для чего назначают таблетки фуросемид
Фуросемид (Furosemid) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фуросемид
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.
При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, C max отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T 1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны,
диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения относительного объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания препарата Фуросемид
Режим дозирования
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела/сут с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сут, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Режим дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Отеки при нефротическом синдроме
Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Фуросемид Софарма может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе, манифестация латентнопротекающего сахарного диабета.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дигидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.
Противопоказания к применению
У пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.
Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий), при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), подагре, при гепаторенальном синдроме, при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), при снижении слуха, панкреатите, диарее, при желудочковой аритмии в анамнезе, при системной красной волчанке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид Софарма при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Отеки при нефротическом синдроме
Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Применение у детей
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Фуросемид Софарма следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови ( в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Фуросемид Софарма следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV- блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается действие фуросемида.
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
ГКС и карбеноксолон при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии).
Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
НПВП (включая индометацин и ацетилсалициловую кислоту) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).
Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).
Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонартиемии.
Антигипертензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.
Назначение ингибиторов АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АИФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов ночками.
Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Фуросемид : инструкция по применению
Описание
Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды.
Код ATX: С03СА01.
Показания к применению
— Отеки сердечного или почечного происхождения.
— Отек печеночного происхождения обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками.
— Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).
Противопоказания
— гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ;
— острая почечная недостаточность;
— печеночная энцефалопатия;
— обструкции мочевыводящих путей;
— гиповолемия или дегидратация;
— декомпенсированная гипокалиемия;
— декомпенсированная гипонатриемия;
— беременность, грудное вскармливание;
— комбинации с литием;
— галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
— гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. Принимают внутрь.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
— среднетяжелое состояние: 20-40 мг в день,
— тяжелое состояние: 80-120 мг (2-3 таблетки) в день в 1 или 2 приема, либо 120-160 мг (3-4 таблетки) в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении и хронической почечной недостаточности: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин- ангиотензиновой системы), 20-120 мг в день в один или два приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку лекарственного средства менее 40 мг. При назначении лекарственного средства в дозе 20 мг необходимо использовать препараты фуросемида с возможностью такого дозирования.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг и не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная, обычно, с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.
Категории частоты встречаемости побочных реакций определяется согласно классификации: частые (≥1/100 до
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Меры предосторожности
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Спортсмены. Фуросемид дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, кислотноосновное состояние, функции печени и проводить соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к водным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсиоилйзацию фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях.
При появлении или усилении нарушений функции почек рекомендуется приостановить лечение.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением.
Длительный прием может привести к обезвоживанию.
Есть риск возникновения гипотензии у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих фуросемид, пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотонию, а также пациентов с другими заболеваниями, которые подвержены риску развития гипотонии, что может привести к головокружению, обмороку или потере сознания.
Не следует принимать фуросемид перед тестом на толерантность к глюкозе.
Применение в педиатрической практике
У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек
Противопоказан прием лицам с острой почечной и печеночной недостаточностью.
Применение во время беременности в период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
крахмал прежелатинизированный кукурузный
кремния диоксид коллоидный (аэросил)
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия калия хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле в связи с чем его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта).
Диуретическое действие препарата Фуросемид связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При снижении канальцевой секреции или при связывании фуросемида с находящимся в просвете канальцев альбумином (например при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме фуросемида его диуретическая активность не снижается так как фуросемид прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом).
Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен) уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект по-видимому опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Фуросемид обладает гипотензивным действием которое обусловлено повышением экскреции натрия уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).
После приема внутрь 40 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов. При увеличении дозировки препарата Фуросемид от 10 до 100 мг наблюдается дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза.
Фармакокинетика:
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) составляет от 1 до 15 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У пациентов биодоступность фуросемида может снижаться до 30% так как на нее могут влиять различные факторы включая основное заболевание.
Объем распределения фуросемида составляет 01-02 л/кг массы тела. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98%) в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник по-видимому путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-15 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализефуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут значительно варьировать.
При сердечной недостаточности тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраставыведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания:
— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
— отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
— острая почечная недостаточность включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
— отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
— отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты производные сульфонилмочевины) так как возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
— почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида);
— печеночная кома и прекома связанные с печеночной энцефалопатией;
— выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
— гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация;
— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии включая одностороннее поражение мочевыводящих путей;
— интоксикация сердечными гликозидами;
— декомпенсированный аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
— редкая наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
— беременность (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью:
— При артериальной гипотензии;
— при состояниях когда чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий);
— при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
— при латентном или манифестном сахарном диабете;
— при гепаторенальном синдроме (функциональная почечная недостаточность связанная с заболеваниями печени);
— при гипопротеинемии (например нефротический синдром когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида); подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью;
— при частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала);
— при желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
— при системной красной волчанке;
— при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).
Беременность и лактация:
Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Прием фуросемида возможен только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода в таких случаях необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Период грудного вскармливания
В период лактации прием препарата противопоказан так как фуросемид может выделяться с грудным молоком и подавлять лактацию. Женщинам принимающим фуросемид следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Общие рекомендации
Таблетки следует принимать натощак не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При назначении препарата Фуросемид рекомендуется принимать его в наименьших дозах достаточных для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
У детей рекомендованная суточная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 05 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки и может корректироваться в зависимости от реакции пациента. Суточная доза может применяться однократно или делиться на 2 приема.
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуем. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л/сутки приблизительно 280 ммоль натрия в сутки).
Рекомендуемая начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на 2 приема. У пациентов находящихся на гемодиализе поддерживающая доза внутрь обычно составляет 250-1500 мг/сутки.
