Эстриол микронизированный что это

ЭСТРИОЛ (ESTRIOL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Эстроген, аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения и продолжается 18 ч.

Показания активного вещества ЭСТРИОЛ

ЗГТ для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевых и половых путей, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Режим дозирования

Вводят интравагинально. Доза составляет 500 мкг/сут. Схема применения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Возможно: может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез, ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

Противопоказания к применению

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время терапии эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания). Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Особые указания

Во время лечения эстриолом возможен рецидив или ухудшение следующих заболеваний и состояний: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию «пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом» необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой, могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Источник

Эстриол : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: estriol;

1 суппозиторий содержит эстриола 0,5 мг

Вспомогательные вещества: основа для суппозиториев полусинтетические глицериды.

Лекарственная форма

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндрической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТС G03C A04.

Суппозитории Эстриол содержат натуральный женский гормон эстриол. Эстриол может применяться для лечения состояний и симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов, возникающих у женщин незадолго до менопаузы (которая может быть как естественной, так и хирургической) и сохраняется после нее. Эстриол особенно эффективен при лечении мочеполовых симптомов. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и таким образом способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического уровня рН во влагалище. В результате повышается устойчивость клеток эпителия мочеполового тракта к инфекциям и воспалениям, уменьшая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, и слабо выраженное недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени. Благодаря этому в процессе приема рекомендованной суточной дозы один раз в день не наблюдается пролиферация эндометрия. Поэтому нет необходимости в циклическом назначении прогестагенов и не наблюдается «кровотечения отмены» в постменопаузе. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Показания

Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенов недостаточностью. Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах при вагинальном доступе. Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Установлен в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез.

Установленные или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Идиопатическая в анамнезе или протекающая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).

Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда).

Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

Период беременности и кормления грудью

Надлежащие меры безопасности при применении

Для лечения постменопаузальных симптомов, ГЗТ необходимо начинать только при наличии симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не реже одного раза в год тщательно оценивать риск и пользу лечения и ГЗТ следует продолжать, при наличии показаний, только в течение времени, пока польза превышает риск.

Медицинское обследование / наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальные. Женщины должны быть осведомлены о необходимости сообщить врачу об изменениях в своих молочных железах (см. Ниже «Рак молочных желез»). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартов обследования.

Состояния, при которых необходимо наблюдение:

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторию (0,5 мм эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель.

Рак молочных желез

Имеются сообщения о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген комбинации тиболоном для ГЗТ в течение нескольких лет. Для всей ГЗТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с продолжительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько лет после прекращения лечения.

Важно, чтобы риск развития рака молочных желез был обсужден с больным и соотнесен с известной пользой ГЗТ.

ГЗТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятнее течение первого года ГЗТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно имеет препарат Эстриол такой же риск.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ГЗТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболии или спонтанного выкидыша повторяется. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечения антикоагулянтами или применение ГЗТ у таких больных должно рассматриваться как противопоказания. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск применения ГЗТ.

Если после начала лечения Эстриол развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они почувствуют симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

ГЗТ не рекомендуется для женщин с заболеваниями сердца или недавно имели заболевания сердца. ГЗТ не помогает предотвратить сердечные заболевания.

Исследование об одном типе ГЗТ (коньюнгований эстроген плюс медроксипрогестерона ацетата (МРА) показали, что у женщин, которые принимали этот препарат, незначительно збильшуивалась вероятность сердечного заболевания в течение первого года лечения. Для других типов ГЗТ риск возникновений сердечного заболевания вероятно такой же, хотя это до сих пор не подтверждено.

Эстроген может вызвать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Эстриол повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не имеет другого значительного влияния на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, которые начали применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применены эти результаты в молодых женщин, которые находятся в постменопаузе или к другим препаратам для ЗГТ.

В случае вагинальных инфекций рекомендуется сопутствующее специфическое лечение.

Источник

Эстриол

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество эстриол – 0,5 мг

вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)

(Hard fat) для получения суппозитория массой 2000 мг

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде.

Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.

Фармакодинамика

Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриол восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом, способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия:

— атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище

— профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия)

— пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом

— с диагностической целью при неясных результатах цитологического

исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне

Способ применения и дозы

Побочные действия

— местное раздражение и зуд

— болезненность и ощущение напряжения молочных желез,

— гиперсекреция цервикальной слизи

— боль в нижних конечностях

— доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»

— венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

— инфаркт миокарда и инсульт

— желче- каменная болезнь

— кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура

В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия)

— тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда)

— маточное кровотечение неустановленной этиологии

— развитие или прогрессирование отосклероза в период беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов

— острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, блокаторов β‑адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов

Особые указания

Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний: тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами

Передозировка

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.Симптомы: (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения «отмены».Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 до 25 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО ФАРМАПРИМ, Республика Молдова

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна

г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67

Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49

Источник

Триожиналь ® (Triogynal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Триожиналь ®

Примечание.
Состав защитной среды высушивания: крахмал картофельный (

41% от массы лиофилизата), лактозы моногидрат (

20.6% от массы лиофилизата), натрия глутамат (

4.5% от массы лиофилизата), натрия тиосульфат (

26.8% от массы лиофилизата).

Фармакологическое действие

Биоценоз влагалища определяется рядом факторов, в частности и концентрацией женских половых гормонов. Сочетание прогестерона и эстриола в низких дозах при вагинальном пути введения оказывает умеренное трофическое действие на эпителий влагалища, способствуя накоплению в нем гликогена. Накопление гликогена способствует формированию оптимальной кислой среды влагалища (рН 3.8-4.2), которая обеспечивает оптимальные условия для жизнедеятельности палочки Додерлейна, которая в свою очередь препятствует колонизации влагалища патогенными бактериями.

В состав препарата в качестве одного из активных веществ входит эстриол в сверхмалой дозе 0.2 мг. Эстриол является эстрогеном, синтезируемым в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.

Фармакокинетика

Абсорбция эстриола происходит быстро: время достижения C max в плазме крови при интравагинальном применении 1-2 ч.

Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов (через несколько часов после приема и продолжается до 18 ч), 2% выводится через кишечник в неизмененном виде.

C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения.

Прогестерон выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

Источник