для чего пьют коронал
Коронал (10 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.
Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.
Фармакoдинамика
Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.
Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.
Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Показания к применению
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия
По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.
Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.
Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Не требуется коррекция дозы.
Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.
Коронал (Coronal) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Коронал
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Коронал : инструкция по применению
Состав
Бисопролола фумарат 5 мг Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат (Е487), кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), магния стеарат (Е470).
Оболочка: гипромеллоза (Е464), макрогол 400 (Е1521), титана диоксид (Е 171), краситель оксид железа желтый (Е 172).
Бисопролола фумарат 10 мг
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат (Е487), кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), магния стеарат (Е470).
Оболочка: гипромеллоза (Е464), макрогол 400 (Е1521), титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид красный (Е 172).
Описание
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской.
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые светло-розового цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской.
Фармакологическое действие
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его Тх/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета- адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя pi-адренорецепторы сердца, что приводит к уменьшению ЧСС и сократимость сердца, уменьшая тем самым потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%.
Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Стах в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Тш составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания к применению
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Противопоказания
Лекарственный препарат противопоказан в следующих случаях:
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (ЧСС
Беременность и период лактации
Нет данных о влиянии применения бисопролола на репродуктивную функцию.
Коронал® не рекомендуется принимать во время беременности за исключением случаев когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В исключительных случаях, когда Коронал® используется во время беременности, следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком, а также о безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому при применения препарата грудное вскармливание не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия и стенокардт Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента. Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения препаратом Коронал® не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратам, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).
Особые группы патентов
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Существует ограниченный опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, однако нет данных о режиме дозирования у таких пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Дети. Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Коронал® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении бисопролола, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10; часто > 1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой пом лекарства!
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о неэффективности гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффект и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая лекарства, приобретенные без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.
Комбинаиии. которые не рекомендуются
— Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинаиии. требующие особой осторожности
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
— Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
— Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
— Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.
— В-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
— Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
— Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел Особые указания и предосторожности при применении).
— Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных со1фащений и увеличивать время AV-проводимости.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
— 6-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Коронал® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
— Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на а- и 0- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на а-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, усиливать гипотензивныи эффект бисопролола.
Комбинаты, которые следует принимать во внимание:
Мефлохин: может повышать риск развития брадикардия
Особенности применения
Лечение препаратам, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания (см. раздел Способ применения и дозы).
Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с артериальной гипертонией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью.
Препарат следует использовать с осторожностью пациентам при:
— сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, т.к. симптомы гипогликемии могут быть маскированы (например: тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение);
— атриовентрикулярной блокада I степени;
— нарушении периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
— псориазе, в т.ч. в семейном анамнезе (бета-блокаторы следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза/риск»).
Дыхательная система. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы В2-симпатомиметиков. Аллергические реакции. Как и другие В-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов В-адренорецепторов. При применении препарата Коронал® перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат только на фоне предшествующей терапии а-адренорецепторами.
Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата. Применение препарат Коронал® во время допинг-контроля может привести к положительным результатам.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
В исследовании применение бисопролола не оказывало влияние на способность к вождению автотранспорта. Однако, в связи с индивидуальными реакциями на лекарственное средство,
Коронал : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Фармакологические свойства
Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.
Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.
Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.
Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.
Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Показания к применению
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия
По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.
Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.
Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Не требуется коррекция дозы.
Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.
Побочные действия
Часто (от ≥1 / 100 до
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора)
— синдром слабости синусового узла
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
— поздние стадии периферических окклюзионных заболеваний артерий и болезнь Рейно
— беременность и период лактации
-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Бисопролол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью
— у пациентов с сахарным диабетом и отмечаемыми колебаниями уровня сахара в крови. Возможна маскировка симптомов гипогликемии (например, тахикардии, сердцебиения или потливости)
— при соблюдении строгой диеты
— при десенсибилизирующей терапии, так как и прочие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемого терапевтического эффекта
— при атриовентрикулярной блокаде первой степени
— при стенокардии Принцметала
— при окклюзионных заболеваниях периферических артерий. Возможно повышение интенсивности проявления симптомов, особенно – в начале лечения.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем): антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема: негативно влияют на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.
Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может привести к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные вещества центрального действия (клонидин, метилдофа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение с бисопрололом может привести к снижению частоты сердечных сокращений и минутного сердечного выброса, а также к расширению сосудов. Резкая отмена может увеличить риск «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (нифедипин): при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к повышению риска развития гипотензии и повышению риска дальнейшего ухудшения сократительной способности желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства 1 класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости, а также на увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск развития брадикардии.
Топические бета – блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системный эффект бисопролола.
Инсулин и пероральные глюкозоснижающие препараты: усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Блокада бета – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики: уменьшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты пульса, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Бета – симпатомиметики: (изопреналин, добутамин): комбинирование данных препаратов с бисопрололом может снижать эффект обоих веществ.
Симпатомиметики, активирующие бета – и альфа – адренорецепторы: комбинирование с бисопрололом может привести к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными для неселективных бета – блокаторов.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами и прочими лекарственными препаратами с возможностью снижения артериального давления (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) может повышаться риск развития гипотензии.
Комбинации к рассмотрению:
Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.
Лечение Короналом не должно резко прерываться, особенно – у пациентов с ишемической болезнью сердца (только в случае наличия четких к тому показаний), так как это может привести к преходящему ухудшению состояния.
Пациентам с псориазом или с подозрением на псориаз в анамнезе следует принимать β-блокаторы (в т.ч. и бисопролол) только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.
Лечение Короналом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Пациентам с феохромоцитомой можно принимать бисопролол только после блокирования альфа – рецепторов.
Анестезиологам следует помнить о риске развития β – блокады у пациентов при общем наркозе. Если пациент принимает β – блокаторы, то терапию следует прервать до операции, это необходимо делать поэтапно и полностью завершить за 48 часов до начала хирургического вмешательства.
Сопутствующая бронходилатирующая терапия является необходимой при бронхиальной астме или прочих хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих данные симптомы. У пациентов с астмой иногда возможно повышение сопротивления дыхательных путей, возможна необходимость применения более высоких дозировок β2-агонистов.
Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного. В целом, β – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что связывается с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных. Если лечение β – блокаторами является необходимым, предпочтительно применение β1-селективных блокаторов адренорецепторов.
Коронал не рекомендуется к применению во время беременности без четкой необходимости. Если лечение бисопрололом считается действительно необходимым, рекомендуется мониторинг маточного и плацентарного кровотока и роста плода. Если выявляются вредные воздействия на течение беременности, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденный ребенок подлежит тщательному мониторингу. Симптомы гипогликемии и брадикардии в общем случае должны проявляться в течение первых 3-х суток.
Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют, как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных. Следовательно, кормление грудью не рекомендуется в ходе применения Коронала.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в основном в начале лечения и в случаях, если была изменена дозировка или одновременно употреблялся алкоголь.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к одной большой дозе бисопролола изменяется индивидуально, и можно предположить, что очень чувствительными являются пациенты с сердечной недостаточностью.
Лечение: прекратить лечение бисопрололом и начать проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол вряд ли является диализируемым.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой /алюми-ниевой фольги или поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид твердой пленки/алюминиевой фольги.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте,
при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!