Перед началом лечения препаратом Фуросемид должны быть устранены гиповолемия артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Лечение начинается с внутривенного введения препарата Фуросемид. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг внутривенно. Если при этом не достигается необходимого диуретического эффекта то препарат Фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии начиная со скорости введения 50-100 мг/час.
Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения на прием таблеток препарата Фуросемид (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приемов (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Препарат Фуросемид может применяться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата Фуросемид.
Побочные эффекты:
Ниже приведены нежелательные реакции (HP) которые были выявлены в ходе клинических исследований а также при применении фуросемида в клинической практике.
Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥1/100 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения эозинофилия.
Очень редко: агранулоцитоз апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Частота неизвестна: утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.
Нарушения метаболизма и питания
— нарушения водно-электролитного баланса включая нарушения водно-электролитного баланса протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса могут быть головная боль судороги тетания мышечная слабость нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени например в случае применения высоких доз препарата Фуросемид пациентами с нормальной функцией почек). Факторами способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса являются основные заболевания (например цирроз печени или сердечная недостаточность) сопутствующая терапия средствами изменяющими водно-электролитный баланс неправильное питание и питьевой режим рвота диарея обильное потоотделение;
— дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) особенно у пациентов пожилого возраста которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов (смотри ниже);
— повышение концентрации креатинина в крови;
— повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия повышение концентрации холестерина в крови;
— увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и приступы подагры.
Нечасто: снижение толерантности к глюкозе. Латентный сахарный диабет может стать манифестным (смотри раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна: гипокальциемия гипомагниемия повышение концентрации мочевины в крови метаболический алкалоз псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (смотри раздел «Противопоказания»).
Частота неизвестна: головокружение синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто: нарушения слуха обычно транзиторные особенно у пациентов с почечной недостаточностью гипопротеинемией (например при нефротическом синдроме) и/или быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты иногда необратимой после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения.
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто (для внутривенной инфузии): снижение артериального давления включая ортостатическую гипотензию (данная HP в основном относится к парентеральному применению фуросемида).
Частота неизвестна: тромбоз.
Редко: рвота диарея.
Очень редко: острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: холестаз увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд крапивница сыпь буллезный дерматит многоформная эритема пемфигоид эксфолиативный дерматит пурпура реакции фотосенсибилизации.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани
Частота неизвестна: отмечались случаи рабдомиолиза часто связанные с тяжелой гипокалиемией (смотри раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: увеличение объема мочи.
Редко: тубулоинтерстициальный нефрит.
— увеличение содержания натрия и хлоридов в моче;
— задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей смотри раздел «Особые указания»);
— нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (смотри раздел «Особые указания»). Эта HP относится только к инъекционной лекарственной форме препарата Фуросемид так как детям до 3-х лет прием таблеток препарата Фуросемид противопоказан;
— почечная недостаточность (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Врожденные семейные и генетические нарушения
Частота неизвестна: повышенный риск незаращения артериального протока когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни (относится только к парентеральной лекарственной форме).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Так как некоторые HP (такие как изменение картины крови тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов то при появлении любых HP необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Передозировка:
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу так как в случае передозировки может потребоваться проведение определенных лечебных мероприятий.
Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией дегидратацией гемоконцентрацией нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления прогрессирующее вплоть до развития шока острая почечная недостаточность тромбоз делириозное состояние вялый паралич апатия и спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови показателей кислотно-основного состояния гематокрита а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений развивающихся на фоне этих нарушений.
Взаимодействие:
Нерекомендуемые комбинации
Комбинации при применении которых следует соблюдать осторожность
Взаимодействия которые следует принимать во внимание
— Глюкокортикостероиды карбеноксолон препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных средств при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
— Пробенецид метотрексат или другие препараты которые как и фуросемид экскретируются в почечных канальцах могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития HP как фуросемида так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных лекарственных средств.
Особые указания:
Симптоматическая артериальная гипотензия приводящая к головокружениям обморокам или потере сознания может возникать у пациентов получающих фуросемид особенно: у пожилых пациентов; у пациентов принимающих другие препараты способные привести к артериальной гипотензии; а также у пациентов с другими заболеваниями которые несут риск развития артериальной гипотензии. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и/или им может потребоваться снижение дозы фуросемида.
Перед началом лечения препаратом Фуросемид следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи в том числе односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении особенно в начале лечения препаратом Фуросемид.
Во время лечения препаратом Фуросемид требуется проведение регулярного контроля содержания натрия калия и концентрации креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например вследствие рвоты диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Фуросемид необходимо контролировать и в случае возникновения устранять гиповолемию или дегидратацию а также клинически значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Фуросемид.
При лечении препаратом Фуросемид всегда целесообразно употреблять пищу богатую калием (нежирное мясо картофель бананы помидоры цветную капусту шпинат сухофрукты и так далее). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или прием калийсберегающих препаратов.
У пациентов с гипопротеинемией например связанной с нефротическим синдромом возможно ослабление эффективности фуросемида и увеличение его ототоксичности. Требуется осторожное повышение дозы.
Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста с деменцией одновременно получавших лечение рисперидоном и фуросемидом по сравнению с пациентами получавшими или только фуросемид или только рисперидон. Фармакофизиологический механизм этого эффекта не установлен.
Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией.
У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью тщательно взвешивая соотношение пользы и риска применять фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента. Имеется возможность утяжеления течения или обострения системной красной волчанки.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Некоторые побочные эффекты (например значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции что может быть опасным при управлении транспортными средствами или при занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышению дозы препарата а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя. В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия