голда мв гликлазид для чего
Голда МВ (Golda MB)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Голда МВ
Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| гликлазид | 30 мг |
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.
При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C max в крови достигается в течение 6 ч; C ss поддерживается в течение 6-12 ч.
Показания активных веществ препарата Голда МВ
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).
Режим дозирования
Суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением
Состав
Состав на одну таблетку:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг/60 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 47,0 мг/94,0 мг; гипромеллоза 2208 70,0 мг/140,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия типа С 10,0 мг/20,0 мг; магния стеарат 2,0 мг/4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,0 мг/2,0 мг.
Описание
Таблетки 30 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки 60 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины гипогликемическим препаратом для приема внутрь который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов влияя на механизмы которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина тромбоксана В2) а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида (HbAlc 65 лет) гликлазида пролонгированного действия 30 мг в сутки (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½ таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2-х недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
Переход от терапии гликлазидом таблетки с немедленным высвобождением 80 мг к терапии гликлазидом таблетки пролонгированного действия
1 таблетка гликлазида с немедленным высвобождением 80 мг может быть заменена 1 таблеткой гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½ таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг. При переводе пациентов от терапии гликлазидом (таблетки с немедленным высвобождением) 80 мг на терапию гликлазидом рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход от терапии другим гипогликемическим лекарственным средством к терапии гликлазидом
Гликлазид может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на гликлазид пациентов получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене гликлазидом пролонгированного действия производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидами ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы гликлазида для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства например метформин ингибитор альфа-глюкозидазы производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Побочные эффекты:
Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль сильное чувство голода тошнота рвота повышенная утомляемость нарушение сна раздражительность возбуждение снижение концентрации внимания замедленная реакция депрессия спутанность сознания нарушение зрения и речи афазия тремор парезы потеря самоконтроля ощущение беспомощности нарушение восприятия головокружение слабость судороги брадикардия бред поверхностное дыхание сонливость потеря сознания с возможным развитием комы вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение «липкая» кожа беспокойство тахикардия повышение артериального давления ощущение сердцебиения аритмия и стенокардия.
Как правило симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь возможно с госпитализацией даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе тошнота рвота диарея запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
— со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь зуд крапивница отек Квинке эритема макулопапулезная сыпь буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
— со стороны кровеносной и лимфатической системы гематологические нарушения (анемия лейкопения тромбоцитопения гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило эти явления обратимы в случае прекращения терапии;
— со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) аланинаминотрансферазы (АЛТ) щелочной фосфатазы) гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии:
— со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства вызванные изменением концентрации глюкозы крови особенно в начале терапии;
— побочные эффекты присущие производным сульфонилмочевины как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения агранулоцитоз гемолитическая анемия панцитопения аллергический васкулит гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты отмеченные в ходе клинических исследований
В клиническом исследовании отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка:
При передозировке производных сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор пока не будет уверенности в том что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний сопровождающихся комой судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.
Взаимодействие:
Препараты способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию ингибируя компенсаторные реакции может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например другими гипогликемическими средствами (инсулином акарбозой метформином тиазолидиндионами ингибиторами дипептидилпептидазы-4 агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)) бета-адреноблокаторами флуконазолом ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом эналаприлом) блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов ингибиторами моноаминооксидазы сульфаниламидами кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском развития гипогликемии.
Препараты способствующие увеличению концентрации глюкозы крови (ослабляющие действие гликлазида)
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола так и после его отмены.
Сочетания требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы крови снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное наружное ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС так и после их отмены.
Ритодрин сальбутамол тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:
Препарат может быть назначен только тем пациентам питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании а также при потреблении пищи бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете после продолжительных или энергичных физических упражнений после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило симптомы гипогликемии проходят после приема нищи богатой углеводами (например сахаром). Следует иметь в виду что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том что гипогликемия может рецидивировать несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи богатой углеводами необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
— недостаточное и нерегулярное питание пропуск приемов пищи голодание и изменение рациона;
— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка препарата Голда МВ;
— некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
— одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии развивающееся у таких пациентов может быть достаточно длительным в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента а также членов его семьи о риске развития гипогликемии ее симптомах и условиях способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов получающих терапию гипогликемическими средствами может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка травмы инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию гликлазидом и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств в том числе гликлазида имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении гликлазида пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы требующей высокой скорости физических и психических реакций особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг 60 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного препарата для дозировки 30 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 120 150 180 200 или 300 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов самоклеющиеся.
