадин и Дезлоратадин и определенные отличия.

Основные отличительные черты рассматриваемых средств:

Кому что стоит использовать?

Таким образом, данные антигистаминные лекарства во многом похожи, но имеют и существенные отличия. Если нужно купировать состояние аллергии у ребенка, то лучше выбирать Лоратадин. Лицам с почечной недостаточностью тоже стоит отдавать предпочтение данному средству. Лоратадин лучше воспринимается организмом и реже приводит к развитию побочек.

Для терапии идиопатической хронической крапивницы рекомендуется использовать Дезлоратадин. При псевдоаллергических реакциях, дерматозах лучше покупать Лоратадин. Если Лоратадин дает недостаточный клинический эффект, то надо принимать Дезлоратадин (этот препарат считается более сильным).

Если имеются финансовые проблемы и необходимо сэкономить на лечении, то лучше покупать Лоратадин. В аптеках страны данное лекарство продается по более низкой стоимости.

Оптимальный препарат может подобрать грамотный доктор. Поэтому лучше узнать у лечащего врача, какой медикамент больше подойдет для лечения имеющегося патологического состояния.

Побочные действия Лоратадина и Дезлоратадина

В большинстве случаев побочные проявления на фоне приема этих медикаментозных средств возникают из-за наличия аллергии на вещества, которые входят в их состав. В таком случае прием медикамента необходимо прекратить. Возможные отрицательные эффекты от использования Лоратадина и Дезлоратадина:

Лоратадин (Loratadine)

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина в плазме крови — 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmахи AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р4503А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома P4502D6.

Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев

Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 от 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Отзывы пациентов

Мария Сергеевна Синицина, 40 лет, Тверь

Около 4 лет назад у меня диагностировали риноконъюнктивит (сезонная форма полиноза). Заболевание проявляется с конца весны до осени, в период, когда на улице летает растительная пыльца. Кроме ринита и покраснения глаз, у меня в это время сильно зудит и болит горло. Недавно обратилась за помощью к аллергологу, который подобрал для меня препарат Лоратадин. Он выбирал между ним и его дженериком Дезлоратадином. На фоне приема медикамента не было никаких дискомфортных ощущений. Теперь я каждый сезон легче переношу аллергию.

Галина Егоровна Опряхина, 38 лет, Тула

Я вылечилась от аллергической формы ринита с помощью таблеток Дезлоратадин. Сначала доктор предложил воспользоваться Лоратадином, но меня смутило то, что он стоит втрое дешевле. Однако специалист пояснил, что такая разница в цене объясняется тем, что более дешевый препарат выпускается в России. Оба средства имеют одинаковую эффективностью, но разные действующие вещества. Тем не менее, результаты лабораторных испытаний доказали, что они практически одинаково эффективны и редко вызывают побочные реакции.

Источник

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Источник