Первичная упаковка лекарственного препарата для дозировки 60 мг.
По 7 и 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 20 25 30 40 50 60 70 75 80 84 90 100 120 125 140 150 180 250 или 300 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 12 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых №10 упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 2 4 6 8 или 10 контурных ячейковых №7 упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Гликлазид мв : инструкция по применению
Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (дозировка 30 мг).
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (дозировка 60 мг).
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: гликлазид — 30 мг или 60 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактоза моногидрат.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Код ATX: А10ВВ09.
Показания к применению
Инсулиннезависимый диабет (типа II) у взрослых в тех случаях, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и потеря веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Риска на таблетках дозировкой 60 мг не предназначена для деления таблетки.
Суточная доза лекарственного средства Гликлазид МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг, которую следует принимать 1 раз в день во время завтрака. Рекомендуется таблетки глотать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема лекарственного средства нельзя увеличивать дозу на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного лекарственного средства в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента (содержание глюкозы в крови, HbAlc). Начальная рекомендуемая доза — 30 мг в день. В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.
Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы лекарственного средства должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 30 мг.
Переход с другого противодиабетического лекарственного средства на лекарственное средство Гликлазид МВ
Лекарственное средство Гликлазид МВ может использоваться для замены других пероральных противодиабетических препаратов. При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего противодиабетического препарата. Как правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг, с последующей корректировкой в зависимости от реакции уровня глюкозы в крови, как это описывалось выше.
При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения может понадобиться безмедикаментозный период продолжительностью несколько дней, во избежание аддитивного действия двух лекарственных средств, которое может привести к гипогликемии.
Переход на лекарственное средство Гликлазид МВ должен проводиться по процедуре, описанной для начала лечения, т.е. начальная дозировка составляет 30 мг/день с последующим поэтапным увеличением дозы, в зависимости от метаболической реакции.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами
Лекарственное средство Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом лекарственного средства Гликлазид МВ, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией, под пристальным медицинским наблюдением.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).
Рекомендуется начинать прием лекарственного средства с минимальной суточной дозы 30 мг.
Эффективность и безопасность гликлазида у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Противопоказания
Настоящее лекарственное средство не должно применяться в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к гликлазиду или любому другому из ингредиентов, входящих в состав лекарственного средства, другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины, сульфониламидам;
Инсулин-зависимый диабет (диабет I типа);
Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность: в таких случаях рекомендуется применять инсулин;
Терапия миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Период кормления грудью.
Побочное действие
Наиболее частая нежелательная реакция при применении гликлазида — гипогликемия. Как и другие лекарственные средства группы сульфонилмочевины, Гликлазид МВ может вызвать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно в случае пропуска ее приемов. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, тремор, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой и летальным исходом. Кроме того, возможно развитие таких признаков нарушения адренергической регуляции, как потение, липкая кожа, тревога, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.
Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). При этом искусственные подсластители неэффективны. Опыт применения других препаратов группы сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры в начале казались эффективными.
При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или даже госпитализация.
Другие нежелательные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, запор, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении лекарственного средства Гликлазид МВ во время завтрака.
Редко отмечались следующие побочные явления:
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DBESS-синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические изменения. Это может быть анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно вначале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
Эффекты, связанные с данной фармакологической группой
Как и при применении других препаратов группы сульфонилмочевины, наблюдались следующие нежелательные эффекты: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, холестаз и желтуха) и гепатит, которые проходили после прекращения приема сульфонилмочевины, хотя в отдельных случаях приводили к печеночной недостаточности с угрозой для жизни.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка
Передозировка лекарственных средств группы сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы гипогликемии умеренной тяжести, без потери сознания или признаков неврологических расстройств, следует устранять приемом углеводов, корректировкой дозы и / или изменением питания. Врачу следует пристально следить за состоянием пациента до тех пор, пока не убедится, что пациенту ничто не угрожает.
Возможны тяжелые гипогликемические эпизоды, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями, их следует рассматривать как случаи, требующие неотложной помощи, с немедленной госпитализацией пациента.
При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее пациенту следует быстро ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию с более разбавленным раствором глюкозы (10 %) со скоростью, которая обеспечит поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Следует пристально следить за состоянием пациента, и, в зависимости от его состояния по окончании приступа, врач принимает решение о необходимости продолжения мониторинга или его отмене.
Диализ не облегчает состояние пациента из-за прочного связывания гликлазида с белками крови.
Меры предосторожности
Эту терапию следует назначать только больным с гарантированно регулярным приемом пищи (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском гипогликемии при задержке приема пищи, ее недостаточном количестве или низком содержании углеводов. Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов.
Гипогликемия может развиться после приема препаратов группы сульфонилмочевины. Иногда она носит тяжелый и затяжной характер, требующий госпитализации пациента и введения ему глюкозы на протяжении нескольких дней. Для снижения риска гипогликемических приступов необходимы тщательный отбор больных, правильный выбор дозы и четкие рекомендации по его приему.
Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:
Отказ или (особенно у престарелых больных) неспособность выполнять указания врача;
Недостаточное или неправильное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в питании;
Несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Некоторые эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников;
Одновременный прием некоторых других лекарственных средств.
Недостаточность функции печени или почек: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут меняться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.
Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови. Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.
Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы
У пациентов с диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно гликлазид и лекарственное средство группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Также может быть полезен самостоятельный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Назначение лекарственных средств группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом G6PD может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к химическому классу лекарственных средств группы сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения лекарственным средством другого класса.
Не следует назначать гликлазид пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные о применении гликлазида у беременных женщин ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности), хотя имеются некоторые данные по другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины. В исследованиях на животных гликлазид не показал тератогенного эффекта.
Из соображений предосторожности желательно избегать применения гликлазида во время беременности.
Следует добиться контроля за состоянием пациента с диабетом до планируемого зачатия, чтобы уменьшить риск врожденных отклонений от нормы, связанных с некомпенсированным диабетом.
Пероральные гипогликемические средства не применяются, лекарственным средством первой линии лечения диабета во время беременности является инсулин. Перейти с пероральной гипогликемической терапии на инсулин рекомендуется до зачатия или сразу после того, как факт беременности подтвердился.
Нет данных, выделяется ли гликлазид и его метаболиты в молоко. Учитывая риск гипогликемии у новорожденного, это лекарственное средство противопоказано при кормлении грудью. Нельзя исключить риск для новорожденных и грудных детей.
Влияние на фертильность и репродуктивную функцию у самцов и самок крыс не выявлено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Повышение риска развития гипогликемии
Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие гликлазида, возможно развитие симптомов гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости следует корректировать дозу во время терапии противовоспалительным лекарственным средством и по ее завершении.
Алкоголь: усиливает гипогликемию путем подавления компенсаторных реакций, что может способствовать развитию гипогликемической комы.
Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных средств, в состав которых входит алкоголь.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Усиление гипогликемического эффекта и, следовательно, в некоторых случаях, гипогликемия, возможны при приеме одного из следующих лекарственных средств: другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпепдидазы IV, агонисты рецептора ГПП-1), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращаюгцего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные средства.
Риск повышения уровня глюкозы в крови
Даназол обладает диабетогенным эффектом. Если отказаться от применения даназола невозможно, необходимо разъяснить пациенту важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу антидиабетического средства на время терапии даназолом и после нее.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг хлорпромазина в день) увеличивает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии нейролептиками.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам под воздействием глюкокортикостероидов).
Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии глюкокортикостероидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное внутривенное применение): повышение уровня глюкозы в крови под действием β-2 агонистов.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, перевести пациента на терапию инсулином.
Препараты зверобоя (Hypericum perforatum): снижают концентрацию гликлазида. Необходимо подчеркивать важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. Риск отклонения уровня глюкозы в крови от нормы
Комбинации, требующие осторожности
Фторхинолоны: при одновременном применении с гликлазидом следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и подчеркнуть важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови.
Комбинации, которые следует учитывать
Прием антикоагулянтных лекарственных средств (варфарин): прием лекарственных средств группы сульфонилмочевины может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных лекарственных средств. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Влияние гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Тем не менее, пациенты должны уметь распознавать симптомы гипогликемии и проявлять осмотрительность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.